Paliperidona

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Sistema nervioso  >  Psicolépticos  >  Antipsicóticos  >  Otros antipsicóticos


Mecanismo de acción
Paliperidona

Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos alfa2.

Indicaciones terapéuticas
Paliperidona

Oral. esquizofrenia en ads. y en adolescentes de = > 15 años.Tto. del trastorno esquizoafectivo en ads.
IM: tto. de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes ads estabilizados con paliperidona o risperidona.

Posología
Paliperidona

Esquizofrenia.
- Oral. Ads.: 6 mg/día. Intervalo recomendado: 3-12 mg/día, ajustar dosis sólo después de una evaluación clínica. Se recomienda incrementos de 3 mg/día en intervalos de más de 5 días.
Adolescentes a partir de 15 años: 3 mg una vez/día (mañana). Adolescentes con peso < 51 kg: la dosis diaria máx.: 6 mg. Adolescentes con peso ? 51 kg: la dosis diaria máx.: 12 mg.
Si fuera necesario un aumento de dosis (antes evaluación clínica previa), se recomiendan incrementos de 3 mg/día en intervalos de 5 días o más. No se ha establecido la seguridad y eficacia en adolescentes entre los 12 y 14 años. No existe una recomendación específica en niños < 12 años.
I.R.: leve (Clcr >= 50, < 80 ml/min) inicial 3 mg/día, podrá ser aumentada a 6 mg/día según respuesta y tolerabilidad; moderada a grave (Clcr >= 10, < 50 ml/min): inicial 1,5 mg/día, que podría ser aumentada a 3 mg/día después de evaluación clínica. Clcr < 10 ml/min: no se recomienda.
- IM. Mantenimiento de la esquizofrenia (mensual) en ads. estabilizados con paliperidona o risperidona:
150 mg en el día 1 de tto. y 100 mg una sem después (día 8). La tercera dosis se debe administrar un mes después de la 2ª dosis de inicio. Dosis de mantenimiento mensual: 75 mg. Rango recomendado: 25-150 mg en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. Ajuste de dosis de mantenimiento, mensualmente (considerar las características de liberación prolongada). No hay experiencia en niños < 18 años.
I.R. leve: iniciar con 100 mg el día 1 del tto. y 75 mg una sem después. Dosis de mantenimiento mensual recomendada: 50 mg con un rango de 25-100 mg, en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. I.R. moderada o grave no se recomienda.
Las dosis de iniciación del día 1 y 8 se administran en el músculo deltoides para alcanzar concentraciones terapéuticas rápidamente. Las dosis de mantenimiento mensuales se pueden administrar tanto en el músculo deltoides como en el glúteo.
- IM. Inyección trimestral para el mantenimiento de la esquizofrenia en ads. clínicamente estables con la formulación inyectable mensual de palmitato de paliperidona. Los pacientes que están adecuadamente tratados con palmitato de paliperidona inyectable mensual (preferiblemente durante cuatro meses o más) y no requieren ajuste de dosis pueden ser cambiados a palmitato de paliperidona inyectable trimestral.
La dosis se debe basar en la dosis previa de palmitato de paliperidona inyectable mensual, utilizando una dosis 3,5 veces más alta como se indica en la tabla siguiente:
<tabla>163<\tabla>
No hay estudios para la dosis de 25 mg de palmitato de paliperidona inyectable mensual.
Después de la dosis inicial de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, se administra una vez cada 3 meses (+-2 semanas).
Si es necesario, se puede ajustar la dosis de palmitato de paliperidona inyectable trimestral cada 3 meses en incrementos dentro del intervalo de 175 a 525 mg en función de la tolerabilidad del paciente y/o de la eficacia. Debido a su acción prolongada, la respuesta al ajuste de la dosis puede no ser evidente hasta que han transcurrido varios meses. Si el paciente sigue presentando síntomas, se le tratará conforme a la práctica clínica.
Para cambiar desde palmitato de paliperidona inyectable trimestral a palmitato de paliperidona inyectable mensual, este se administrará en el momento en que se deba administrar la dosis siguiente de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, dividiendo la dosis por 3,5 según se indica en la tabla siguiente:
<tabla>164<\tabla>
Para cambiar desde palmitato de paliperidona inyectable trimestral a las formas orales de palmitato de paliperidona de liberación prolongada, iniciar la administración diaria de la forma oral 3 meses después de la última dosis del inyectable y continuar conlas formas orale de paliperidona de liberación prolongada según se describe en la tabla siguiente:
<tabla>165<\tabla>
I.R.: con I.R. leve ajustar la dosis y estabilizar al paciente con palmitato de paliperidona inyectable mensual y después se hará la transición a palmitato de paliperidona inyectable trimestral. No se recomienda en I.R. moderada o grave.
Trastorno esquizoafectivo.
Oral. Ads.: 6 mg/día. Intervalo recomendado: 6-12 mg/día, ajustar dosis sólo después de una evaluación clínica. Se recomienda incrementos de 3 mg/día en intervalos de más de 4 días.
I.R. leve e I.R. moderada a grave igual que para esquizofrenia. En ancianos > 65 años no hay datos de eficacia y seguridad.

Modo de administración
Paliperidona

Oral. Tomar siempre en ayunas o siempre con el desayuno, pero no unas con veces en ayunas y otras con alimentos. Tragar enteros con algún líquido y no deben masticarse, dividirse ni aplastarse.
IM. Se debe inyectar lenta y profundamente en el músculo deltoides o en el glúteo.

