Mecanismo de acción

Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.

Indicaciones terapéuticas

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.

Posología

Oral (con desayuno o 1ª comida abundante). Ads., inicial: 2,5 - 5 mg/día; aumento gradual en fracciones de 2,5 mg/1 ó 2 sem hasta normalizar glucemia; máx.: 15 mg/día, excepcionalmente 20 mg/día. Ancianos: recomendable iniciar con 1,25 - 2,5 mg/día. Dosis > 10 mg/día deben dividirse en 2 tomas una con 1ª comida abundante y otra con cena.

Modo de administración:

Debe administrarse inmediatamente antes de la primera comida abundante. No compensar el olvido de una dosis con un aumento de la siguiente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Porfiria asociada a otras sulfonilureas. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas).

Advertencias y precauciones

Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en administración. Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que no cooperan, ancianos, malnutrición o hiponutrición, horarios de comida irregulares, omisión de comidas, cambios en dieta, consumo de alcohol, desequilibrio entre ejercicio físico e ingesta de hidratos carbono, esfuerzo físico no habitual, I.H., I.R., hipotiroidismo, hipopituitarismo, insuf. adrenocorticotropa, fin de tto. prolongado y/o a dosis altas con corticosteroides, vasculopatía grave (enf. coronaria grave, patología carotídea grave, enf. vascular difusa). Situación de estrés puede requerir cambio temporal a insulina. Deficiencia de G6PDH, riesgo de anemia hemolítica. Seguridad y eficacia no evaluadas en niños y adolescentes, no se recomienda. Los síntomas de hipoglucemia son más leves/ausentes si ésta se produce gradualmente o en caso de neuropatía autónoma o tto. con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros simpaticolíticos. La hipoglucemia se controla con ingestión inmediata de carbohidratos. Monitorizar ante hipoglucemia recurrente. Hipoglucemia grave o prolongada requieren tto. inmediato/hospitalización.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H., mayor riesgo de hipoglucemia.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R., mayor riesgo de hipoglucemia.

Interacciones

Véase Contr. y Prec. Además.
Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales, metformina, IECA, anabolizantes, hormonas sexuales masculinas, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, ciclofosfamida, disopiramida, trofosfamida, ifosfamidas, IMAO, miconazol, fluconazol, pentoxifilina (parenteral altas dosis), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, sulfinpirazona , probenecid, salicilatos y ác. p- aminosalicílico, determinadas sulfonamidas de acción prolongada, cloranfenicol, tetraciclinas, quinolonas, tritocualina, simpaticolíticos, anticoagulantes cumarínicos, claritromicina.
Pueden reducir acción hipoglucemiante: acetazolamida, diazóxido, hormonas tiroideas, barbitúricos, glucagón, tiromiméticos, glucocorticoides, abuso de laxantes, nicotinatos en altas dosis, estrógenos, progestágenos, derivados de fenotiazina, clorpromazina, fenitoína, saluréticos, diuréticos tiazídicos, adrenalina y simpaticomiméticos, rifampicina.
Efecto hipoglucemiante potenciado o reducido por: alcohol, antagonistas H<sub>2<\sub>, ß-bloqueantes, clonidina, reserpina.
Potencia o reduce efecto de: derivados cumarínicos.
Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis.
Absorción reducida por: colesevelam (administrar glibenclamida mín. 4 h antes).

Embarazo

Contraindicado. Cambiar a insulina.

Lactancia

Para prevenir una posible ingestión a través de la leche materna, no debe tomarse en periodo de lactancia, su administración está contraindicada. Si fuese necesario, la paciente cambiará a insulina o suspenderá la lactancia.
Como efectos peri y/o postnatales, se han descrito deformaciones de los huesos de las extremidades en las crías de rata tras la administración de dosis muy elevadas durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o a consecuencia de la reducción de la capacidad visual. Esto puede constituir un riesgo en situaciones donde estas capacidades sean de especial importancia (por ej. conducir un automóvil o manejo de maquinaria).

Reacciones adversas

Molestias visuales transitorias (al inicio), hipoglucemia, signos de contrarregulación adrenérgica (sudoración, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho, arritmias cardiacas), trombocitopenia leve o grave (púrpura), anemia hemolítica, eritrocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, porfiria, molestias visuales transitorias, náuseas, vómitos, sensación de opresión o de epigastrio lleno, dolor abdominal, diarrea. Hepatitis, aumento de enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia (suspender tto.).