Simeprevir

lactancia: precaución
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Antivirales para el tratamiento de las infecciones por el VHC


Mecanismo de acción
Simeprevir

Simeprevir es un inhibidor específico de la serina proteasa NS3/4A del VHC, que es esencial para la replicación del virus.

Indicaciones terapéuticas
Simeprevir

Tto. de la hepatitis C crónica (HCC) en ads. en combinación con otros medicamentos.

Posología
Simeprevir

Oral. Ads.: 150 mg/día junto con alimentos.
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Modo de administración
Simeprevir

Vía oral. Tomar con alimentos. La cápsula se debe tragar entera.

Contraindicaciones
Simeprevir

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Simeprevir

Sin datos de seguridad y eficacia en > 75 años ni < 18 años; datos limitados en > 65 años; no estudiado en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) ni en enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis); no recomendado en I.H. moderada o grave ni pacientes con VHC genotipos 2, 3, 5 ni 6; no administrar en monoterapia (suspender si se suspenden el resto de medicamentos utilizados en la combinación); pacientes que no han respondido a un tto. basado en un inhibidor de la proteasa NS3-4A del VHC; antes de iniciar el tto. en combinación con sofosbuvir, realizar el test de detección del polimorfismo Q80K en infectados con VHC genotipo 1a con cirrosis así como en pacientes infectados con VHC genotipo 1a en tto. concomitante con peginterferón alfa y ribavirina; evaluar riesgo/beneficio en concomitancia con otros antivirales directos (no recomendado con telaprevir o boceprevir); evaluar riesgo/ beneficio en embarazo o mujeres en edad fértil (utilizar método anticonceptivo eficaz); posible aparición de reacciones de fotosensibilidad (algunas requirieron hospitalización), se debe limitar lo máximo posible la exposición solar y evitar el uso de aparatos de bronceado; vigilar al paciente si desarrolla exantema e interrumpir el tto. si aparece exantema grave; realizar análisis cuantitativo del ARN del VHC (en las sem 4 y 12 y cuando esté clínicamente indicado), pruebas hematológicas, bioquímicas y de embarazo; no recomendado en concomitancia con inductores o inhibidores del cit. P4503A (CYP3A4); riesgo de reactivación del VHB (algunos mortales) ; riesgo de descompensación hepática y fracaso hepático (puede ser mortal) en combinación con peginterferón alfa y ribavirina y en combinación con sofosbuvir (vigilar análisis de función hepática en pacientes con antecedentes); riesgo de bradicardia grave y bloqueo cardíaco en tto. concomitante con sofosbuvir + amiodarona (solo usar si otros tto. antiarrítmicos no son tolerados o estén contraindicados), monitorizar al paciente durante 48 h; no recomendado con ciclosporina; realizar serología frente a VHB antes del inicio del tto.; monitorizar ecográficamente cada 6 meses en pacientes con carcinoma hepatocelular previo, fibrosis avanzada (F3) y cirrosis, con respuesta viral sostenida tras tto. antiviral, para vigilar la aparición de carcinoma hepatocelular; valorar riesgo/beneficio en infectados por VHC con carcinoma hepatocelular que hayan alcanzado respuesta radiológica completa y sean candidatos al tto. antiviral.

Insuficiencia hepática
Simeprevir

Precaución en I.H. moderada o grave.

Insuficiencia renal
Simeprevir

Precaución en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min), enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis).

Interacciones
Simeprevir

Monitorizar concentraciones plasmáticas con: digoxina, tacrolimús, sirolimús.
precaución y monitorizar con: amiodariona (si se combina con sofosbuvir sólo usar si no hay otras alternativas disponibles); disopiramida, flecainida, mexiletina, propafenona, quinidina; amlodipino, bepridil, diltiazem, felodipino, nicardipino, nifedipino, nisoldipino, verapamilo; midazolam, triazolam oral.
Monitorizar INR con: warfarina, antagonistas de la vit. K.
No recomendado con: carbamazepina, oxcarbamazepina, fenobarbital, fenitoína; astemizol, terfenadina; eritromicina sistémica, claritromicina, telitromicina; itraconazol, ketoconazol o posaconazol, fluconazol o voriconazol sistémicos; rifampicina, rifabutina, rifapentina; dexametasona sistémica; cisaprida; ledipasvir; cardo mariano; hipérico; efavirenz; delavirdina, etravirina, nevirapina; darunavir/ritonavir; ritonavir; IP del VIH con o sin ritonavir; cobicistat; ciclosporina.
Ajustar dosis y vigilar con: rosuvastatina, pravastatina, pitavastatina, atorvastatina, simvastina, lovastatina; sildenafilo, tadalafilo para el tto. de la HTA.
Concentración aumentada por: inhibidores de OATP1B1/3 (eltrombopag y gemfibrozilo).

Embarazo
Simeprevir

Valorar riesgo/beneficio. No existen estudios adecuados y bien controlados con simeprevir en mujeres embarazadas.

Lactancia
Simeprevir

Se desconoce si simeprevir o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Cuando se administró a ratas lactantes, simeprevir se detectó en el plasma de las crías lactantes, debido probablemente a su excreción en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con simeprevir tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Simeprevir

La influencia de simeprevir sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. El tratamiento combinado con simeprevir con otros medicamentos para el tratamiento de la HCC puede afectar a la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas. Consulte en las fichas técnicas de los medicamentos administrados de forma conjunta su posible efecto en la capacidad de conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Simeprevir

Disnea; náuseas, estreñimiento; elevación de bilirrubina en sangre; exantema, prurito, reacción de fotosensibilidad.

Monografías Principio Activo: 08/03/2018