agenerase capsule, soft 50 mg ( Japón Japón)

Clase ATC: j05ae05 - amprenavir

Amprenavir

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Inhibidores de la proteasa


Mecanismo de acción
Amprenavir

Inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1. Previene el procesado de las poliproteínas precursoras virales gag y gag-pol por lo que da lugar a la formación de partículas virales no infecciosas.

Indicaciones terapéuticas
Amprenavir

Infección por VIH-1 en ads. y niños > 4 años previamente tratados con IP, asociado con otros antirretrovirales.

Posología
Amprenavir

Modo de administración
Amprenavir

Administrar con o sin alimento.

Contraindicaciones
Amprenavir

Hipersensibilidad. Concomitancia con: amiodarona, bepridil, quinidina, terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, triazolam y midazolam oral, derivados del cornezuelo de centeno, hipérico. No asociar con ritonavir en tto. con rifampicina, flecainida o propafenona, ni en I.H. grave.

Advertencias y precauciones
Amprenavir

Usar con mín. otros 2 antirretrovirales. En niños evitar asociación con ritonavir u otros IP. Seguridad y eficacia no establecida con enf. hepática, controlar y si hay empeoramiento considerar interrupción. Si aparece erupción cutánea, controlar y suspender tto. permanentemente si se acompaña de síntomas sistémicos o alergia, o si la mucosa está afectada. Riesgo de: diabetes mellitus, hiperglucemia o exacerbación de diabetes mellitus existente; lipodistrofia, evaluar signos físicos, lípidos en suero y glucosa en sangre en ayunas; hemorragia en hemofílicos; s. de reconstitución inmune con deficiencia inmune grave; osteonecrosis, vigilar dolor o rigidez articular o dificultad para moverse. Concomitancia con: ritonavir + fluticasona; lovastatina y simvastatina (riesgo de miopatía), atorvastatina (reducir dosis); lidocaína sistémica, halofantrina; fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, antidepresivos tricíclicos, rapamicina, tacrolimús y ciclosporina (control de concentración); warfarina u otros anticoagulantes orales (reforzar control INR); sildenafilo, vardenafilo; delavirdina; rifabutina (½ dosis); anticonceptivos (usar método alternativo); metadona (disminuye nivel, controlar s. de abstinencia); ritonavir en I.H. leve/moderada.

Insuficiencia hepática
Amprenavir

Con ritonavir, contraindicado en I.H. grave y precaución en I.H. leve/moderada. Formas sólidas en ads. y sin ritonavir: I.H. moderada: 450 mg 2 veces/día; I.H. grave: 300 mg 2 veces/día.

Interacciones
Amprenavir

Véase Contr. y Prec. Además:
Estrecho seguimiento con: lopinavir/ritonavir.
Espaciar administración mín. 1h de: didanosina, antiácidos.
Disminuye exposición mutua (no recomendado) con: efavirenz/saquinavir.
Aumenta niveles de: clozapina, cimetidina, dapsona, loratadina; bloqueantes de canales de Ca; claritromicina (con ritonavir); midazolam parenteral, administrar en UCI o similar que asegure estrecho seguimiento y tto. en caso de depresión respiratoria y/o sedación prolongada, considerar ajustar dosis.
Concentración sérica disminuida por: nevirapina.
No se recomiendan dosis > 200 mg/día de ketoconazol o itraconazol con ritonavir.

Embarazo
Amprenavir

No hay datos adecuados en embarazo. Estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. Riesgo potencial en humanos desconocido.
Sólo usar tras valorar beneficio frente al riesgo para el feto.

Lactancia
Amprenavir

Se detectaron sustancias relacionadas con amprenavir en la leche de la rata, pero se desconoce si se excreta en la leche humana. Un estudio de reproducción en ratas preñadas a las que se les administraron dosis desde el momento de la implantación uterina hasta el periodo de lactancia, mostró una reducción en la ganancia de peso corporal de la descendencia durante el período de lactancia. La exposición sistémica de las madres asociada con este hallazgo fue similar a la exposición en humanos, tras la administración de la dosis recomendada. El desarrollo posterior de esta descendencia, incluyendo fertilidad y capacidad de reproducción, no se vio afectado por la administración de amprenavir a la madre.
En consecuencia, se recomienda que las madres que estén siendo tratadas con amprenavir no den el pecho a sus hijos. Además, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos con el fin de evitar la transmisión del VIH.

Reacciones adversas
Amprenavir

Aumento de transaminasas, triglicéridos, amilasa; redistribución anormal de la grasa, anorexia; alteraciones del estado de ánimo, depresivas, del sueño; cefalea, parestesia oral/perioral, temblores, diarrea, náuseas, flatulencia, vómitos, dolor y molestias abdominales, dispepsia, erupción cutánea, fatiga.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015

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