Trimegestona + estradiol

lactancia: evitar

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Indicaciones terapéuticas
Trimegestona + estradiol

Tto. de síntomas vasomotores asociados con la menopausia. tto de la atrofia vulvar o vaginal. Cuando se prescribe únicamente para el tto de síntomas de atrofia vulvar y vaginal, se deben considerar productos
vaginales tópicos. Prevención de osteoporosis. Cuando se prescribe únicamente para la prevención de osteoporosis, la terapia deberá de ser considerada únicamente para mujeres con un riesgo significativo de osteoporosis y para aquellas en que no se considera adecuada una medicación no estrogénica. Cuando se prescribe exclusivamente para el manejo de osteoporosis posmenopáusica, la terapia deberá ser considerada solamente para mujeres en un riesgo significativo de osteoporosis y para aquellas para las que la medicación no-estrogénica no se considera adecuada. La TRH no debe iniciarse o continuarse para prevenir enf. cardiovascular o demencia.

Posología
Trimegestona + estradiol

Oral. Las pacientes deben reevaluarse periódicamente para determinar si el tto para los síntomas es aún necesario. El tto es un régimen combinado continuo, consiste en 1 gragea combinada de estradiol/ trimegestona/día. Debe de utilizarse la dosis menor efectiva para el tto de síntomas postmenopáusicos. La TRH solo debe continuarse mientras el beneficio del alivio de los síntomas clínicos significativos compense los riesgos de la TRH. Las grageas deben ser tragadas enteras, con agua. Pueden ser ingeridas durante o entre las comidas.
- En mujeres que no están tomando TRH, o aquellas que cambian de una TRH combinada continua, el tto podrá iniciarse cualquier día que resulte conveniente.
- En mujeres que están cambiando de un esquema de TRH cíclico, el tto deberá iniciarse al día siguiente a la terminación del esquema previo. El tto consiste en un ciclo de administración de 28 días que se
inicia con una gragea diaria de estradiol durante 2 sem de los días 1 al 14 del ciclo, y luego una gragea diaria combinada de estradiol/trimegestona durante 2 sem, de los días 15 a 28 del ciclo. Las grageas deben ser tragadas enteras, con agua. Pueden ser ingeridas durante o entre las comidas.
- En mujeres que no están tomando TRH, o aquellas que cambian de una de TRH combinada continua, el tto. podrá iniciarse cualquier día que resulte conveniente.
- En mujeres que están cambiando de un esquema de TRH secuencial, el tto deberá iniciarse al día siguiente a la terminación del esquema previo.

Contraindicaciones
Trimegestona + estradiol

Diagnóstico o sospecha de embamrazo; sangrado genital anormal no diagnosticado; antecedentes, diagnóstico o sospecha de cáncer de mama; neoplasia estrogenodependiente confirmada o sospechada; presencia activa o antecedentes de tromboembolia venosa confirmada; enf. tromboembólica arterial activa o reciente; disfunción o enf. hepática en las cuales las pruebas de función hepática no hayan vuelto a la normalidad; hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Trimegestona + estradiol

Antes de iniciar o reiniciar el tto., deberá realizarse una historia clínica completa con antecedentes personales y familiares completa que incluya una exploración física general y ginecológica; Antes de iniciar el tto, deberá excluirse un emb; Se deberán realizar revisiones periódicas y evaluaciones cuidadosas del beneficio/riesgo en mujeres tratadas con terapia TRE/TRH; Debido a que los estrógenos/progestágeno pueden causar cierto grado de retención de líquidos, se justifica una observación cuidadosa cuando se prescriben estrógenos en pacientes con padecimientos que pueden verse influenciados por este factor, como disfunción cardiaca o renal.; deberán tomarse prec. en pacientes con hipertrigliceridemia preexistente debido a que se han reportado casos aislados de grandes incrementos en triglicéridos plasmáticos que llevan a pancreatitis con el tto con estrógenos en esta población; Deberá darse seguimiento estrecho a mujeres con hipertrigliceridemia preexistente durante la terapia de reemplazo estrogénica o reemplazo hormonal; los estrógenos/progestágenos pueden ser metabolizados pobremente en pacientes con función hepática deteriorada; deberá tenerse prec. en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica asociada con el uso anterior de estrógenos o con el emb., y en caso de recurrencia, deberá suspenderse el tto; Existen posibles riesgos que pueden asociarse con el uso de progestágenos en esquemas de reemplazo estrogénico comparado con esquemas de estrógenos como agente solo. Estos incluyen un riesgo mayor de cáncer de mama; reducción de las HDL, incremento en LDL; y alteración de la tolerancia a la glucosa; La terapia de reemplazo estrogénico/hormonal puede causar exacerbación del asma; epilepsia; migraña; Diabetes Mellitus con o sin participación vascular; porfiria; lupus eritematoso sistémico y hemangiomas hepáticos; La endometriosis puede exacerbarse con la administración de la TRE/TRH.; en pacientes con hipocalcemia severa, los estrógenos deben utilizarse con prec.; las pacientes que dependen de una terapia de reemplazo de hormona tiroidea pueden requerir dosis mayores para mantener sus niveles de hormona tiroidea libre en un rango aceptable; la administración de estrógenos debe guiarse generalmente por la respuesta clínica a la dosis más baja, en lugar de un monitoreo de laboratorio, para aliviar los síntomas de aquellas ind. en donde éstos sean observables; diertas pacientes pueden desarrollar sangrado uterino anormal; el tto estrogénico de niñas prepúberes también induce el desarrollo prematuro de los senos y la cronificación vaginal, y puede inducir el sangrado vaginal; uso geriátrico: riesgo relativo mayor de apoplejía no fatal y cáncer invasivo de mama en mujeres de 75 años;TRH ha sido asociada con un riesgo aumentado de ciertos cánceres y enf. cardiovasculares; se deberán prescribir los estrógenos con o sin progestágenos a las dosis efectivas menores y por la duración más corta que sea consistente con los objetivos del tto y los riesgos para la mujer individualizada.

Insuficiencia hepática
Trimegestona + estradiol

Contraindicado.

Interacciones
Trimegestona + estradiol

Inductores potentes del CYP3A4 como el fenobarbital, fenitoína, carbamacepina, rifampicina y dexametasona podrían reducir las concentraciones plasmáticas; Los inhibidores del CYP3A4 tales como la cimetidina, eritromicina y ketoconazol podrían aumentar las concentraciones plasmáticas; La aminoglutetimida administrada concomitantemente con MPA podría disminuir significativamente la biodisponibilidad de MPA; Se han reportado bochornos y sangrado vaginal en pacientes que toman TRE/TRH y hierba de San Juan.
Lab: Los estrógenos aumentan la globulina fijadora de hormona tiroidea (TBG) dando como resultado un incremento en la hormona tiroidea total circulante, medida por la proteína fijadora de yodo (PBI), niveles de T4 (por columna o por radioinmunoensayo) o niveles de T3 por radioinmunoensayo. La recaptura de T3 en resina está disminuida, reflejando una TBG elevada. Las concentraciones de T4 y T3 libres quedan inalteradas. Otras proteínas de unión pueden estar elevadas en el suero, i.e., globulina fijadora de corticosteroides (CBG), globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) resultando en incrementos en corticosteroides circulantes y esteroides sexuales respectivamente. Las concentraciones de hormonas libres o biológicamente activas están inalteradas. Otras proteínas plasmáticas pueden estar aumentadas (sustrato angiotensina/renina, antitripsina-alfa-1, ceruloplasmina). La respuesta a metirapona puede estar reducida.


Fuente: COFEPRIS

Monografías Principio Activo: 01/01/2015