Apomorfina

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Sistema nervioso  >  Antiparkinsonianos  >  Agentes dopaminérgicos  >  Agonistas de dopamina


Mecanismo de acción
Apomorfina

Estimula los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema nigroestriado.

Indicaciones terapéuticas
Apomorfina

Tto.de las fluctuaciones motoras (fenómenos on-off) en pacientes con enf.de Parkinson en los que la sintomatología no está lo suficientemente controlada mediante la medicación antiparkinsoniana oral.

Posología
Apomorfina

Es esencial que el paciente esté en tto. con domperidona durante al menos 2 días antes de comenzar con apomorfina, la dosis se debe graduar hasta alcanzar la dosis mínima efectiva y se suspenderá lo antes posible. dosis habitual de domperidona: 20 mg 3 veces/día.
Iny. rápida intermitente, determinación de la dosis umbral: 1mg durante un periodo hipocinético, o periodo off, y observar la respuesta motora del paciente durante 30 min. Si no se produce, o ésta es inadecuada, administrar una segunda dosis de 2 mg observándose la respuesta durante otros 30 min. La dosis se puede aumentar mediante iny. crecientes, con un intervalo de al menos 40 min entre iny., hasta obtener una respuesta motora satisfactoria. Determinada la dosis correcta, se puede administrarse una dosis SC única en la parte inferior del abdomen o en la parte externa del muslo, ante los primeros síntomas de un episodio off. Se recomienda que la dosis diaria total de apomorfina no exceda los 100 mg, y que cada iny. individual no sea mayor de 10 mg. Cuando los pacientes tienen una buena respuesta en período on durante el inicio de la terapia pero el control general sigue siendo insatisfactorio al usar iny. intermitentes, o que requieren muchas iny. frecuentes (más de 10 al día), pueden cambiar a una perfus.
SC continúa mediante una minibomba de perfusión y/o jeringa de impulsión mecánica. Se empieza a una velocidad de 1 mg /h y después se aumenta de acuerdo a la respuesta individual cada día. Los incrementos no deben exceder 0,5 mg en intervalos no inferiores a 4 h. La velocidad de perfus. por hora puede variar entre 1 mg y 4 mg equivalente a 0,014 - 0,06 mg/kg/h. Las perfus. Sólo se realizarán en las horas de vigilia. La dosis óptima varía entre individuos pero una vez establecida, permanece relativamente constante para cada paciente.

Contraindicaciones
Apomorfina

Hipersensibilidad a apomorfina, niños y adolescentes < 18 años, depresión respiratoria, demencia, enf. psicótica, I.H. Respuesta "on" a levodopa desfigurada por discinesia o distonía severas.

Advertencias y precauciones
Apomorfina

Enf. renal, pulmonar, cardiovascular; tendencia a náuseas y vómitos; ancianos y/o debilitados; enf. cardiaca previa, concomitante con antihipertensivos, hipotensión ortostática previa. Con riesgo de arritmia del tipo torsade de pointes. Riesgo de anemia hemolítica, trombocitopenia, exacerbación de los trastornos neuropsiquiátricos y trastornos del control de los impulsos como ludopatía, aumento de libido e hipersexualidad, compra o gasto compulsivo, o comer en exceso y de forma compulsiva.
En combinación con domperidona evaluar los factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT, antes de iniciar el tto. y durante el mismo. Considerar las sustancias que afectan el equilibrio electrolítico, el metabolismo de la isoenzima CYP3A4 o el intervalo QT. Realizar un ECG antes del tto. con domperidona, durante la fase de inicio del tto.y según indicaciones clínicas durante el mismo. Indicar al paciente que debe comunicar los posibles síntomas cardíacos, entre ellos palpitaciones, síncope o estado presincopal y los cambios clínicos que podrían provocar hipocaliemia, como gastroenteritis o el inicio de un tto. con diuréticos. Riesgo de desarrollar s. de disregulación de dopamina.

Insuficiencia hepática
Apomorfina

Contraindicado.

Insuficiencia renal
Apomorfina

Precaución en pacientes con enf. renal.

Interacciones
Apomorfina

Efecto antagonisat con: neurolépticos.
Potencia efecto de: antihipertensivos.
Evitar la administración de apomorfina con otras sustancias que prolongan el intervalo QT.
Precaución cuando se combina apomorfina con otras sustancias, especialmente aquellos con un estrecho rango terapéutico.

Embarazo
Apomorfina

No hay experiencia. No utilizar a menos que sea claramente necesario.

Lactancia
Apomorfina

Se desconoce si apomorfina se excreta en la leche materna. Por este motivo, debe tomarse una decisión sobre si se debe continuar o interrumpir la lactancia, o continuar o interrumpir el tratamiento con apomorfina, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con apomorfina para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Apomorfina

Los pacientes en tratamiento con apomorfina que presenten somnolencia y/o episodios repentinos de sueño, serán advertidos de que no pueden conducir vehículos o realizar actividades en las que una disminución del estado de alerta pudiera ponerlos, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.ej. utilización de máquinas), hasta que tales episodios y/o la somnolencia dejen de producirse.

Reacciones adversas
Apomorfina

Reacciones en lugar de iny.; náuseas, vómitos; sedación, somnolencia, mareos/aturdimiento; alteraciones neuropsiquiátricas; bostezos; alucinaciones, síncope. Se han identificado s. de disregulación de dopamina, agresividad, agitación como nuevas reacciones adversas.

Monografías Principio Activo: 05/01/2018