Tegafur

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Antimetabolitos  >  Análogos de pirimidinas


Mecanismo de acción
Tegafur

Interfiere en la síntesis de los nucleótidos del ADN, por la inhibición de la enzima timilidato sintetasa y del ARN, a nivel de la fluoridina trifosfato, que se incorpora a su estructura dando lugar a la formación de un ARN falso o a la disminución de su síntesis.

Indicaciones terapéuticas
Tegafur

Cáncer colorrectal, gástrico y tumores gastrointestinales avanzados o recurrentes (incluyendo esófago y páncreas). Carcinoma metastásico de mama. Tumores de cabeza y cuello avanzados (estadios III y IV).

Posología
Tegafur

Oral.:
- Cáncer colorrectal, gástrico y tumores gastrointestinales avanzados o recurrentes (incluyendo esófago y páncreas): 750 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200 mg) repartido en 3 tomas, 21 días consecutivos, seguido de 1 sem de descanso.
- Carcinoma metastásico de mama: 750 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200 mg), 14 días consecutivos, seguido de 1 sem descanso.
- Tumores de cabeza y cuello avanzados (estadios III y IV): 750-1.000 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200-1600 mg), 14-21 días, según el esquema terapéutico, seguido de 1 sem descanso.
Tto. simultáneo con radioterapia: 500-750 mg/m<exp>2<\exp>/día (800-1200 mg), 21 días consecutivos, seguido de 1 sem de descanso.
Tto. prolongado en tumores avanzados: 500-750 mg/m<exp>2<\exp>/día (800-1200 mg), continuo 4-6 sem, seguido de 1 sem de descanso.
Ajuste de dosis sugún toxicidad:
Si durante el tto. aparece toxicidad gastrointestinal, principalmente diarrea, suspender.Tras su resolución (2-7 días), se continuará con la misma dosis diaria. Si, posteriormente, apareciesen vómitos o diarreas grado III-IV, suspender tto.
Toxicidad hematológica: neutrófilos 1000-1500 células/mcl, plaquetas<100000 células/mcl, reducir la dosis un 33%. Neutrófilos < 1000, plaquetas < 75000. No administrar y esperar la recuperación medular.
Pautas de modulación bioquímica de tegafur por ácido folínico:
- Pauta recomendada de modulación de tegafur por ácido folínico en la mayoría de tumores: tegafur 750 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200 mg/día), ác. folínico:45 mg/día. Fraccionar la dosis diaria en 3 tomas. Duración 2 sem (días 1-14) cada 3 sem o durante 3 sem (días 1-21) cada 4 sem.
- Régimen recomendado de tegafur modulado por ác. folínico, cuando se asocia a otros citostáticos (habitualmente, cisplatino o carboplatino), en esquemas de poliquimioterapia: tegafur 750 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200 mg/día) en los días 2-14 de cada ciclo de 21 días, ác. folínico 45 mg/día en los días 2-14 de cada ciclo de 21 días.
Otras posibles pautas en esquemas de poliquimioterapia son:
Tegafur 500 mg/m<exp>2<\exp>/día (800/día) en los días 2-21 de cada ciclo de 28 días, ác.folínico oral 45 mg/m<exp>2<\exp>/día en los días 2-21 de cada ciclo de 28 días.
Tegafur 750 mg/m<exp>2<\exp>/día (1200 mg/día) en los días 2-21 de cada ciclo de 28 días, ác.folínico 45 mg/m<exp>2<\exp>/día en los días 2-21 de cada ciclo de 28 días.

Modo de administración
Tegafur

Oral. Tomar al menos una hora antes o una hora después de las comidas. Se recomienda no administrar tegafur con zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Tegafur

Hipersensibilidad a 5-fluorouracilo o a tegafur; embarazo y lactancia; adolescentes, niños y lactantes; depresión de la médula ósea (leucopenia, neutropenia o trombocitopenia graves); I.H. grave; con déficit conocido de CYP2A6 hepático; con probada deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD); han sido tratados o concomitante con inhibidores de la dihidropirimidina deshidrogenasa como sorivudina o sus análogos químicamente relacionados, tales como la brivudina.

Advertencias y precauciones
Tegafur

I.R.; I.H.; ancianos, sospecha de deficiencia de dihidropiridina deshidrogenasa; antecedentes de enf. cardiaca, arritmias y angina de pecho; malnutrición. Control hemático periódico para detectar toxicidad. Concomitante con anticoagulantes cumarínicos, como warfarina o acenocumarol, monitorizar TP o el INR y con fenitoína sus niveles plasmáticos. evitar la vacunación con vacunas atenuadas debido al riesgo de infección.

Insuficiencia hepática
Tegafur

Contraindicado en I.H. severa. Precaución en I.H.

Insuficiencia renal
Tegafur

Precaución.

Interacciones
Tegafur

Véase Contraindicaciones y Precauciones. Además:
Aumenta los niveles plasmáticos de: fenitoína.
Potencia la acción y toxicidad de: anticoagulantes cumarínicos, como warfarina o acenocumarol,
Efecto inhibido por: inhibidores del CYP2A6 tales como cumarina, metoxipsoralen, clotrimazol, ketoconazol, miconazol, zumo de pomelo.
Toxicidad y efecto aumentado por: inductores enzimáticos como fenobarbital y rifampicina.

Embarazo
Tegafur

Contraindicado.

Lactancia
Tegafur

Evitar. Se desconoce si tegafur es excretado en la leche materna. Debido al riesgo de aparición de reacciones adversas graves en los lactantes, y considerando que los lactantes son extremadamente sensibles a los efectos mielosupresores de los fármacos citostáticos, tegafur está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tegafur

El perfil de reacciones adversas, como el vértigo, las náuseas y la desorientación, puede disminuir la habilidad de los pacientes para conducir y para utilizar maquinaria. Por lo tanto, se deberá advertir al paciente que tenga precaución y espere a observar cómo le afecta el tratamiento antes de conducir vehículos y utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Tegafur

Diarrea, mucositis, vómitos, hemorragia gastrointestinal, úlcera duodenal, gastritis; ataxia, vértigo, cefalea, debilidad; pancitopenia, agranulocitosis, anemia, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia; anorexia;

Monografías Principio Activo: 10/05/2018