Lapatinib

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Otros agentes antineoplásicos  >  Inhibidores directos de la proteinquinasa


Mecanismo de acción
Lapatinib

Inhibidor de la proteín-quinasa.

Indicaciones terapéuticas
Lapatinib

Tto. de cáncer de mama, cuyos tumores sobreexpresan HER2:
- En combinación con capecitabina, en pacientes con enf. avanzada o metastásica con progresión tras haber recibido tto. previo, que debe haber incluido antraciclinas y taxanos y tto. con trastuzumab en enf. metastásica.
- En combinación con un inhibidor de aromatasa en mujeres posmenopáusicas que padecen enf. metastásica con receptores hormonales positivos, para las cuales la quimioterapia no es adecuada. (las pacientes incluidas en el estudio de registro no fueron tratadas previamente con trastuzumab o un inhibidor de aromatasa).
- En combinación con trastuzumab en pacientes con enf. metastásica y receptor hormonal negativo que han progresado durante tratamiento(s) previo(s) de trastuzumab en combinación con quimioterapia

Posología
Lapatinib

Oral.
- Combinación con capecitabina: 1.250 (5 comp. juntos)/día de manera continuada; dosis de capecitabina: 2.000 mg/m<exp>2<\exp>/día (tomada en dosis separadas cada 12 h), en los días 1-14, en ciclos de 21 días, tomada con alimentos o dentro de los 30 min siguientes a una comida.
- Combinación con inhibidor de aromatasa: 1.500 mg (6 comp. juntos)/día de manera continuada; dosis de inhibidores de aromatasa: consultar ficha técnica.
- Combinación con trastuzumab: 1.000 mg (4 comp) una vez/día de manera continuada; dosis de trastuzumab: inicial 4 mg/Kg en perfus. IV seguido de 2 mg/Kg IV semanalmente (consultar ficha técnica).

Modo de administración
Lapatinib

Vía oral. Administrar al menos 1 h antes o al menos 1 h después de la comida. Las dosis olvidadas no se deben reemplazar y la dosificación debe reanudarse con la siguiente dosis diaria programada. Evitar tomar zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Lapatinib

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Lapatinib

I.R. grave, I.H. moderada-grave, ancianos, enf. que puedan alterar la función del ventrículo izdo. Evaluar la fracción de eyección del ventrículo izdo. Monitorización hepática y renal antes y durante tto. Interrumpir en caso de: síntomas asociados con disminución de la fracción del ventrículo izdo. de grado >= 3 (reiniciar a dosis reducida 750 mg/día (con trastuzumab), 1.000 mg/día (con capecitabina) o 1.250 mg/día (con inhibidor de aromatasa)); síntomas pulmonares de grado >= 3; toxicidades de grado >= 2 (cuando la toxicidad mejore a <=1 reiniciar con dosis reducida 1.000 mg (con trastuzumab), 1.250 mg/día (con capetacina) o 1.500 mg/día (con inhibidor de aromatasa)); diarrea de grado 4, diarrea de grado 3 o de grado 1 o 2 si presentan complicaciones (calambres abdominales de moderados a graves, náuseas o vómitos de grado 2 o mayores, disminución del estado funcional, fiebre, sepsis, neutropenia, sangrado o deshidratación) cuando la diarrea vuelve a ser de grado 1 o < se puede volver a reiniciar (reducción de 1.000 mg/día a 750 mg/día, de 1.250 mg/día a 1.000 mg/día o de 1.500 mg/día a 1.250 mg/día). Riesgo de diarrea (evaluar pauta intestinal y tto. proactivo con agentes antidiarreicos). No recomendado en niños. Utilizar métodos anticonceptivos.

Insuficiencia hepática
Lapatinib

Precaución en I.H. moderada-grave.

Insuficiencia renal
Lapatinib

Precaución en I.R. grave.

Interacciones
Lapatinib

Exposición: aumentada por inhibidores potentes de CYP3A4; disminuida por inductores de CYP3A4.
Evitar: uso concomitante con fármacos con margen terapéutico estrecho y sean sustratos de CYP3A4 (cisaprida, pimozida y quinidina) o CYP2C8 (repaglinida); tomar zumo de pomelo; tto. concomitante con sustancias que aumenten el pH gástrico.

Embarazo
Lapatinib

No hay datos adecuados. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Estudios animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Lactancia
Lapatinib

No se ha establecido la seguridad del uso de lapatinib durante la lactancia. Se desconoce si se excreta en la leche materna. En ratas, se observó un retraso del crecimiento de las crías que fueron expuestas a lapatinib vía leche materna. Debe interrumpirse la lactancia en mujeres en tratamiento con lapatinib.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Lapatinib

No se puede predecir un efecto perjudicial sobre estas actividades en base a la farmacocinética de lapatinib. Se debe tener en cuenta la situación clínica del paciente y el perfil de reacciones adversas de lapatinib cuando se esté considerando la capacidad del paciente para realizar tareas que requieran juicio, habilidades motoras o cognitivas.

Reacciones adversas
Lapatinib

Anorexia; insomnio; cefalea; fracción de eyección del ventrículo izdo. disminuida; sofocos; epistaxis, tos, disnea; diarrea (que puede conducir a deshidratación), náuseas, vómitos, dispepsia, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal; hiperbilirrubinemia, hepatotoxicidad; erupción (incluyendo dermatitis acneiforme), piel seca, eritrodisestesia palmar-plantar, alopecia, prurito, trastornos en las uñas (incluyendo paroniquia); dolor en las extremidades, dolor de espalda, artralgia; fatiga, inflamación de la mucosa, astenia.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015