Leuprorelina

Alerta farmacéutica y notas informativas

Embarazo

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.

lactancia: evitar

Produce reacciones de fotosensibilidad.

El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Hormonas y agentes relacionados  >  Análogos de la hormona liberadora de gonadotrofinas


Mecanismo de acción
Leuprorelina

Agonista de la hormona liberadora de gonadotropina natural (GnRH o LHRH), actúa como inhibidor de la secreción de gonadotropina hipofisaria y suprime la esteroidogénesis testicular en varones.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Leuprorelina

- Tratamiento paleativo del carcinoma de próstata avanzado: SC.
Forma diaria: 1 mg (0,2 ml)/día.
Forma mensual: 3,75 mg/mes.
Forma trimestral: 10,25 mg/3 meses. Implante: dosis individual de 5 mg una vez cada 3 meses.
Forma semestral: 30 mg/6 meses.
- Carcinoma de próstata avanzado hormonodependiente. SC.
Forma mensual: 7,5 mg/mes
Forma trimestral: 22,5 mg/3 meses.
Forma trimestral: 45 mg/6 meses.
- Mioma uterino y endometriosis: IM: "Depot" 3,75 mg/mes, 6 meses.
- Pubertad precoz: "Depot": el esquema de dosificación debe ajustarse individualmente. La dosis de inicio depende del peso.
Niños con peso >= 20 kg: dosis recomendada de acetato de leuprorelina (3,75 mg) es de 2 ml de suspensión conteniendo 44,1 mg de microesferas de liberación sostenida en 2 ml de diluyente, en una única inyección subcutánea una vez al mes.
Niños con peso <20 kg: en estos casos, debe administrarse la siguiente dosis de acuerdo con la actividad clínica de la pubertad precoz central: 1 ml (1,88 mg de acetato de leuprorelina) en una única inyección subcutánea una vez al mes. Debe desecharse el resto de la suspensión. Debe realizarse un seguimiento del aumento de peso del niño.
Dependiendo de la progresión de la pubertad precoz central puede ser necesario el aumento de dosis si se observa una supresión inadecuada (pruebas clínicas, p.ej. metrorragia, supresión inadecuada de gonadotropina en el test LHRH). La dosis mínima mensual efectiva a administrar debe determinarse en función del test LHRH). Cuando se administran intramuscularmente dosis mayores de acetato de leuprorelina que las recomendadas, se ha observado la aparición frecuente de abscesos estériles en el lugar de inyección. Por ello, en estos casos, debe administrarse de forma subcutánea. Se recomienda usar el mínimo volumen posible en las inyecciones en niños para reducir los problemas relacionados con la inyección intramuscular/subcutánea.
- Infertilidad femenina: SC:
a) Protocolo largo: 1 mg (0.2 ml)/día, iniciar durante fase lútea (aproximadamente el dia 20 del ciclo anterior al que se pretenda la inducción de la ovulación) y continuara hasta la admonistraciónhormona gonadotropina coriónica humana (hCG). La duración del tratamiento oscila entre 24 y 28 días, dependiendo de la respuesta ovárica al estímulo con gonadotropinas exógenas.
B) Protocolo corto: 1 mg (0,2 ml)/día, iniciar al comienzo de la fase folicular (aproximadamente el dia 1º del ciclo) y continuará hasta la administración de hCG. La duración del tratamiento oscila entre 12 y 14 días, dependiendo de la respuesta ovárica al estímulo con gonadotropinas exógenas.
En ambos protocolos, cuando se inicia la estimulación con gonadotropinas exógenas, la dosis de leuprorelina se puede reducir a una dosis diaria de 0,5 mg (0,1 ml).

Modo de administración
Leuprorelina

- vía SC según la técnica habitual. Para proteger la piel inyectar la dosis en un punto distinto cada día. Implante: se inyecta un implante por vía subcutánea en la pared abdominal anterior. Antes de la inyección, se debe suministrar un anestésico local.
- vía IM usar la jeringa incluida en el estuche y extraer 1 ml de disolvente de la ampolla. Desechar el resto. Inyectar el disolvente dentro del vial. Agitar hasta que se forme una suspensión totalmente uniforme. El líquido presentará un aspecto lechoso. Extraer todo el contenido del vial. Inyectar por vía intramuscular, utilizando la segunda aguja contenida en el estuche, inmediatamente después de su reconstitución.

Contraindicaciones
Leuprorelina

Hipersensibilidad a leuprorelina, a otros análogos LHRH; pacientes sometidos previamente a orquiectomía; cáncer de próstata con compresión de médula espinal o evidencia de metástasis espinal; hemorragia vaginal no diagnosticada; embarazo; lactancia.

