Cafeína

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: precaución

Sistema nervioso  >  Psicoanalépticos  >  Psicoestimulantes, agentes usados para trastorno déficit de atención e hiperactividad y nootrópicos  >  Derivados de xantina


Mecanismo de acción
Cafeína

Bloquea receptores de la adenosina de los subtipos A1, A2A y A2B. Este bloqueo es el responsable de su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la adenosina por las células del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadenan el sueño y la sedación.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Cafeína

- alivio sintomático y ocasional de los estados pasajeros de astenia: oral. Ads. y niños > 12 años: 300 mg/toma. No administrar más de 1000 mg/día en varias tomas. No tomar la última dosis en las 6 h antes de acostarse. Puede repetirse a las 6-8 h.
- Tto apnea primaria de los recién nacidos prematuros: dosis recomendada para lactantes no tratados previamente: dosis de carga (citrato de cafeína): 20 mg/kg p.c. mediante perfus. IV lenta durante 30 min, empleando bomba de perfusión con jeringa u otro dispositivo de perfusión volumétrico. Transcurridas 24 h, administrar dosis de mantenimiento de 5 mg/kg p.c. mediante perfus IV lenta durante 10 min cada 24 h o 5 mg/kg p.c. por vía oral, por ejemplo, a través de una sonda nasogástrica, cada 24 h.
Si la respuesta clínica es insuficiente puede administrarse una 2ª dosis de carga de 10-20 mg/kg después de 24 h. y dosis de mantenimiento superiores, de 10 mg/kg, teniendo en cuenta el potencial de acumulación de cafeína por la prolongada semivida que este compuesto tiene en recién nacidos prematuros y la cada vez mayor capacidad de metabolización de la cafeína en relación con la edad postmenstrual. Cuando esté clínicamente indicado, vigilar la concentración plasmática de cafeína. Si el paciente no responde adecuadamente a una segunda dosis de carga o a una dosis de mantenimiento de 10 mg/kg/día, reconsiderar el diagnóstico.
Puede ser necesario ajustar la dosis, según el criterio médico, tras el control sistemático de las concentraciones plasmáticas de cafeína en situaciones de riesgo como:
? lactantes muy prematuros (edad de gestación < 28 semanas o p.c. < 1.000 g), en particular que reciban nutrición parenteral
? lactantes con I.H. e I.R.
? lactantes con trastornos convulsivos
? lactantes con cardiopatía conocida y clínicamente significativa
? lactantes que reciban al mismo tiempo otros medicamentos que afectan al metabolismo de la cafeína
? lactantes cuyas madres consuman cafeína durante la lactancia materna.

Contraindicaciones
Cafeína

Hipersensibilidad; alteraciones cardiovasculares graves; HTA no controlada; insomnio o estados de ansiedad; alteraciones psíquicas; úlcera gastroduodenal; disfunción hepática grave.

Advertencias y precauciones
Cafeína

I.H.; diabetes; historial de isquemia miocárdica; hiperfunción tiroidea; historia previa de arritmias cardiacas, úlcera péptica o gastritis; pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, teofilina...). No debe utilizar en < 12 años (alivio sintomático y ocasional de astenia). Deberá extremarse la precaución si se administra citrato de cafeína a recién nacidos con trastornos convulsivos, enfermedad cardiovascular, con disfunción renal o hepática, reflujo gastroesofágico; y con riesgo de enterocolitis necrosante.

Insuficiencia hepática
Cafeína

Precaución. Se deberá realizar ajuste de dosis. En recién nacidos prematuros las dosis han de ajustarse mediante el control de las concentraciones plasmáticas de cafeína para evitar la toxicidad en esta población.

Insuficiencia renal
Cafeína

Precaución. El citrato de cafeína deberá administrarse con precaución a los recién nacidos prematuros con disfunción renal. Las dosis han de ajustarse mediante el control de las concentraciones plasmáticas de cafeína para evitar la toxicidad en esta población.

Interacciones
Cafeína

Degradación o metabolización en el hígado ralentizada por: anticonceptivos orales, cimetidina.
Degradación o metabolización en el hígado es acelerada por: tabaco.
Uso simultáneo con antiinfecciosos de tipo quinolonas (ácido oxolínico, ciprofloxacino): retrasa eliminación de cafeína.
Uso concomitante con barbitúricos: antagoniza efectos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos.
Uso simultáneo de broncodilatadores adrenérgicos: estimulación aditiva del SNC (incremento de la presión arterial, arritmias y hemorragia cerebral).
Uso simultáneo con IMAO (incluyendo furazolidona, linezolida, procarbazina y selegilina): puede producir HTA, taquicardia y aumento ligero de la presión arterial.
Uso concomitante con fenitoína: aumenta eliminación de cafeína.
Uso simultáneo con litio: aumenta la excreción urinaria de éste.
Reduce excreción de teofilina e incrementa potencial de dependencia de las sustancias tipo efedrina.
Aclaramiento disminuido por: eritromicina.
Disminuye absorción de: hierro (distanciar su toma 2 h).
Reduce eliminación y aumenta reacciones adversas por: mexiletina.
Metabolismo inhibido por: disulfiram.
Ingesta simultánea con bebidas con cafeína, otros medicamentos con cafeína, o fármacos que producen estimulación del SNC: excesiva estimulación del SNC (nerviosismo, irritabilidad o insomnio).

Embarazo
Cafeína

No se ha establecido la seguridad de la cafeína en mujeres embarazadas.

Lactancia
Cafeína

La cafeína se excreta a la leche en cantidades muy pequeñas, alrededor del 1%. En algunas ocasiones, y tras largos periodos de uso, se ha observado irritabilidad y alteraciones de los patrones del sueño en el lactante debido a su acumulación, por lo que debe evitarse en lo posible su ingesta.

Reacciones adversas
Cafeína

Insomnio, agitación, excitación; náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, cefalea, tinnitus, desorientación, extrasístoles, palpitaciones, taquicardia, arritmia cardiaca, irritabilidad, sofocos, taquipnea, poliuria. Con dosis altas: cuadros de neurosis y ansiedad. Flebitis en el lugar de la perfusión, inflamación en el lugar de la perfusión.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015