Mecanismo de acción

Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.

Indicaciones terapéuticas y Posología

IV o SC profunda. Individualizar, monitorizando con tests de coagulación.
- Profilaxis de la enf. tromboembólica venosa (trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar), SC: 5.000 UI, 1-2 h antes de la operación y 5.000 UI/8-12 h después, durante 7 días o hasta deambulación. Pacientes con riesgo muy elevado: 3.500 UI/8 h.
- Tto. de la enf. tromboembólica venosa (trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar): bolo IV de 80 UI/kg, seguido de infus. IV de 18 UI/kg/h. Para tto. SC: 250 UI/kg/12 h.
- Tto. de la angina inestable: bolo IV de 75 UI/kg seguido de infus. IV de 1.250 UI/h durante más de 48 h o hasta que desaparezca el dolor, con dosis bajas de AAS.
- Tto. del infarto de miocardio: a) Pacientes que han recibido terapia antitrombótica: bolo IV de 60 UI/kg (máx. 4.000 UI) seguido de 12 UI/kg/h (máx. 1.000 UI). En caso de alto riesgo de embolismo sistémico o tromboembolismo venoso, después de 48 h administrar 17.500 UI/12 h, SC. b) Pacientes que no han recibido terapia antitrombótica y con alto riesgo de tromboembolismo sistémico, tromboembolismo venoso o embolismo pulmonar: bolo IV de 75 UI/kg seguido de infus. IV de 1.000-1.200 UI/h.
- Tto. del tromboembolismo arterial periférico: bolo IV de 100-150 UI/kg antes de aplicar las pinzas vasculares, seguido de infus. IV de 50 UI/kg cada 45-50 min hasta que se restablezca flujo circulatorio. Al final, administrar sulfato de protamina.
- Tto. de la trombosis CID: infus. continua IV durante 4 h de 50-100 UI/kg (ads.) o 25-50 UI/kg (niños), o mediante iny. única cada 4 h. Si no mejora en 4-8 h, discontinuar.
- Prevención de trombosis en circuito de circulación extracorpórea durante cirugía cardiaca: bolo de 60-100 UI/kg hasta un TCA de 250-300 s (por método HemoTec) o de 300-350 s (por método Hemochron). En caso de emplearse concomitantemente inhibidores del receptor GPIIb/IIIa, disminuir bolo de heparina a 50-70 UI/kg hasta un TCA > 200 s (por cualquiera de los dos métodos).
- Prevención de trombosis durante hemodiálisis: inicial, 1.000-1.500 UI; mantenimiento, 1.000-2.000 UI/h.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Hemorragia activa o incremento del riesgo hemorrágico. Trombocitopenia inducida por heparina o antecedentes. Endocarditis bacteriana aguda. Intervenciones quirúrgicas recientes en SNC, ojos u oídos. Lesiones orgánicas susceptibles de sangrar (p. ej., úlcera péptica activa, aneurismas, ACV o neoplasias cerebrales). Anestesia regional, cuando la heparina se usa como tto. (no como profilaxis).

Advertencias y precauciones

No administrar vía IM. Alteración hepática o renal, HTA no controlada, antecedentes de úlcera gastroduodenal, trombocitopenia, nefrolitiasis o uretrolitiasis, enf. vascular de coroides y retina. Pacientes que reciban heparina como profilaxis y sometidos a anestesia espinal o epidural y/o punción lumbar (hematomas, parálisis). Riesgo de hipercaliemia y trombocitopenia; monitorizar plaquetas. Diabetes mellitus. Acidosis metabólica. Ancianos.

Insuficiencia hepática

Precaución.

Insuficiencia renal

Precaución en pacientes con alteración de la función renal, nefrolitiasis y/o uretrolitiasis. En alteración renal crónica, riesgo de hipercaliemia.

Interacciones

Efecto potenciado por: anticoagulantes orales, AAS, dipiridamol, fibrinolíticos, AINE, altas dosis de penicilina y cefamandol, cefoperazona, algunos medios de contraste, asparaginasa, epoprostenol, corticoides y dextrano; alprostadil.
Efecto disminuido por: epoetina, nitroglicerina.
Riesgo de hipercaliemia con: fármacos que incrementan potasio sérico.
Aumenta el efecto de: antidiabéticos orales, clordiazepóxido, diazepam, oxazepam, propranolol.

Embarazo

Anticoagulante de elección en el embarazo, pero tiene riesgo, especialmente en último trimestre y postparto (hemorragias).

Lactancia

No se excreta con la leche materna debido a su alto peso molecular. Sin embargo, se han descrito casos de desarrollo rápido de osteoporosis grave (de 2 a 4 semanas) y alteraciones vertebrales en mujeres en periodo de lactancia tratadas con heparina.

Reacciones adversas

Hemorragias en cualquier órgano. Elevación de AST, ALT y gamma-GT. Hipersensibilidad. Osteoporosis y alopecia en tto. prolongado.

Sobredosificación

1 mg protamina neutraliza 100 UI de heparina.