Dolutegravir

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Dolutegravir

Dolutegravir inhibe la integrasa del VIH uniéndose al sitio activo de la integrasa y bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del ácido desoxirribonucléico (ADN) retroviral, que es esencial para el ciclo de replicación del VIH.

Indicaciones terapéuticas
Dolutegravir

Indicado en combinación con otros antirretrovirales para el tto. de ads., adolescentes y niños > 6 años infectados por VIH.

Posología
Dolutegravir

 

Modo de administración
Dolutegravir

Vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. En presencia de resistencia a los inhibidores de la integrasa, debe ser tomado preferiblemente con alimentos para mejorar la exposición (particularmente en los pacientes con mutaciones Q148).

Contraindicaciones
Dolutegravir

Hipersensibilidad, administración concomitante con dofetilida.

Advertencias y precauciones
Dolutegravir

I.H. grave; ancianos; sin datos en pacientes con diálisis; sin datos de seguridad y eficacia en niños < 6 años o con p.c. < 15 kg y no hay datos suficientes para recomendar una pauta posológica de dolutegravir en niños y adolescentes, en presencia de resistencia a un inhibidor de la integrasa; tomar precauciones para prevenir el riesgo de transmisión sexual; precaución en caso de resistencia a los inhibidores de la integrasa (actividad de dolutegravir está comprometida en cepas virales con las mutaciones Q148 + >= 2 mutaciones 2<exp>arias<\exp> de G140A/C/S, E138A/K/T, L74I); interrumpir el tto. si aparecen signos/síntomas de reacciones de hipersensibilidad y vigilar el estado clínico del paciente incluyendo aminotransferasas hepáticas y bilirrubina (la demora en el cese del tto. puede ocasionar una reacción alérgica potencialmente mortal); evaluar cualquier síntoma inflamatorio e instaurar un tto. cuando sea necesario; posible aparición de trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves) durante la reconstitución inmune; vigilar la bioquímica hepática en pacientes coinfectados con hepatitis B y/o C; riesgo de desarrollar infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por el VIH; evitar concomitancia con medicamentos que reducen la exposición a dolutegravir (antiácidos que contengan Mg/Al, suplementos de Fe y Ca, preparados multivitamínicos y agentes inductores, etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), tipranavir/ritonavir, rifampicina, hierba de San Juan y ciertos medicamentos antiepilépticos); concomitancia con metformina (vigilar al paciente y posible ajuste de dosis del antidiabético); riesgo de osteonecrosis (vigilar si aparecen molestias, dolor o rigidez articular o dificulatd para moverse).

Insuficiencia hepática
Dolutegravir

Precaución en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Dolutegravir

Precuación en pacientes que reciben con diálisis (no se dispone de datos).

Interacciones
Dolutegravir

Véase Contr. y Prec.

Embarazo
Dolutegravir

Valorar riesgo/beneficio.

Lactancia
Dolutegravir

Se desconoce si dolutegravir se excreta en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales han mostrado la excreción de dolutegravir en la leche. En ratas lactantes que recibieron una dosis oral única de 50 mg/kg a los 10 días del parto, se detectó dolutegravir en la leche en concentraciones normalmente superiores que en sangre. Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus bebés bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Dolutegravir

Se debe informar a los pacientes de que se ha notificado mareo durante el tratamiento con dolutegravir. Al valorar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de dolutegravir.

Reacciones adversas
Dolutegravir

Insomnio, sueños anormales, depresión; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos, flatulencia, molestia y dolor abdominal; erupción, prurito; fatiga; auemnto de ALT, AST y CPK.

Monografías Principio Activo: 06/03/2017

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