Pirimetamina

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar

Antiparasitarios, insecticidas y repelentes  >  Antiprotozoarios  >  Antipalúdicos  >  Diaminopirimidinas


Mecanismo de acción
Pirimetamina

Acción esporontocida frente a P. falciparum y vivax, que conduce a una reducción de transmisión cíclica cuando se usa de forma extendida.

Indicaciones terapéuticas
Pirimetamina

Ads. y niños para el tto. de malaria no complicada producida por cepas sensibles de Plasmodium falciparum (usar en combinación con sulfadiazina o sulfaleno y otro antimalárico); toxoplasmosis congénita y adquirida (usar en combinación con algún medicamento sinérgico).

Posología
Pirimetamina

Oral.
- Malaria. Ads.: dosis únicas, 50-75 mg junto con 1.000 mg o 1.500 mg de sulfadiazina. Niños: dosis únicas junto con sulfadoxina/sulfadiazina. Niños > 2 meses con p.c. 31-45 kg: 50 mg; de 21-30 kg: 37,5 mg; de 11-20 kg: 25 mg; de 5-10 kg: 12,5 kg.
- Toxoplasmosis: administrar junto con sulfadiazina o clindamicina. Ads. inmunocompetentes: dosis de carga 100 mg; mantenimiento: 25-50 mg/día. Ads. inmunodeficientes con p.c. < 60 kg: dosis de carga 200 mg; mantenimiento: 50 mg/día. Ads. inmunodeficientes con p.c. >= 60 kg: dosis de carga 200 mg; mantenimiento: 75 mg/día. Durante el embarazo: 25 mg/día hasta el parto. Niños > 6 años: misma dosis que ads. Niños 3-6 años: dosis de carga 2 mg/kg (máx. 50 mg); mantenimiento: 1 mg/kg/día (máx. 25 mg) junto con 150 mg/kg/día de sulfadiazina en 4 dosis (máx. 2 g/día). Niños 10 meses-2 años: 1 mg/kg/día junto con 150 mg/kg/día de sulfadiazina en 4 dosis (máx. 1,5 g/día). Niños 3-9 meses: 6,25 mg/día junto con 100 mg/kg/día de sulfadiazina en 4 dosis (máx. 1 g/día). Niños < 3 meses (toxoplasmosis congénita): 2 mg/kg/día, 2 días; 1 mg/kg/día, 2-6 meses y después 1 mg/kg/día 3 veces/sem hasta completar 12 meses de tto.

Modo de administración
Pirimetamina

Vía oral. Los comprimidos deben tragarse sin masticar con ayuda de un poco de líquido (un vaso de agua).

Contraindicaciones
Pirimetamina

Hipersensibilidad; embarazo; lactancia.

Advertencias y precauciones
Pirimetamina

I.H.; I.R.; deficiencia de folatos; ancianos; embarazo y lactancia; en pacientes con toxoplasmosis administrar suplemento de folatos; antecedentes de convulsiones (evitar elevadas dosis de carga); riesgo de: leucopenia, anemia o trombocitopenia (se reduce si tto. concomitante con folinato de calcio), cristaluria (asegurar ingesta adecuada de fluidos); realizar recuentos completos (serie roja, blanca y plaquetas) semanalmente durante el tto. y durante 2 sem después (si se desarrollan signos de deficiencia de folato, interrumpir el tto.); valorar riesgo/beneficio en anemia megaloblástica producida por deficiencia de folatos.

Insuficiencia hepática
Pirimetamina

Precaución.

Insuficiencia renal
Pirimetamina

Precaución.

Interacciones
Pirimetamina

Induce hepatotoxicidad con: lorazepam.
Afecta al metabolismo del folato con: otros inhibidores de folato, mielosupresores (cotrimoxazol, trimetoprim, proguanilo, zidovudina) o citostáticos (metotrexato).
Riesgo de aplasia de la médula ósea con: daunorrubicina o arabinósido de citosina en pacientes con leucemia mieloide aguda.
Absorción disminuida con: caolín, sales antiácidas.
Riesgo de convulsiones con: otros antimaláricos.

Embarazo
Pirimetamina

No administrar pirimetamina en el primer trimestre de embarazo.

Lactancia
Pirimetamina

Dado que la pirimetamina se excreta en la leche materna no se recomienda administrarla durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Pirimetamina

No se han realizado estudios sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar máquinas. Algunos pacientes pueden experimentar mareos o convulsiones, por lo tanto, se recomienda precaución.

Reacciones adversas
Pirimetamina

Anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia; cefaleas, vértigos; vómitos, náuseas, diarrea; erupción cutánea.

Monografías Principio Activo: 27/06/2016