Mecanismo de acción

Inhibe su entrada a través de la membrana de las células del músculo cardíaco y vascular.

Indicaciones terapéuticas

Formas orales: profilaxis y tto. de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable. HTA. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después de tto. IV. Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Prevención 2ª postinfarto de miocardio en pacientes sin insuf. cardiaca durante la fase aguda.
Inyectable: tto. de las taquicardias supraventriculares, incluido: taquicardia supraventricular paroxística, incluso la asociada con vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Flutter o fibrilación auricular, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).

Posología

Oral. Ads.: ajuste individual, orientativo:
- Prevención 2ª postinfarto de miocardio y angina de pecho: 360 mg/día, dosis óptima: 240-480 mg/día.
- HTA: 240 mg/día. Si es necesario aumentar, después de una sem, a 360 mg/día, hasta máx. 480 mg/día.
- Profilaxis de taquicardias supraventriculares: 240-480 mg/día (no digitalizados) y 120-360 mg/día (digitalizados).
Niños: máx. 10 mg/kg/día en varias tomas.
Inyectable. Ads.: inicial 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg) en iny. lenta en no menos de 2 min (3 min en ancianos). Si no es suficiente, administrar 10 mg (0,15 mg/kg) 30 min después de la 1<exp>era<\exp>. Niños < 1 año: inicial 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis única (administrar bajo monitorización electrocardiográfica). De 1-15 años: inicial 0,1-0,3 mg/kg en dosis única durante 2 min. En ambos casos, si fuese necesario, repetir misma dosis a los 30 min.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, shock cardiogénico, enf. del seno (excepto si existe un marcapasos implantado), bloqueo AV de 2º ó 3<exp>er<\exp> grado (excepto si existe un marcapasos implantado), flutter ó fibrilación auricular que tengan un tracto AV accesorio de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Además en formas orales: insuf. cardiaca izda., hipotensión (sistólica < 90 mm Hg). Además en inyectable: hipotensión severa, ICC severa, taquicardia ventricular (excepto verapamilo-sensible), IAM, pacientes que estén recibiendo bloqueantes ß-adrenérgicos.

Advertencias y precauciones

I.H. y/o I.R. (ajustar dosis), pacientes con: insuf cardiaca o depresión de la función ventricular (deben ser compensados antes de iniciar tto.), disminución de la transmisión neuromuscular (afectados con síndrome de Duchenne), IAM (vía oral). Monitorización en distrofia muscular de Duchenne y con tumores supratentoriales (vía parenteral).

Insuficiencia hepática

Precaución. Ajustar dosis individualmente.

Insuficiencia renal

Precaución. Ajustar dosis individualmente.

Interacciones

Véase Contr. Además:
Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de CYP3A4, ritonavir.
Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de CYP3A4.
Potenciación mutua de efectos cardiovasculares con: antiarrítmicos, ß-bloqueantes.
Potenciación del efecto hipotensor con: antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores.
Efecto hipotensor aditivo con: prazosina, terazosina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Aumenta tendencia al sangrado con: AAS
Aumenta niveles plasmáticos de: etanol, carbamazepina.
Potencia actividad de: agentes bloqueantes neuromusculares (tipo curare y despolarizantes).
Efecto hipotensor disminuido por: rifampicina, sulfinpirazona.
Precaución con: atorvastatina, simvastatina, lovastatina; con fármacos que se unen a proteínas plasmáticas, con anestésicos inhalatorios.

Embarazo

No se ha establecido la seguridad, no se recomienda su uso especialmente en el 1<exp>er<\exp> trimestre.

Lactancia

Evitar. Se elimina en parte por la leche.

Efectos sobre la capacidad de conducir

A veces puede producirse una disminución de la capacidad en la conducción de vehículos o máquinas peligrosas. Esto sucede aún más al principio del tto., cuando se aumenta de dosis, al cambiar cuando se estaba utilizando otro medicamento y cuando se utiliza alcohol.

Reacciones adversas

Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión.