Baricitinib

lactancia: evitar


Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Baricitinib

Inhibidor selectivo y reversible de la Janus quinasa (JAK)1 y JAK2. Estas enzimas transducen señales intracelulares desde receptores de la superficie celular para una serie de citoquinas y factores de crecimiento involucrados en la hematopoyesis, inflamación y función inmune. Dentro de la vía de señalización intracelular, las JAK fosforilan y activan transductores de señal y activadores de la transcripción (STAT), lo que activa la expresión genética dentro de la célula. Baricitinib modula estas vías de señalización inhibiendo parcialmente la actividad enzimática de JAK1 y JAK2, reduciendo de este modo la fosforilación y activación de STAT.

Indicaciones terapéuticas
Baricitinib

Artritis reumatoide activa de moderada a grave en ads. con respuesta inadecuada o intolerancia a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enf. Puede utilizar en monoterapia o en combinación con metotrexato.

Posología
Baricitinib

Oral. Ads.
No se debe iniciar el tto. con un recuento absoluto de linfocitos (RAL) < 0,5 x 10<exp>9<\exp> células/l, un recuento absoluto de neutrófilos (RAN)< 1 x 10<exp>9<\exp>células/l, o que tienen un valor de hemoglobina < 8 g/dl.
Dosis recomendada: 4 mg una vez/día. Con antecedentes de infecciones crónicas o recurrentes y >= 75 años: 2 mg/día. Considerar esta dosis de 2 mg/día en aquellos que hayan alcanzado un control sostenido de la actividad de la enf. con 4 mg una vez/día y que sean aptos para una disminución progresiva de la dosis.
I.R. con Clcr 30-60 ml/min: 2 mg/día.
Concomitante con inhibidores del Transportador de Aniones Orgánicos 3 como probenecid: 2 mg/día.

Modo de administración
Baricitinib

Vía oral. Se debe tomar una vez al día con o sin alimentos y se puede tomar en cualquier momento del día.

Contraindicaciones
Baricitinib

Hipersensibilidad a baricitinib; embarazo.

Advertencias y precauciones
Baricitinib

I.R., I.H. grave. Niños 0-18 años, no hay datos. Infecciones, antes de iniciar el tratamiento considerar riesgo/beneficio en aquellos pacientes con infecciones activas, crónicas o recurrentes; si se desarrolla una infección, vigilar al paciente, dar tratamiento estándar e interrumpir el tratamiento con baricitinib sino hay respuesta al tratamiento estándar. Una vez resuelta la infección reanudar tratamiento. Realizar pruebas de detección de tuberculosis (TBC) antes de iniciar el tratamiento. Con TBC activa no iniciar tratamiento. Riesgo de reactivación viral, incluyendo casos de reactivación del virus herpes, antes de iniciar el tratamiento realizar pruebas de detección de hepatitis viral de acuerdo con las guías clínicas. Antes de iniciar el tratamiento se recomienda que todos los pacientes tengan actualizadas todas las vacunas de acuerdo con las recomendaciones de vacunación vigentes Aumenta el riesgo de tumores malignos, incluyendo linfoma. Tromboembolismo venoso, se han notificado episodios de trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP), precaución en pacientes con factores de riesgo de TVP/EP, tales como edad avanzada, obesidad, antecedentes de TVP/EP, o pacientes sometidos a cirugía e inmovilización. Si se presentan signos o síntomas compatibles con TVP/EP, suspender tratamiento. No se recomienda la combinación con sustancias inmunosupresores potentes (p.ej. Azatioprina, tacrolimús, ciclosporina). Hipersensibilidad, si presenta alguna reacción alérgica o anafiláctica grave, se debe suspender de forma inmediata el tratamiento con baricitinib. Pruebas analíticas y guía de seguimiento:

<tabla>207<\tabla>

Insuficiencia hepática
Baricitinib

No se recomienda en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Baricitinib

No se recomienda en I.R. grave Clcr < 30 30 ml/min. La dosis recomendada es de 2 mg una vez/día con Clcr entre 30 y 60 ml/min.

Interacciones
Baricitinib

Riesgo de inmunosupresión añadido con: inmunosupresores potentes tales como azatioprina, tacrólimus o ciclosporina.
Exposición plasmática aumentada con: probenecid (inhibidor OAT3 con un fuerte potencial de inhibición), dado que no se han realizado ensayos
específicos de interacciones, precaución cuando se administren leflunomida o teriflunomida (inhibidor OAT3 débil).

Embarazo
Baricitinib

Está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia
Baricitinib

Se desconoce si baricitinib/sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han mostrado excreción de baricitinib en la leche. No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos/lactantes y no se debe utilizar durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Baricitinib

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Baricitinib

Infecciones del tracto respiratorio superior, herpes zóster, herpes simple, gastroenteritis, infecciones del tracto urinario; trombocitosis >600 x 10<exp>9<\exp> células/l; hipercolesterolemia; náuseas; aumento de ALT >=3 x LSN.

Monografías Principio Activo: 12/12/2019