Advertencias y precauciones
Leuprorelina

El tratamiento de deprivación androgénica puede producir una prolongación del intervalo QT, evaluar la relación riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes o factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, y en pacientes tratados con medicación concomitante que pueda producir una prolongación del intervalo QT. Riesgo de infarto de miocardio, muerte súbita de origen cardíaco y accidente cerebrovascular, asociado al uso de análogos de la GnRH en hombres. Evaluar este riesgo junto con los factores de riesgo cardiovasculares. Monitorizar los síntomas y signos indicativos de la aparición de una enfermedad cardiovascular. Para prevenir el aumento pasajero de la testosterona considerar la administrar un antiandrógeno comenzando 3 días antes del tratamiento y continuar 2-3 semanas. La terapia antiandrogénica aumenta el riesgo de fracturas debidas a osteoporosis. Aparte del déficit prolongado de testosterona, tanto el aumento de la edad como el tabaquismo y el consumo de bebidas alcohólicas, la obesidad y la falta de ejercicio pueden influir en la aparición de osteoporosis. Riesgo de apoplejía hipofisaria (síndrome clínico derivado del infarto de la hipófisis) tras la administración de análogos LHRH, ocurriendo la mayoría dentro de las 2 semanas siguientes a la primera dosis, y algunos dentro de la primera hora. Se requiere actuación médica inmediata. Se han notificado casos de hiperglicemia y aumento del riesgo de desarrollar diabetes en hombres tratados con análogos a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). La hiperglicemia puede significar en estos casos un desarrollo de diabetes mellitus o un empeoramiento del control glucémico en pacientes diabéticos. Monitorizar la glucosa en sangre y/o la hemoglobina glicosilada (HbA1c) periódicamente. Riesgo de convulsiones, se observaron en poblaciones pediátricas y mujeres, en pacientes con historial de crisis epilépticas, epilepsia, trastornos cerebrovasculares, anomalías o tumores del sistema nervioso central y con medicaciones concomitantes que han estado asociadas con las convulsiones como bupropión e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs) y también en pacientes en ausencia de cualquiera de los cuadros clínicos mencionados más arriba. Existe un mayor riesgo de depresión (que puede ser grave) en pacientes sometidos a tratamiento con agonistas de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH), como el acetato de leuprorelina. Se han reportado eventos psiquiátricos. No se ha establecido una relación de causa y efecto definitiva entre el tratamiento con agonistas de GnRH y la aparición de estos eventos. Monitorizar el desarrollo o el empeoramiento de los síntomas psiquiátricos durante el tratamiento con acetato de leuprorelina. Con el uso de los análogos LHRH se han comunicado casos de obstrucción ureteral y compresión de la médula espinal, que pueden contribuir a la aparición de parálisis con o sin complicaciones mortales. Los pacientes con metástasis vertebrales y/o cerebrales, así como los pacientes con obstrucción del tracto urinario deberán ser monitorizados estrechamente durante las primeras semanas de tratamiento. En algunas mujeres predispuestas y particularmente en mujeres con síndrome del ovario poliquístico, el tratamiento para la inducción de la ovulación en las técnicas de reproducción asistida, puede causar una respuesta folicular excesiva. En caso de hiperestimulación ovárica, debe interrumpirse la administración de gonadotropinas mientras continúa durante unos días el tratamiento con acetato de leuprorelina, para prevenir una elevación de hormona luteinizante (LH).

Interacciones
Leuprorelina

Riesgo de Torsade de pointes con sustancias que prolonguen el intervalo Qtc capaces de inducirTorsades de pointes, como antiarrítmicos de clase IA (ej. quinidina, disopiramida) o de clase III (ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacino, antipsicóticos, etc. evaluar riesgo/beneficio ya que el tto. de deprivación androgénica también puede prolongar el intervalo QT.

Embarazo
Leuprorelina

Contraindicado en mujeres embarazadas o que pudieran estarlo. Los efectos en la mortalidad fetal son consecuencias lógicas de las alteraciones hormonales producidas por el producto. Existe la posibilidad de que se produzca un aborto cuando se administra esta sustancia a mujeres embarazadas.

Lactancia
Leuprorelina

Se desconoce si se excreta por leche materna, por lo tanto no debe administrarse en período de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Leuprorelina

La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse alterada debido a cansancio, mareos y trastornos de la visión, que pueden ser posibles reacciones adversas del tratamiento o consecuencia de la enfermedad subyacente.

Reacciones adversas
Leuprorelina

Nasofaringitis; sofocos; náuseas, diarrea; equimosis, eritema, prurito, sudores nocturnos; artralgia, dolor de las extremidades, mialgia; frecuencia urinaria disminuida, dificultad de micción, disuria, nocturia, oliguria; sensibilidad mamaria, atrofia testicular, dolor testicular, infertilidad, hipertrofia mamaria; cansancio, quemazón, dolor, hematoma, escozor y parestesia en el lugar de la iny.; parestesia en el lugar de la iny.; cambios hematológicos. Lab.: aumento de creatinina fosfoquinasa sanguínea.
Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia:enfermedad pulmonar intersticial.

Monografías Principio Activo: 05/03/2020