Carbidopa + levodopa

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Sistema nervioso  >  Antiparkinsonianos  >  Agentes dopaminérgicos  >  Dopa y derivados de dopa


Mecanismo de acción
Carbidopa + levodopa

Combinación de inhibidor de la descarboxilasa y levodopa, precursor de dopamina.

Indicaciones terapéuticas
Carbidopa + levodopa


- Forma oral liberación normal: enf. de Parkinson.
- Forma oral retardada: enf. de Parkinson idiopática, para reducir período "off" en tratados con levodopa/inhibidor de la descarboxilasa o levodopa sola, que experimenten fluctuaciones motoras.
- Gel intestinal: enf. de Parkinson avanzada con fluctuaciones motoras graves e híper/discinesia cuando las combinaciones disponibles no han resultado.

Posología
Carbidopa + levodopa

Titular individualmente. Carbidopa/levodopa.
- Oral, liberación normal, ads.: inicial 12,5/125 mg 1-2 veces al día o 25/100 mg 3 veces al día; aumentar dosis cada 24-48 h. Pacientes que toman levodopa sola: suspender levodopa 12 h antes (24 h en formas retard) y comenzar con dosis que proporcione aprox. el 20% de la dosis diaria previa de levodopa. Mantenimiento: 75/750 mg-150/1.500 mg diarios en dosis divididas. Máx. 200 mg carbidopa/día.
- Oral, retardada, ads.:
Inicial: 1) pacientes tratados con levodopa/inhibidor descarboxilasa convencional: dosis que suministre aprox. un 10% adicional de levodopa por día cuando se administren dosis altas (más de 900 mg/día). El intervalo entre dosis puede tener que ser prolongado en un 30 a 50 % en intervalos de 4 a 12 horas. 2) Tratados con levodopa sola: suspender levodopa 8 h antes y comenzar con 50/200 mg 2 veces día. 3) Pacientes que no reciben levodopa: 50/200 mg 2 veces día.
Mantenimiento: 100/400 mg-400/1.600 mg al día dividido a intervalos entre 4-12 h durante la vigilia.
- Gel intestinal continuo (mediante bomba, por sonda transabdominal e intestinal), ads.: la dosis diaria se compone de 3 dosis ajustadas individualmente: dosis matinal, dosis de mantenimiento y dosis adicionales en bolo, administradas a lo largo de aproximadamente16 horas. 1) Matinal: bolo correspondiente a 100-200 mg levodopa. 2) Mantenimiento: 20-200 mg levodopa/h. 3) Adicional (si el paciente está hipocinético durante el día): bolo de 10-40 mg de levodopa.

Contraindicaciones
Carbidopa + levodopa

Hipersensibilidad a carbidopa, a levodopa, glaucoma de ángulo estrecho, historia de melanoma o lesión cutánea sospechosa, tto. con IMAO no selectivos o IMAO A o en las 2 sem posteriores. I.H. o I.R. graves, arritmia o insuf. cardiaca graves, ACV agudo, feocromocitoma, hipertiroidismo, s. de Cushing, psicosis.

Advertencias y precauciones
Carbidopa + levodopa

Psicosis o con antecedentes de psicosis, concomitante con sustancias psicoactivas, enf. cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, I.R., enf. endocrina, I.H, con historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia gastrointestinal alta), de convulsiones, historia de infarto de miocardio reciente, que presentan arritmias residuales auriculares, nodales o ventriculares. Pueden aparecer discinesias en pacientes tratados previamente con levodopa sola porque carbidopa permite que llegue más levodopa al cerebro y, por ello, se forme más dopamina. La aparición de discinesias puede requerir una reducción de la dosis. Puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Con glaucoma crónico de ángulo abierto, antes del tto. la presión intraocular tiene que estar controlada y control riguroso de la presión intraocular durante el tto. Vigilar regularmente el desarrollo de trastornos del control de los impulsos, también al reducir la dosis de manera brusca o al interrumpir el tto, especialmente si están siendo tratados con neurolépticos, por si aparece un complejo de síntomas que asemeja el síndrome neuroléptico maligno, que incluyen rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales y aumento de la creatinina fosfoquinasa en suero . Realización de evaluaciones periódicas de las funciones hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante el tratamiento a largo plazo. Riesgo de melanoma. Niños < 18 años, no se ha establecido la seguridad y la eficacia.

Insuficiencia hepática
Carbidopa + levodopa

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en enf. hepática.

