eurartesim film-coated tablet 40 mg 320 mg ( Portugal Portugal)

Clase ATC: p01bf05 - Artenimol y piperaquina

Artenimol y piperaquina

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antiparasitarios, insecticidas y repelentes  >  Antiprotozoarios  >  Antipalúdicos  >  Artemisinina y derivados, combinaciones


Mecanismo de acción
Artenimol y piperaquina

Artenimol puede alcanzar altas concentraciones dentro de los eritrocitos parasitados. Se cree que su puente endoperóxido es fundamental para su actividad antipalúdica, ya que los radicales libres dañan los sistemas de membrana de los parásitos. Se desconoce el mecanismo de acción exacto de piperaquina, aunque es probable que se asemeje al de cloroquina, un análogo estructural similar. Cloroquina se une al hemo tóxico (derivado de la hemoglobina del paciente) dentro del parásito de la malaria, evitando su destoxificación por medio de una fase de polimerización. Piperaquina es una bisquinolina y esta clase ha demostrado una buena actividad antipalúdica in vitro frente a cepas Plasmodium resistentes a cloroquina. La voluminosa estructura de la bisquinolona puede ser importante para la actividad frente a las cepas resistentes a cloroquina.

Indicaciones terapéuticas
Artenimol y piperaquina

Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada en adultos, niños y lactantes de 6 meses en adelante y que pesen 5 kg o más.

Posología
Artenimol y piperaquina

Modo de administración
Artenimol y piperaquina

Vía oral. Tomar con agua y sin alimentos. Cada dosis se debe tomar, como mínimo, 3 h después de la ingesta de alimentos. No se debe comer nada en las 3 h siguientes a la toma de cada dosis. En pacientes que no pueden tragar los comprimidos, los comprimidos pueden machacarse y mezclarse con agua. Tras la preparación, la mezcla se debe utilizar inmediatamente.

Contraindicaciones
Artenimol y piperaquina

Hipersensibilidad; malaria severa según la definición de la OMS; antecedentes familiares de muerte súbita o de prolongación congénita del intervalo QTc; prolongación congénita del intervalo QTc conocida o cualquier afección clínica que se sabe que prolonga el intervalo QTc; antecedentes de arritmias cardiacas sintomáticas o con bradicardia clínicamente relevante; afección cardiaca predisponente de arritmia como hipertensión severa, hipertrofia ventricular izquierda (incluyendo miocardiopatía hipertrófica) o ICC acompañada de una fracción de eyección del ventrículo izquierdo reducida; trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia); medicamentos que prolongan el intervalo QTc (sin carácter restrictivo): antiarrítmicos (amiodarona, disopiramida, dofetilida, ibutilida, procainamida, quinidina, hidroquinidina, sotalol), neurolépticos (fenotiazinas, sertindol, sultoprida, clorpromazina, haloperidol, mesoridazina, pimozida o tioridazina), antidepresivos, macrólidos (eritromicina, claritromicina), fluoroquinolonas (moxifloxacina, sparfloxacina), antifúngicos (imidazol y triazol), pentamidina, saquinavir, antihistamínicos no sedantes (terfenadina, astemizol, mizolastina), cisaprida, droperidol, domperidona, bepridilo, difemanilo, probucol, levometadilo, metadona, alcaloides de la vinca, trióxido arsénico; tratamiento reciente con medicamentos que prolongan el intervalo QTc que puedan continuar en el torrente sanguíneo en el momento de iniciar el tratamiento (p. ej. mefloquina, halofantrina, lumefantrina, cloroquina, quinina y otros antipalúdicos) teniendo en cuenta la semivida de eliminación.

