Mecanismo de acción

Antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y de leucotrienos quimiotácticos, y la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos. Antioxidante.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Ajustar individualmente. En general:
Oral (no masticar):
a) Colitis ulcerosa leve/moderada:
- Fase aguda. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h; comp. liberación prolongada: 2.400-4.800 mg 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 1.500-3.000 mg 1 vez/día o en 3 dosis, hasta 4.000 mg/día en 2-4 tomas. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con 30-50 mg/kg/día, 1 vez/día o en dosis divididas; máx. 75 mg/kg/día en varias dosis sin superar dosis máx. de ads.
- Mantenimiento de la remisión (incluidos intolerantes a salazosulfapiridina). Ads., comp.: 800-1.600 mg/día en varias dosis; comp. liberación prolongada: 2.000 - 2.400 mg, 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 500 mg, 3 veces/día o 3.000 mg, 1 vez/día. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con: 15-30 mg/kg/día repartidos en varias dosis; sin superar dosis máx. de ads.; dosis habitual recomendada con p.c. <= 40 kg: ½ dosis de ads y con p.c. > 40 kg = dosis ads.
b) Enf. de Crohn, fase aguda y mantenimiento de remisión. Comp.: ads. 400-800 mg/8 h.
Rectal:
- Episodio agudo de colitis ulcerosa. Ads.: 4 g de suspensión rectal 1 vez/día al acostar.
- Colitis ulcerosa distal (proctitis y proctosigmoiditis). Espuma rectal, afectación rectosigmoidea 1 g 1 vez/día; afectación del colon descendente 2 g 1 vez/día, 4-6 sem. Supositorios (fase aguda y mantenimiento de remisión): 500 mg 3 veces/día, última dosis al acostar.
- Proctosigmoiditis. Ads.: 1 g suspensión rectal al acostar, 2-3 sem.
- Proctitis: 1-2 g/ día en supositorio.

Modo de administración:

Las formas orales deben tomarse con comida. Antes de la administración de las formas rectales se recomienda realizar una evacuación intestinal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a mesalazina y salicilatos. I.H./I.R. graves. Niños < 6 años.

Advertencias y precauciones

Hipersensibilidad a sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos), vigilar y suspender si síntomas de intolerancia. Ancianos. Diátesis hemorrágica e I.R., uso no recomendado. Riesgo de nefrotoxicidad, mayor asociado a otros nefrotóxicos (AINE, azatioprina), monitorizar función renal en especial al inicio del tto.. I.H. Controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST) y recuento sanguíneo diferencial. Úlcera péptica activa. Enf. pulmonar/asma. Suspender en caso de evidencia o sospecha de reacciones de hipersensibilidad cardiaca (miocarditis y pericarditis) o de discrasia sanguínea grave. Hacer análisis de seguimiento a los 14 días de iniciar tto, luego cada 4 sem durante 3 meses, y después cada 3 meses. No usar formas rectales con laxantes tipo lactulosa. Limitada evidencia sobre el efecto en niños y adolescentes (6-18 años).

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H., Controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST).

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. Nefrotóxico. Precaución en I.R., monitorizar función renal en especial al inicio del tto.

Interacciones

Véase Prec. Además:
Mayor riesgo de mielosupresión con: azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina; vigilar y ajustar dosis de tiopurinas.

Embarazo

Atraviesa barrera placentaria. Datos limitados en mujeres indican que no hubo efectos adversos en el feto. No observada teratogenia en animales. Descritos trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién nacidos.

Lactancia

No se debe utilizar mesalazina durante la lactancia, salvo cuando el beneficio potencial supere al riesgo.
La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No se han realizado estudios controlados durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad en lactantes como diarrea. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia materna.

Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, dolor y distensión abdominal, flatulencia, diarrea, dispepsia, cefalea, hipersensibilidad, exantema, prurito, urticaria, erupción eritematosa, fiebre medicamentosa, astenia, hipertensión, PFH anormales, artralgia asociada con mialgia, dolor de espalda; formas rectales, además: prurito, molestias rectales y urgencia de defecar.