Mecanismo de acción

Inhibidor específico de la HMG-CoA reductasa, enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, un paso precoz y limitante en la biosíntesis de colesterol.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Oral.: seguir dieta hipocolesterolemiante estándar antes y durante el tto.
- Hipercolesterolemia 1<exp>aria<\exp>: inicial 20 mg/día (cena), en hipercolesterolemia leve a moderada: iniciar 10 mg/día. Ajuste de dosis en intervalos de mín. 4 sem, hasta máx. 80 mg/día, en 1 toma, o en 2. Reducir dosis si niveles de C-LDL descienden < 75 mg/100 ml o C-total en plasma descienden < 140 mg/100 ml.
- Hipercolesterolemia con cardiopatía coronaria (enlentecer la progresión de aterosclerosis coronaria): con o sin tto. concomitante 20-80 mg/día (1 toma o en varias tomas).
En concomitancia con: ciclosporina, danazol, gemfibrozilo, otros fibratos o dosis >= 1 g/día de niacina, máx. 20 mg/día; amiodarona o verapamilo, máx. 40 mg/día.

Modo de administración:

Vía oral. Administrar en dosis única por la noche, con la cena.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; enf. hepática activa o elevaciones persistentes no explicadas de transaminasas séricas; concomitancia de inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona); embarazo y lactancia.

Advertencias y precauciones

I.R. grave (prec. dosis >20 mg/día), antecedentes de enf. hepática o consumo de gran cantidad de alcohol. Vigilar función hepática durante el tto. y suspender si transaminasas exceden 3 veces LSN. Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. Previo al tto., precaución a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias o abuso de alcohol, personas > 70 años), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Interrumpir en caso de cirugía mayor. En hipercolesterolemia familiar homocigótica ha sido menos efectivo. No está indicado en hiperlipemias tipo I, IV y V. Riesgo de miopatía con ác. fusídico. Control clínico a pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes (glucemia en ayunas de 5,6-6,9 mmol/L, IMC>30 kg/m<exp>2<\exp>, aumento de triglicéridos, HTA). En tto. de larga duración se han notificado casos excepcionales de enf. pulmonar intersticial. No recomendado en niños.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en enf. hepática activa o elevaciones persistentes no explicadas de transaminasas séricas.

Insuficiencia renal

Precaución en I.R., determinar niveles de CK antes de iniciar tto. I.R. con Clcr <30 ml/min., dosis > 20 mg/día. Valorar beneficio/riesgo.

Interacciones

Véase Pos., Contr., Prec. Además:
Concentración plasmática aumentada por: zumo de pomelo.
Aumenta efecto de: derivados cumarínicos, determinar tiempo de protrombina antes de iniciar tto. y con frecuencia al principio del mismo.

Embarazo

Contraindicado.

Lactancia

No se sabe si lovastatina o sus metabolitos, se excreta en la leche materna. Puesto que muchas especialidades farmacéuticas se excretan en la leche humana y debido al peligro de reacciones adversas graves las mujeres que tomen lovastatina no deben dar el pecho a sus hijos.

Reacciones adversas

Estreñimiento, dispepsia.