Mecanismo de acción

Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.

Indicaciones terapéuticas y Posología

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- Oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar: inicial, 10 mg/día; episodio maníaco, inicial, 15 mg/día en monoterapia o 10 mg/día en tto. de combinación. Ajuste posterior, 5-20 mg/día según estado clínico. Ancianos, I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/día.
- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio maníaco, cuando no es adecuado el tto. oral. ads., inicial: 5-7,5 ó 10 mg, puede administrarse 5-10 mg 2 h después según estado clínico; ancianos: inicial, 2,5-5 mg, puede repetirse 2 h después según estado clínico. Máx. 3 iny./24 h, máx. 20 mg/día. Máx. 3 días consecutivos. I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/día. Tan pronto como sea posible, iniciar tto. oral.
- IM profunda (liberación controlada): tto. de mantenimiento de esquizofrénicos suficientemente estabilizados durante el tto. agudo con olanzapina oral. En función de la dosis oral que se esté recibiendo, se administrarán las siguientes dosis de iny. de liberación controlada: <tabla>88<\tabla>
Después de cada iny., permanecer bajo supervisión por parte de personal cualificado en centros sanitarios durante al menos 3 h para detectar signos y síntomas indicativos de una sobredosis de olanzapina. No se recomienda en pacientes > 75 años. I.R. e I.H. moderada: inicial aconsejada: 150 mg/4 sem. (establecido un régimen posológico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).

Modo de administración:

Comprimidos: administrar con o sin comidas.
Comprimidos bucodispersables: con o sin comidas. Colocar en la boca donde se dispersa rápidamente con la saliva, por lo que se traga fácilmente. Tomar inmediatamente después de abrir el blister. También se puede dispersar, inmediatamente antes de su administración, en un vaso de agua u otra bebida adecuada (zumo naranja o manzana, leche, café).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

Advertencias y precauciones

Niños (no hay experiencia), ancianos, dislipemias (control de lípidos basal a las 12 sem de comenzar tto. y después cada 5 años), hipertrofia prostática o íleo paralítico y enf. relacionadas, antecedentes de convulsiones, pacientes con ALT y/o AST elevada, signos y síntomas de disfunción hepática, con medicamentos hepatotóxicos o aumenten el intervalo QTc, síndrome QT congénito prolongado, ICC, hipertrofia cardiaca, hipocaliemia o hipomagnesemia, pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos, tto. con medicamentos que provocan neutropenia, depresión medular, radioterapia o quimioterapia y pacientes con trastornos asociados a hipereosinofília o con enf. mieloproliferativa. Aumento del riesgo de discinesia tardía en exposición prolongada, si apareciese, reducir dosis o suspender. Se recomienda prudencia cuando se combine con otros medicamentos de acción central o con alcohol. No se recomienda: para tto. de psicosis inducida por agonistas dopaminérgicos en enf. Parkinson, en psicosis y/o trastornos del comportamiento asociados a demencia (incremento en la mortalidad y riesgo de accidente cerebrovascular). Riesgo de hiperglucemia y/o aparición o exacerbación de diabetes ocasionalmente asociada a cetoacidosis o coma. Medir glucemia basal tras 12 sem de comenzar tto. y después anualmente. Controlar el peso de pacientes diabéticos o con riesgo de diabetes, ej. basal, a las 4, 8 y 12 sem de comenzar tto. y después trimestralmente. Suspender si se observan signos de SNM, hepatitis. Riesgo de muerte súbita de origen cardiaco. No administrar olanzapina IM a pacientes con IAM, angina de pecho inestable, hipotensión severa y/o bradicardia, síndrome del seno enfermo o tras una operación de corazón. No se recomienda uso concomitante con benzodiazepinas parenterales (IM). Vigilar la aparición de hipotensión, bradiarritmia y/o hipoventilación en tto. IM. No evaluada seguridad y eficacia de olanzapina IM en intoxicación etílica, por fármacos o drogas.

Insuficiencia hepática

Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En I.H. moderada en iny. de liberación controlada: 150 mg/4 sem. (establecido un régimen posológico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).

Insuficiencia renal

Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En iny. de liberación controlada 150 mg/4 sem. (establecido un régimen posológico eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).

Interacciones

Véase Prec. Además:
Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina.
Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2.
Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbón activo.
Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos.

Embarazo

Recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3 <exp>er<\exp> trimestre de embarazo tienen peligro de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia. Vigilar a recién nacidos.

Lactancia

En un estudio de mujeres sanas, durante la lactancia, olanzapina se excretó en la leche materna. La exposición media del lactante en el estado estacionario (mg/kg) se estimó en un 1,8% de la dosis materna de olanzapina (mg/kg). Se debe desaconsejar la lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Olanzapina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Eosinofilia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; astenia, cansancio, edema; aumento de nivel plasmático de prolactina. IM: bradicardia con o sin hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión; malestar en lugar de iny.