Mecanismo de acción

Aumenta el nº de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, reduciendo así el nº total de partículas VLDL y LDL.

Indicaciones terapéuticas

Ads., adolescentes y niños => 10 años con hipercolesterolemia 1<exp>aria<\exp> (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como tto. complementario a la dieta cuando la respuesta obtenida con la dieta y otros ttos. no farmacológicos (ejercicio, pérdida de peso) no ha sido adecuada. Hipercolesterolemia familiar homocigótica en tto. combinado con dieta y otros ttos. hipolipemiantes (aféresis de las LDL) o si dichos ttos. no son apropiados. Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes considerados de alto riesgo de sufrir un primer evento cardiovascular, como tto. adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo.

Posología

Oral. Dosis individualizada.
- Tto. de la hipercolesterolemia: inicial 5-10 mg/día, si es necesario, tras 4 sem aumentar hasta 10-20 mg/día; máx. 40 mg/día (en hipercolesterolemia severa con alto riesgo cardiovascular que no alcancen sus objetivos de tto. con 20 mg, es necesario supervisión médica). Niños 10 a 17 años y adolescentes femeninas al menos 1 año después de la menarquia: 5-20 mg/día.
- Prevención de eventos cardiovasculares: 20 mg/día.
Ancianos > 70 años: 5 mg/día. En pacientes asiáticos o con factores de predisposición a miopatía: inicial recomendada 5 mg/día.
I.R. moderada: 5 mg/día.

Modo de administración:

Vía oral. Administrar a cualquier hora del día, con o sin alimentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, enf. hepática activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas séricas > 3 veces LSN, I.R. grave, miopatía, tto. concomitante con ciclosporina, embarazo y lactancia, mujeres en edad fértil.
Dosis de 40 mg: pacientes con factores de predisposición a miopatía/rabdomiólisis. Dichos factores que incluyen: I.R. moderada (Clcr <60 ml/min), hipotiroidismo, historial personal o familiar de alteraciones musculares hereditarias, historial previo de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, alcoholismo, situaciones en las que puedan darse aumentos de los niveles plasmáticos, pacientes de origen asiático, uso concomitante de fibratos.

Advertencias y precauciones

I.R. moderada, historial de enf. hepática y/o consumo excesivo de alcohol, raza (aumento de exposición en origen asiático). Vigilar y suspender si transaminasas séricas exceden 3 veces LSN. Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. Previo al tto. precaución a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, alcoholismo, edad > 70 años, concomitancia con fibratos), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). No emplear con trastornos agudos graves de miopatía o que predispongan al desarrollo de I.R. 2<exp>aria<\exp> a rabdomiólisis. En pacientes con hipercolesterolemia 2<exp>aria<\exp> provocada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, la enf. subyacente debe ser tratada antes de comenzar tto. No recomendado concomitancia con inhibidores de la proteasa. Utilizar medidas anticonceptivas. No recomendado en niños < 10 años.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en enf. hepática activa.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. e I.R. moderada (dosis de 40 mg). Precaución en I.R. moderada (Clcr < 60 ml/min) dosis de inicio: 5 mg.

Interacciones

Véase Contr. y Prec. Además:
Concentración plasmática disminuida por: antiácidos (hidróxido de aluminio y magnesio).
Incremento en la motilidad intestinal provocada por eritromicina.
Aumento niveles plasmáticos de: terapia hormonal sustitutiva (etinilestradiol y norgestrel).

Embarazo

Contraindicado.

Lactancia

No existen datos respecto a la excreción en la leche humana. Rosuvastatina se excreta en la leche de ratas.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han llevado a cabo estudios para determinar el efecto sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Cuando se conduzcan vehículos o se utilice maquinaria, debe tenerse en cuenta la posibilidad de mareos durante el tratamiento.

Reacciones adversas

Diabetes; cefalea, mareos; estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; mialgia; astenia.