Letrozol

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Antagonistas de hormonas y agentes relacionados  >  Inhibidores de la aromatasa


Mecanismo de acción
Letrozol

Inhibe el enzima aromatasa por unión competitiva al grupo hemo del citocromo P450 de la aromatasa, dando lugar a una reducción de la síntesis de estrógenos en todos los tejidos donde está presente.

Indicaciones terapéuticas
Letrozol

Tto. adyuvante del cáncer de mama temprano con receptor hormonal + en mujeres posmenopáusicas. Tto. adyuvante de continuación del cáncer de mama temprano hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas que hayan recibido terapia adyuvante estándar con tamoxifeno durante 5 años. Tto. de 1ª línea del cáncer de mama avanzado hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. Cáncer de mama avanzado en mujeres en estado posmenopáusico natural o provocado artificialmente, tras recaída o progresión de la enf., que hayan sido tratadas con antiestrógenos. Tto. neoadyuvante del cáncer de mama HER-2 negativo y receptor hormonal positivo en mujeres postmenopáusicas en las que no es adecuada la quimioterapia y no está indicada la cirugía inmediata.
Eficacia no demostrada con cáncer de mama receptor hormonal negativo.

Posología
Letrozol

Oral. Ads. y edad avanzada : 2,5 mg/día. En tto. adyuvante y adyuvante de continuación se recomienda tto. de 5 años o hasta recaída del tumor. En enf. avanzada o metastásica, continuar tto. hasta que la progresión del tumor sea evidente. En tto. adyuvante se puede considerar una pauta de tto. secuencial (letrozol 2 años seguido de tamoxifeno 3 años). En el tto. neoadyuvante continuar de 4 a 8 meses para establecer la reducción del tumor.

Modo de administración
Letrozol

Vía oral. Administrar independientemente de la comida.

Contraindicaciones
Letrozol

Hipersensibilidad, estado endocrino premenopáusico, embarazo y lactancia.

Advertencias y precauciones
Letrozol

I.R. (Clcr < 30 ml/min) y valorar beneficio-riesgo en I.R. (Clcr < 10 ml/min); I.H. grave; antecedentes de osteoporosis y/o fracturas o con un riesgo aumentado de osteoporosis deberían someterse a una evaluación de densidad mineral ósea (antes, durante y después del tto.). Evaluar niveles de LH, FSH y/o estradiol antes de iniciar el tto. Evitar concomitancia con tamoxifeno, otros antiestrógenos o tto. con estrógenos.

Insuficiencia hepática
Letrozol

Precaución en I.H. grave, no existen datos suficientes.

Insuficiencia renal
Letrozol

Precaución en I.R. (Clcr < 30 ml/min), no existen datos suficientes. Valorar beneficio-riesgo en I.R. (Clcr < 10 ml/min), no se ha investigado suficiente.

Interacciones
Letrozol

Véase Prec.

Embarazo
Letrozol

Contraindicado.

Lactancia
Letrozol

Contraindicado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Letrozol

Se ha observado fatiga y mareos, y de forma poco frecuente se ha notificado somnolencia, se recomienda precaución al conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Letrozol

Aumento de peso; dolor de cabeza, mareos; náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea; aumento de sudoración, alopecia, erupciones eritematosa, maculopapular, psoriasiforme, vesicular; artralgia, mialgia, dolor óseo, osteoporosis, fracturas óseas; anorexia, hipercolesterolemia, aumento de apetito; sofocos, fatiga, edema periférico, malestar; depresión; hiperbilirrubinemia, ictericia, dolor torácico.

Monografías Principio Activo: 13/10/2017