Insuficiencia renal
Carbidopa + levodopa

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en enf. renal.

Interacciones
Carbidopa + levodopa

Contraindicada la asociación con IMAO no selectivos o IMAO A o en las 2 sem posteriores.
Hipotensión postural con: antihipertensivos (ajustar dosis), selegilina.
Aumenta la acción de: antidepresivos tricíclicos.
Efecto disminuido por: antagonistas del receptor dopaminérgico (fenotiazinas, butirofenonas, risperidona, antieméticos), benzodiazepinas, isoniazida, fenitoína, papaverina, dieta alta en proteínas, sulfato ferroso o gluconato ferroso.
Efectos adversos aumentados por: anticolinérgicos, amantadina, simpaticomiméticos.
Lob: elevaciones de fosfatasa alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactato deshidrogenasa, bilirrubina, nitrógeno uréico en sangre, creatinina, ácido úrico y test de Coombs +. Disminuye Hb y hematocrito, aumento de glucosa en suero, y leucocitos, bacterias y sangre en orina. Falsos + en tira reactiva para cetonuria.

Embarazo
Carbidopa + levodopa

Aunque se desconocen los efectos de levodopa durante el embarazo, en los estudios de toxicidad reproductiva, tanto la levodopa como la combinación de carbidopa con levodopa han producido malformaciones viscerales y esqueléticas en conejos. El posible riesgo para seres humanos es desconocido.

Lactancia
Carbidopa + levodopa

La levodopa se excreta en la leche materna, además, hay pruebas de que la lactancia se suprime durante el tratamiento con levodopa. Estudios en animales demuestran que la carbidopa se excreta en la leche, pero se desconoce si se excreta en la leche materna humana. Se desconoce la seguridad de la levodopa y la carbidopa en lactantes, dado que los datos de los que se dispone sobre los efectos en el lactante son limitados y no puede descartarse un riesgo. No debe administrarse durante la lactancia materna, debe decidirse si es conveniente interrumpir la lactancia o bien el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Carbidopa + levodopa

Los pacientes en tratamiento con Levodopa/Carbidopa que presenten somnolencia y/o episodios repentinos de sueño, serán advertidos de que no pueden conducir vehículos o realizar actividades en las que una disminución del estado de alerta suponga un riesgo y pudiera ponerlos, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.ej. utilización de máquinas), hasta que tales episodios y/o la somnolencia dejen de producirse.

Reacciones adversas
Carbidopa + levodopa

Anemia; pérdida de peso, aumento de peso, aumento del nivel de aa (aumento de ácido metil malónico), hiperhomocisteinemia, descenso del apetito, deficiencia de vitamina B6, deficiencia de vitamina B12; ansiedad, depresión, insomnio, sueños anormales, agitación, estado de confusión, alucinaciones, comportamiento impulsivo, trastornos psicóticos, ataques de sueño, trastornos del sueño; discinesia, enf. de Parkinson, mareos, distonía, dolor de cabeza, hipostesia, fenómeno on y off, parestesia, polineuropatía; somnolencia, síncope, temblores; ritmo cardíaco irregular; hipotensión ortostática, hipertensión, hipotensión; disnea, dolor orofaríngeo, neumonía por aspiración; náuseas, estreñimiento, distensión abdominal, diarrea, boca seca, disgeusia, dispepsia, disfagia, flatulencia, vómitos; dermatitis de contacto, hiperhidrosis, edema, prurito, erupción, alopecia, eritema, urticaria; espasmos musculares, dolor de cuello; incontinencia urinaria, retención urinaria, cromaturia; fatiga, dolor, astenia; caídas; relativas a dispositivos y procedimientos: infección postoperatoria de heridas, celulitis en el lugar de incisión, infección post procedimental; dolor abdominal, malestar abdominal, dolor abdominal superior, peritonitis, neumoperitoneo; excesivo tejido de granulación; complicaciones en la inserción del dispositivo, dislocación del dispositivo, oclusión del dispositivo; eritema en el lugar de la incisión, liberación post procedimental, dolor procedimental, reacción en el lugar del procedimiento, complicación del estoma gastrointestinal, dolor en el lugar de la incisión, Íleo post procedimental, complicación post procedimental, malestar post procedimental, hemorragia post procedimental. Se ha identificado síndrome de disregulación de dopamina como nueva reacción adversa asociada a la administración de carbidopa/levodopa.

Monografías Principio Activo: 13/10/2017