Apremilast

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Apremilast

Apremilast inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE4), actúa dentro de la célula modulando una red de mediadores proinflamatorios y antiinflamatorios. La inhibición de PDE4 eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez regula disminuyendo la respuesta inflamatoria mediante modulación de la expresión de TNF-?, IL-23, IL-17 y otras citocinas inflamatorias. El AMP cíclico modula también los niveles de citocinas atiinflamatorias como IL-10. Estos mediadores proinflamatorios y antiinflamatorios están implicados en la artritis psoriásica y en la psoriasis.

Indicaciones terapéuticas
Apremilast

Tto. de de la artritis psoriásica (APs) activa, solo o en combinación con Fármacos Antirreumáticos Modificadores de la Enfermedad (FAMEs), en ads. que han tenido una respuesta inadecuada, o han presentado intolerancia al tto. previo con un FAME y tto. de la psoriasis en placas crónica de moderada a grave en ads. que no han respondido o tienen contraindicado o no toleran otro tto. sistémico, incluyendo ciclosporina, metotrexato o psoraleno y luz ultravioleta A (PUVA).

Posología
Apremilast

 

Modo de administración
Apremilast

Vía oral. Los comprimidos recubiertos con película se deben tragar enteros y se pueden tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Apremilast

Hipersensibilidad a apremilast, embarazo.

Advertencias y precauciones
Apremilast

I.R. grave, reducir dosis; niños de 0-17 años (no establecida seguridad y eficacia), monitorizar el peso de aquellos que al comienzo del tto. tengan un peso inferior al normal, considerar interrumpir tto. en caso de una pérdida de peso clínicamente significativa y de causa desconocida. Mujeres con capacidad de gestación deben utilizar un método anticonceptivo efectivo para prevenir el embarazo durante el tto., descartar embarzo antes de inicir el mismo. Riesgo de ideación y conducta suicida, antes de iniciar tto. evaluar beneficio/riesgo en aquellos con antecedentes de desórdenes psiquiátricos así como en aquellos que reciban ttoo. con sustancias que puedan producir este tipo de sintomatología. Suspender tto. si se desarrollan síntomas psiquiátricos o sufran un empeoramiento de los preexistentes, o ideación suicida.

Insuficiencia renal
Apremilast

Precaución. I.R. grave reducir a 30 mg una vez al día; para el escalado inicial de la dosis en este grupo, se recomienda tomar únicamente las dosis de la mañana y saltarse las dosis de la noche.

Interacciones
Apremilast

Eficacia reducida por: inductores enzimáticos potentes del citocromo CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína y hierba de San Juan).

Embarazo
Apremilast

Apremilast está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia
Apremilast

Se ha detectado apremilast en la leche de ratones hembra en periodo de lactancia. Se desconoce si apremilast, o sus metabolitos, se excretan en la leche materna humana. No puede descartarse un riesgo para el lactante; por lo tanto, apremilast no se debe utilizar durante la lactancia.

Reacciones adversas
Apremilast

Bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; disminución del apetito; insomnio, depresión; migraña, cefalea tensional, cefalea; tos; diarrea, náuseas, vómitos, dispesia, movimientos intestinales frecuentes, dolor abdominal superior, enfermedad por reflujo gastroesofágico; dolor de espalda; fatiga; hemorragia gastrointestinal.

Monografías Principio Activo: 10/01/2017

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