Advertencias y precauciones
Artenimol y piperaquina

Pacientes de edad avanzada y mujeres; ictericia, I.R. o I.H. moderada o severa (monitorizar ECG y controlar niveles de potasio en sangre); sin datos de seguridad y eficacia en niños < 6 meses o peso < 5 kg; no utilizar para el tratamiento de malaria severa por Plasmodium falciparum ni para el tratamiento de malaria causada por Plasmodium vivax, malariae u ovale debido a la falta de datos; tratamiento concomitante con medicamentos que utilicen la enzima CYP3A4 (se recomienda monitorización del ECG); evitar la administración de cualquier inhibidor potente de CYP3A4 después de iniciar el tratamiento (tras la 1ª dosis); no utilizar durante el embarazo cuando haya otros antipalúdicos adecuados y eficaces disponibles; no administrar más de 2 ciclos de tratamiento en 12 meses; obtener ECG lo antes posible durante el tratamiento y monitorizar aquellos con mayor riesgo de presentar arritmias junto con prolongación del intervalo QTc; cuando sea clínicamente apropiado obtener un ECG antes de tomar la última dosis de las 3 diarias y 4-6 h después (intervalos QTc > 500 ms están asociados a un riesgo elevado de taquiarritmias ventriculares potencialmente mortales, monitorizar ECG durante las siguientes 24-48 h); observados casos de anemia hemolítica tardía hasta un mes después (los factores de riesgo pueden incluir la corta edad (niños < 5 años) y el tratamiento previo con artesunato por vía IV); vigilar si se presentan signos y síntomas de hemólisis después del tratamiento (palidez, ictericia, orina de color oscuro, fiebre, fatiga, dificultad respiratoria, mareos y confusión); precaución en niños pequeños cuando vomiten por riesgo de desarrollar trastornos del equilibrio hidroelectrolítico que podría prolongar el intervalo QTc.

Insuficiencia hepática
Artenimol y piperaquina

Precaución en I.H. moderada o severa.

Insuficiencia renal
Artenimol y piperaquina

Precaución en I.R. moderada o severa.

Interacciones
Artenimol y piperaquina

Contraindicado con: medicamentos que prolongan el intervalo QTc (sin carácter restrictivo): antiarrítmicos (amiodarona, disopiramida, dofetilida, ibutilida, procainamida, quinidina, hidroquinidina, sotalol), neurolépticos (fenotiazinas, sertindol, sultoprida, clorpromazina, haloperidol, mesoridazina, pimozida o tioridazina), antidepresivos, macrólidos (eritromicina, claritromicina), fluoroquinolonas (moxifloxacina, sparfloxacina), antifúngicos (imidazol y triazol), pentamidina, saquinavir, antihistamínicos no sedantes (terfenadina, astemizol, mizolastina), cisaprida, droperidol, domperidona, bepridilo, difemanilo, probucol, levometadilo, metadona, alcaloides de la vinca, trióxido arsénico; tratamiento reciente con medicamentos que prolongan el intervalo QTc que puedan continuar en el torrente sanguíneo en el momento de iniciar el tratamiento (p. ej. mefloquina, halofantrina, lumefantrina, cloroquina, quinina y otros antipalúdicos) teniendo en cuenta la semivida de eliminación.
Precaución con: medicamentos que con estrecho índice terapéutico (antirretrovirales y ciclosporina); medicamentos metabolizados por CYP1A2 y estrecho índice terapéutico (teofilina); inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., algunos IP como amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, nefazodona o verapamilo).
Reduce el metabolismo aumentando concentración plasmática de: sutratos de CYP2C19 (p. ej. omeprazol).
Aumenta el metabolismo reduciendo concentración plasmática de: sustratos de CYP2E1 (paracetamol, teofilina, gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano).
Reducción de concentraciones plasmáticas por: inductores de enzimas (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan). No recomendado.
Absorción aumentada con aumento del intervalo QTC por: alimentos grasos.
Aumento de concentraciones plasmáticas por: zumo de pomelo.

Embarazo
Artenimol y piperaquina

No hay datos suficientes en mujeres embarazadas. Estudios en animales hacen sospechar que produce malformaciones congénitas graves cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. No debe utilizarse cuando haya otros antipalúdicos adecuados y eficaces disponibles.

Lactancia
Artenimol y piperaquina

Los datos de animales sugieren que la piperaquina se excreta en la leche materna; sin embargo, no hay datos disponibles en humanos. Las mujeres que tomen artenimol y piperaquina deben interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Artenimol y piperaquina

Los datos de los efectos adversos recopilados en los ensayos clínicos indican que la influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula una vez que el paciente se ha recuperado de la infección aguda.

Reacciones adversas
Artenimol y piperaquina

Infección por Plasmodium falciparum; anemia; prolongación de QTc; astenia, pirexia. Además en ads.: cefalea, taquicardia. Además en pacientes pediátricos: gripe, infección de las vías respiratorias y de oídos; leucocitosis no clasificada en otra parte, leucopenias/neutropenia, trombocitopenia; anorexia; conjuntivitis; frecuencia cardiaca irregular; tos; dolor abdominal, vómitos, diarrea; dermatitis, exantema.

Monografías Principio Activo: 17/04/2019

Ver listado de abreviaturas