Mecanismo de acción

Agonista parcial, y antagonista en presencia de nicotina, de los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico alfa-4, ß-2.

Indicaciones terapéuticas

En adultos para dejar de fumar.

Posología

Oral. Ads.: <tabla>67<\tabla> La dosificación debe comenzar 1-2 sem antes de dejar de fumar. En pacientes que no toleren los efectos adversos mantener dosis de 0,5 mg 2 veces/día. El tto. dura 12 sem. Si tras el tto. se ha conseguido dejar de fumar puede alargarse el tto. 12 sem más con dosis de 1 mg 2 veces/día. En I.H., ancianos e I.R. leve o moderada no se necesita ajuste de dosis. En I.R. grave: dosis inicial 0,5 mg/día durante 3 días, después 1 mg/día. No usar en < 18 años.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

Síntomas propios de la deshabituación tabáquica al final del tto.

Insuficiencia renal

No es necesario ajuste de dosis en I.R. de leve a moderada. Si en I.R. moderada se sufre acontecimientos adversos no tolerables, reducir la dosis a 1 mg/día. En I.R. grave: dosis inicial 0,5 mg/día durante 3 días, después 1 mg/día; evitar tto. concomitante con cimetidina. En pacientes con enfermedad renal terminal no se recomienda el tto.

Interacciones

En I.R. grave, aumenta la exposición sistémica con: cimetidina.
Disminución de la presión sistólica con: terapia sustitutiva con nicotina.

Embarazo

No debe utilizarse. En animales se ha demostrado toxicidad, se desconoce el riesgo potencial en humanos.

Lactancia

Se desconoce si vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que vareniclina se excreta en la leche. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar el tratamiento con vareniclina debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede tener un efecto pequeño o moderado sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Vareniclina puede producir mareos y somnolencia y por tanto puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Deberá indicarse a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria compleja o realicen actividades potencialmente peligrosas hasta que conozcan si este medicamento afecta a su capacidad para realizar estas actividades.

Reacciones adversas

Aumento del apetito; sueños anormales, insomnio; cefalea, somnolencia, mareos, disgeusia; náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, molestias estomacales, dispepsia, flatulencia, sequedad bucal; fatiga. Se ha notificado infarto de miocardio en el periodo post-comercialización.