Mecanismo de acción

Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Duración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Máx. 8-12 sem. incluida retirada gradual.
- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios:
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise acción rápida y la vía parenteral es indeseable o impracticable): niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
- Premedicación anestésica:
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
- Inducción a la anestesia:
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias:
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta caída de párpados a media pupila). Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Niños 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.
- Deprivación alcohólica:
Oral: 10 mg, 3 ó 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 ó 4 veces/día, según evolución.
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese síntomas. Luego continuar con tto. oral.
- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por parálisis cerebral y paraplejía, atetosis y síndrome de rigidez generalizada:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumentar gradualmente según necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/día. Niños: 2,5-5 mg/día. Ancianos y debilitados: 5 mg/día.
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en niños > 1 año. Convulsiones epilépticas:
Rectal: niños > 1 año: 0,2-05 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Máx.: 3 mg/kg/día.
Tétanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta máx. de 100 mg en 24 h).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de ángulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crónica severa.

Advertencias y precauciones

Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Por vía IV: riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administración IA o extravasación.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada: reducir dosis.

Insuficiencia renal

Precaución. Reducir dosis.

Interacciones

Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ác. valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
Aumenta acción de: digoxina.
Altera acción de: fenitoína.

Embarazo

Atraviesa la placenta. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico durante el embarazo.

Lactancia

El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporción leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administración de este medicamento.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro en la función muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los períodos de sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.

Reacciones adversas

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Sobredosificación

Antídoto flumazenilo.