Contraindicaciones
Paliperidona

Hipersensibilidad a paliperidona, risperidona.

Advertencias y precauciones
Paliperidona

I.H. grave, I.R. (ajustar dosis), hiperprolactinemia, antecedente familiar de prolongación del intervalo QT y tto. concomitante que los origine, enf. cardiovascular conocida, enf. cerebrovascular o trastornos que predispongan a hipotensión, antecedentes de convulsiones, ancianos con demencia, situaciones que contribuyan a una elevación de la temperatura corporal. Evaluar riesgo/beneficio en enf. Parkinson y demencia de los cuerpos de Lewy. Riesgo de obstrucción gastrointestinal, priapismo (intervenir si no desaparece 3-4 h), tromboembolismo venoso (incluidos embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda). Enf. asociadas a diarrea grave crónica (disminuye la absorción). Monitorizar a pacientes con historial de bajo recuento de glóbulos blancos clínicamente significativo o una leucopenia/neutropenia inducida por el medicamento, así como con neutropenia significativa (si recuento de neutrófilos < 10<exp>9<\exp>L, discontinuar tto.). Monitorizar los síntomas de la hiperglucemia (tales como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad) y a los pacientes con diabetes mellitus se les debe monitorizar regularmente el empeoramiento del control de glucosa. Suspender si presenta signos de SNM o discinesia tardía. Enmascara signos y síntomas de sobredosis de determinados medicamentos o trastornos como obstrucción intestinal, s. de Reye y tumor cerebral. No hay experiencia en niños < 18 años (inyectable). En niños (esquizofrenia), debido a los potenciales efectos de hiperprolactinemia prolongada en el crecimiento y maduración sexual en adolescentes, hay que considerar una evaluación clínica regular del estado endocrinológico, incluyendo medidas de altura, peso, maduración sexual, control de los periodos menstruales y otros efectos potencialmente relacionados con la prolactina. Durante el tto. se deben realizar regularmente exámenes de síntomas extrapiramidales y otros trastornos del movimiento. No se ha estudiado la seguridad y eficacia en el tto. del trastorno esquizoafectivo en niños de 12 a 17 años. No existe una recomendación de uso específica en niños < 12 años. Riesgo de desarrollar s. de iris flácido intraoperatorio durante y después de cirugía de cataras. Iny.: durante la experiencia poscomercialización se han notificado raramente reacciones anafilácticas en pacientes que previamente han tolerado paliperidona oral.

Insuficiencia hepática
Paliperidona

Precaución en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Paliperidona

Precaución. Oral: ajustar dosis en I.R.: leve (Clcr >= 50, < 80 ml/min) inicial 3 mg/día, podrá ser aumentada a 6 mg/día según respuesta y tolerabilidad; moderada a grave (Clcr >= 10, < 50 ml/min): inicial 1,5 mg/día, que podría ser aumentada a 3 mg/día después de evaluación clínica. Clcr < 10 ml/min: no se recomienda. IM (mensual): I.R. leve: iniciar con 100 mg el día 1 del tto. y 75 mg una sem después. Dosis de mantenimiento mensual recomendada: 50 mg con un rango de 25-100 mg, en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. I.R. moderada o grave no se recomienda. IM (trimestral): con I.R. leve ajustar la dosis y estabilizar al paciente con palmitato de paliperidona inyectable mensual y después se hará la transición a palmitato de paliperidona inyectable trimestral. No se recomienda en I.R. moderada o grave.

Interacciones
Paliperidona

Precaución en combinación con: medicamentos que prolonguen el intervalo QT, ansiolíticos, antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, alcohol, fenotiazinas, butirofenonas, clozapina, tricíclicos o ISRS, tramadol, mefloquina.
Antagoniza el efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Hipotensión ortostática (efecto aditivo) con: otros antipsicóticos, tricíclicos.
Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, rifampicina, hierba de San Juan.
Absorción disminuida con: metoclopramida.
No recomendable con: risperidona oral o IM.

Embarazo
Paliperidona

Riesgo en recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3 º trimestre, de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia. Vigilar.

Lactancia
Paliperidona

La paliperidona se excreta por la leche materna en tal medida que es probable que se produzcan efectos en el lactante si se administra en dosis terapéuticas a mujeres lactantes. Paliperidona no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Paliperidona

Paliperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Paliperidona

Infección de vías respiratorias superiores, infección del tracto urinario, gripe; insomnio, agitación, depresión, ansiedad; aumento de peso, disminución de peso; cefalea, parkinsonismo, acatisia, sedación/somnolencia, disfonía, mareos, discinesia, temblor; bloqueo auriculoventricular, bradicardia, taquicardia, trastornos en la conducción, prolongación intervalo QT en el ECG; hipertensión; tos, congestión nasal; dolor abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor de muelas; aumento de las transaminasas; dolor musculoesquelético, dolor de espalda; pirexia, astenia, fatiga. Además por vía oral: bronquitis, sinusitis; aumento del apetito, disminución del apetito; manía; visión borrosa; hipotensión ortostática; dolor faringolaríngeo; malestar abdominal, sequedad de boca; prurito, exantema; artralgia; amenorrea. Por vía IM además: hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de triglicéridos en sangre; erupción cutánea; reacción en el lugar de administración.

Monografías Principio Activo: 26/09/2016