Sitaxentán

lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Sitaxentán

Antagonista potente (Ki 0,35 nM) y muy selectivo de la endotelina A (aproximadamente 6.500 veces más selectivo para endotelina A que para endotelina B).

Indicaciones terapéuticas
Sitaxentán

Hipertensión pulmonar funcional III (OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio. Eficacia en hipertensión pulmonar primaria y en hipertensión pulmonar asociada a enf. del tejido conjuntivo.

Posología
Sitaxentán

Oral. Inicio y control del tto. por médicos con experiencia en hipertensión arterial pulmonar. 100 mg/día dosis única.

Contraindicaciones
Sitaxentán

Hipersensibilidad a sitaxentán; disfunción hepática leve a severa (clase Child-Pugh A-C); niveles elevados de aminotransferasas antes del inicio del tto. (AST y/o ALT > 3 x LSN); administración concomitante con ciclosporina A; lactancia.

Advertencias y precauciones
Sitaxentán

Enf. veno-oclusiva pulmonar; hemorragias, mayor riesgo de epistaxis y de hemorragia gingival. Comprobar concentraciones de Hb antes de iniciar tto., después de 1 y 3 meses y, posteriormente cada 3 meses. Medir antes de iniciar y a intervalos mensuales los niveles de aminotransferasas hepáticas. Si están > 3 y <= 5 × LSN confirmar valores dentro de 2 sem. Si se confirman, continuar el control cada 2 sem; si vuelven a los previos al tto., realizar pruebas hepáticas mensuales. Si > 5 x LSN, parar el tto. y controlar los niveles cada 2 sem. hasta que se normalicen. Si vuelven a los valores previos al tto. considerar reintroducir tto. Si los niveles elevados van acompañados de síntomas clínicos de daño hepático o aumento de la bilirrubina total por encima de 2 x LSN, parar el tto. y no reintroducir. No utilizar en mujeres en edad fértil, a menos que utilicen medidas anticonceptivas efectivas, realizar prueba de embarazo si fuera necesario. Existe riesgo de tromboembolismo con anticonceptivos orales. Precaución con antagonistas de la vit. K como warfarina, acenocumarol y fenprocumon, aumenta sus niveles plasmáticos y, con inhibidores potentes del OATP (polipéptido transportador de aniones orgánicos) como algunas estatinas, inhibidores de proteinasa o tuberculostáticos ya que aumentan su nivel en plasma. Niños < 18 años, falta de datos sobre eficacia y seguridad.

Insuficiencia hepática
Sitaxentán

Contraindicado en disfunción hepática leve a severa; y con valores >3 x LSN de aminotransferasas hepáticas antes de iniciar tto.

Interacciones
Sitaxentán

Véase Prec. y Contr.

Embarazo
Sitaxentán

No existen datos en seres humanos. Causó teratogenicidad en ratas. Se desconocen los efectos potenciales en seres humanos. No debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario, cuando no estén disponibles otras opciones alternativas de tto.

Lactancia
Sitaxentán

Se detectó en el plasma de crías de ratas amamantadas que fueron tratadas con sitaxentán, indicando que sitaxentán estaba presente en la lecha materna. Se desconoce si pasa a la leche humana. Las mujeres no deben dar el pecho mientras utilicen sitaxentan.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Sitaxentán

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Ocasionalmente mareo, podría influir en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Sitaxentán

Cefalea; insomnio, mareos; edema periférico; hemorragia gingival; congestión nasal, epistaxis; náuseas, estreñimiento, dolor abdominal superior, vómitos, dispepsia, diarrea; sofocos; calambres musculares; fatiga; aumento del cociente INR, prolongación del tiempo de protrombina.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015