Canagliflozina

Alerta farmacéutica y notas informativas
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Tracto alimentario y metabolismo  >  Antidiabéticos  >  Fármacos hipoglucemiantes orales excluyendo insulinas  >  Inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2)


Mecanismo de acción
Canagliflozina

El transportador SGLT2, expresado en los túbulos renales proximales, es responsable de la mayor parte de la reabsorción de la glucosa filtrada desde la luz de los túbulos. Se ha demostrado que los pacientes con diabetes presentan una mayor reabsorción renal de glucosa que puede contribuir a una elevación persistente de las concentraciones de glucosa en sangre. Canagliflozina es un inhibidor del SGLT2 activo por vía oral. Al inhibir al SGLT2, canagliflozina hace que disminuya la reabsorción de la glucosa filtrada y reduce el umbral renal para la glucosa, con lo que aumenta la EUG y disminuye las concentraciones plasmáticas de glucosa anteriormente elevadas por este mecanismo independiente de la insulina en pacientes con diabetes tipo 2. El aumento de la EUG con la inhibición del SGLT2 se traduce también en diuresis osmótica, de forma que el efecto diurético hace que descienda la presión arterial sistólica; además, el aumento de la EUG produce pérdida calórica y, por consiguiente, una reducción del peso, como se ha demostrado en estudios de pacientes con diabetes tipo 2.

Indicaciones terapéuticas
Canagliflozina

Diabetes mellitus tipo 2 en ads. >= 18 años cuando la dieta y el ejercicio por sí solos no logran un control glucémico adecuado en pacientes en los que el uso de metformina se considera inadecuado debido a intolerancia o contraindicaciones. En combinación con otros hipoglucemiantes incluyendo insulina, cuando éstos, junto con dieta y ejercicio, no proporcionen un control glucémico adecuado.

Posología
Canagliflozina

 

Modo de administración
Canagliflozina

Vía oral. Tragar los comprimidos enteros, preferiblemente antes de la 1ª comida del día.

Contraindicaciones
Canagliflozina

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Canagliflozina

No utilizar en diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, enf. renal terminal ni diálisis, I.H. grave; I.R: no iniciar si TFG < 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp> y en pacientes que toleran cangliflozina cuya TFG < 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>, ajustar o mantener dosis a 100 mg/día. Interrumpir tto. si TFG < 45 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>; monitorizar la función renal antes y durante el tto. (al menos 1 vez/año) , antes de administrar concomitantemente un medicamento que tenga impacto negativo en la función renal y de forma periódica (en I.R. moderada por lo menos 2-4 veces/año); precaución en: ancianos, enf. cardiovascular conocida, tto. antihipertensivo con antecedentes de hipotensión, tto. concomitante con diuréticos, hematocrito elevado; monitorizar la volemia y los electrolitos séricos y valorar si interrumpir el tto. en caso de deplección de volumen hasta que se corrija (si se suspende, monitorización + frecuente de glucosa); experiencia limitada en insuf. cardiaca clase III de la NYHA y sin experiencia en clase IV; niños < 18 años (no se ha establecido seguridad y eficacia); mayor riesgo de sufrir infecciones en pacientes con antecedentes de infecciones micóticas genitales; realizar monitorización de cuerpos cetónicos en los pacientes que durante el tto. desarrollen síntomas sugestivos de cetoacidosis diabética incluso cuando los niveles de glucemia no sugieran el diagnóstico (mayor riesgo en pacientes con baja reserva de células beta funcionales, con síntomas que indican restricción de ingesta de alimentos o deshidratación grave, para quienes las dosis de insulina se han reducido y con aumento de la necesidad de insulina debido a enf. agudas, cirugía o abuso del alcohol); considerar el diagnóstico de cetoacidosis diabética ante síntomas sugestivos aun sin hiperglucemias elevadas, particularmente en situaciones de riesgo; interrumpir el tto. ante sospecha de cetoacidosis y en caso de hospitalización por cirugía mayor o enf. médica grave; sólo para tto. de pacientes con diabetes mellitus tipo 2; considerar la posibilidad de interrumpir el tto. en aquellos pacientes que desarrollen complicaciones importantes en los pies (p.ej ulceraciones o infecciones); vigilar aparición de signos y síntomas provocados por la depleción de agua y sales corporales; monitorizar aquellos pacientes que presenten factores de riesgo para amputación, como amputaciones previas, enf. vascular periférica o neuropatía preexistente; iniciar tto. precoz de los problemas clínicos que surjan en los pies (ulceración, infección, dolor de nueva aparición o sensibilidad); seguir pautas estándar para el cuidado rutinario preventivo del pie diabético; mantener una buena hidratación; informar al médico si se desarrollan úlceras, decoloración de la piel, dolor de nueva aparición o sensibilidad en extremidades inferiores.

Insuficiencia hepática
Canagliflozina

No usar en I.H. grave; experiencia limitada.

Insuficiencia renal
Canagliflozina

No utilizar en enf. renal terminal ni diálisis. No iniciar si TFG < 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>. Interrumpir tto. en caso de TFG < 45 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>.

Interacciones
Canagliflozina

Aumenta el efecto de: diuréticos.
Aumenta el riesgo de hipoglucemia con: insulina y secretagogos de insulina (sulfonilureas), ajustar dosis.
Evitar con: inductores de las enzimas UGT.
Aumenta el efecto con: colestiramina (espaciar dosis).
Precaución con: digoxina u otros glucósidos cardiacos, dabigatrán, medicamentos transportados por la BCRP (rosuvastatina, anticancerosos).
Lab: resultados positivos para glucosa en orina.

Embarazo
Canagliflozina

No hay datos en mujeres embarazadas. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. En caso de embarazo el tto. debe ser interrumpido.

Lactancia
Canagliflozina

Se desconoce si canagliflozina y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos y toxicológicos disponibles en animales han demostrado excreción de canagliflozina y/o de sus metabolitos en la leche, así como los efectos farmacológicamente mediados en la descendencia lactante y ratas jóvenes expuestas a canagliflozina. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Canagliflozina no se debe usar durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Canagliflozina

La influencia de canagliflozina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, se debe alertar a los pacientes sobre el riesgo de hipoglucemia cuando se utiliza canagliflozina en combinación con insulina o un secretatogo de la insulina, y sobre el riesgo elevado de reacciones adversas relacionadas con una depleción del volumen, como mareo postural.

Reacciones adversas
Canagliflozina

Hipoglucemia en combinación con insulina o sulfonilurea; estreñimiento, sed, náuseas; poliuria o polaquiuria, infección del tracto urinario; candidiasis vulvovaginal, balanitis o balanopostitis; dislipemia, aumento del hematocrito.

Monografías Principio Activo: 21/02/2017

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