Mesalazina

Alerta farmacéutica y notas informativas

Embarazo

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.

lactancia: evitar

Produce reacciones de fotosensibilidad.

El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Tracto alimentario y metabolismo  >  Antidiarreicos, antiinfecciosos y antiinflamatorios intestinales  >  Antiinflamatorios intestinales  >  Aminosalicílico ácido y agentes similares


Mecanismo de acción
Mesalazina

Antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y de leucotrienos quimiotácticos, y la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos. Antioxidante.

Indicaciones terapéuticas
Mesalazina

Oral: fase aguda de colitis ulcerosa leve/moderada, mantenimiento de la remisión de colitis ulcerosa (incluidos intolerantes a salazosulfapiridina); enf. De Crohn (comp.) fase aguda y mantenimiento de remisión.
Rectal: episodio agudo de colitis ulcerosa, proctitis y proctosigmoiditis. Colitis ulcerosa activa leve del colon sigmoide y recto.

Posología
Mesalazina

Ajustar individualmente. En general:
Oral (no masticar):
a) Colitis ulcerosa leve/moderada:
- Fase aguda. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h o 1.500-4.000 mg/día, en 1 o varias tomas (dosis 4.000 mg/día recomendada en pacientes que no responden a dosis más bajas evaluando a las 8 sem el efecto del tto.); comp. liberación prolongada: 2.400-4.800 mg 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 1.500-3.000 mg 1 vez/día o en 3 dosis, hasta 4.000 mg/día en 2-4 tomas. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con 30-50 mg/kg/día, 1 vez/día o en dosis divididas; máx. 75 mg/kg/día en varias dosis sin superar dosis máx. de ads.
- Mantenimiento de la remisión (incluidos intolerantes a salazosulfapiridina). Ads., comp.: 800-1.600 mg/día en varias dosis o 1.500-3.000 mg /día, en 1 o varias tomas (dosis 3.000 mg/día recomendada para pacientes que no responden a dosis más bajas); comp. liberación prolongada: 2.000 - 2.400 mg, 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 500 mg, 3 veces/día o 3.000 mg, 1 vez/día. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con: 15-30 mg/kg/día repartidos en varias dosis; sin superar dosis máx. de ads.(2 g/día); dosis habitual recomendada con p.c. <= 40 kg: ½ dosis de ads y con p.c. > 40 kg = dosis ads.
b) Enf. De Crohn, fase aguda y mantenimiento de remisión. Comp.: ads. 400-800 mg/8 h.
Rectal:
- Episodio agudo de colitis ulcerosa. Ads.: 4 g de suspensión rectal 1 vez/día al acostar.
- Colitis ulcerosa distal (proctitis y proctosigmoiditis). Espuma rectal, afectación rectosigmoidea 1 g 1 vez/día; afectación del colon descendente 2 g 1 vez/día, 4-6 sem. Supositorios (fase aguda y mantenimiento de remisión): 500 mg 3 veces/día, última dosis al acostar.
- Proctosigmoiditis. Ads.: 1 g suspensión rectal al acostar, 2-3 sem.
- Proctitis: 1-2 g/ día en supositorio.
- Colitis ulcerosa activa leve del colon sigmoide y recto: 2 g espuma rectal 1 vez/día antes de acostarse. En caso de dificultad para retenir esa cantidad de espuma: 1 g antes de acostarse y 1 g durante la noche (tras evacuación de la primera dosis) o por la mañana.

Modo de administración
Mesalazina

- Vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros preferiblemente con un poco de líquido antes de las comidas. No se deben masticar, aplastar ni romper antes de tragarlos. Antes de la administración de las formas rectales se recomienda realizar una evacuación intestinal. Los gránulos no se deben masticar, se debe vaciar el contenido del sobre en la lengua e ingerirlo con agua, zumo de naranja o yogur.
- Vía rectal.

Contraindicaciones
Mesalazina

Hipersensibilidad a mesalazina y salicilatos; I.H./I.R. grave; niños < 6 años.

Advertencias y precauciones
Mesalazina

Hipersensibilidad a sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos), vigilar y suspender si síntomas de intolerancia (calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash); ancianos; diátesis hemorrágica e I.R., uso no recomendado; riesgo de nefrotoxicidad, mayor asociado a otros nefrotóxicos (AINE, azatioprina), monitorizar función renal en especial al inicio del tto.; I.H.; controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST), parámetros de función renal (creatinina sérica) y recuento sanguíneo diferencial (recuento hemático); úlcera péptica activa; enf. pulmonar/asma; suspender en caso de evidencia o sospecha de reacciones de hipersensibilidad cardiaca (miocarditis y pericarditis) o de discrasia sanguínea grave; hacer análisis de seguimiento a los 14 días de iniciar tto, luego cada 4 sem durante 3 meses, y después cada 3 meses; no usar con laxantes tipo lactulosa; limitada evidencia sobre el efecto en niños y adolescentes (6-18 años); notificados casos de fotosensibilidad. Casos de nefrolitiasis, aparición de cálculos con contenido de mesalazina del 100%: garantizar ingesta suficiente de líquidos durante el tto.

Insuficiencia hepática
Mesalazina

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H., Controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST).

Insuficiencia renal
Mesalazina

Contraindicado en I.R. grave. Nefrotóxico. Precaución en I.R., monitorizar función renal en especial al inicio del tto.

Interacciones
Mesalazina

Reduce la actividad de: anticoagulantes derivados de la cumarina (p.ej. warfarina).
Potencia el efecto reductor de la glucemia de: sulfonilureas.
Antagoniza los efectos uricosúricos de: probenecid y sulfinpirona.
Mayor toxicidad con: furosemida.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas renales con: agentes nefrotóxicos (incluidos AINE y azatioprina).
Mayor riesgo de mielosupresión con: azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina; monitorizar regularmente parámetros hematológicos (especialmente leucocitos y trombocitos) y ajustar dosis de tiopurinas.
Disminuye el efecto de: espironolactona.
Retrasa la excreción de: metotrexato.


Efecto reducido con: laxantes del tipo lactulosa.

Lab: Puede provocar resultados de pruebas falsamente elevados al medir la normetanefrina urinaria mediante cromatografía de líquidos con detección electroquímica.

Embarazo
Mesalazina

Atraviesa barrera placentaria. Datos limitados en mujeres indican que no hubo efectos adversos en el feto. No observada teratogenia en animales. Descritos trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién nacidos.

Lactancia
Mesalazina

No se debe utilizar mesalazina durante la lactancia, salvo cuando el beneficio potencial supere al riesgo.
La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se han realizado estudios controlados de mesalazina durante la lactancia. Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad como diarrea. En caso de que el lactante presente diarrea, la lactancia deberá interrumpirse.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Mesalazina

La influencia de sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Mesalazina

Dolor de cabeza; diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia; erupciones (incluida urticaria, erupción eritematosa). Además en formas rectales: malestar anal e irritación en el lugar de administración, prurito, tenesmo. En espuma rectal: distensión abdominal, molestia anal, irritación del lugar de la aplicación, dolor rectal, tenesmus. Fotosensibilidad, que puede ser más grave en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes (dermatitis atópica y eccema atópico).
Cambios en los parámetros de función hepática (aumento de las transaminasas y parámetros de colestasis), de enzimas pancreáticas (aumento de la lipasa y amilasa), aumento del recuento de eosinófilos.

Monografías Principio Activo: 03/03/2020