Fluorouracilo

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Antimetabolitos  >  Análogos de pirimidinas


Mecanismo de acción
Fluorouracilo

Antineoplásico antimetabolito de uridina. Inhibe la división celular por bloqueo de síntesis de ADN y por formación de ARN de estructura defectuosa.

Indicaciones terapéuticas
Fluorouracilo

Monoterapia o terapia combinada en: tto. paliativo, adyuvante y coadyuvante del cáncer de mama, esófago, estómago, hígado (tumor 1<exp>ario<\exp>), colon y recto. Tto. paliativo del cáncer de cabeza y cuello, vejiga, riñón, próstata, cérvix, endometrio, ovario y páncreas.

Posología
Fluorouracilo

La dosis se calcula en función del peso real del paciente o de su superficie real, si presenta obesidad, edema o alguna otra forma de retención de líquidos anómala tal como ascitis, para el cálculo se usa como base el peso ideal. Reducir la dosis en: caquexia, intervención quirúrgica importante en los 30 días anteriores, función reducida de la médula ósea, I.H. o I.R. Se puede administrar ser en forma de perfus. o iny., se prefiere la primera opción por su menor toxicidad.
- Posología estándar: ads.:
Tto. inicial:
Perfus. IV: 15 mg/kg o 600 mg/m<exp>2<\exp>(máx 1 g por perfus.) administrados a una velocicidad de 40 gotas/min durante 4 h. La perfusión se puede repetir diariamente hasta que haya indicios de toxicidad (estomatitis, diarrea, leucocitopenia o trombocitopenia) o se haya alcanzado una dosis total de 12-15 g. Pauta alternativa: perfundir la dosis diaria durante 30-60 min o administrar una perfus. continua durante 24 h.
Iny. IV: 12 mg/kg o 480 mg/m<exp>2<\exp> durante 3 días y, si no hay indicios de toxicidad (estomatitis, diarrea, leucocitopenia o trombocitopenia), 6 mg/kg o 240 mg/m<exp>2<\exp> en días alternos durante otras 3 dosis (días 5-7-9). Pauta alternativa: 15 mg/kg en forma de iny.IV única una vez a la semana a lo largo del ciclo.
Perfus. intraarterial: 5-7,5 mg/kg o 200-300 mg/m<exp>2<\exp> diarios por perfus. intraarterial continua de 24 h.
Tto. mantenimiento:
Iny.IV: 5-10 mg/kg o 200-400 mg /m<exp>2<\exp> a intervalos semanales.
En combinación con radiación: útil en el tto. de ciertos tipos de lesiones metastásicas localizadas en los pulmones y para el alivio del dolor causado por el crecimiento inoperable y recurrente. Usar la dosis normal de 5-FU.
Combinación con otros agentes citostáticos: reducir la dosis normal.
- Cáncer gástrico y pancreático:
Iny. IV: 370 mg/m<exp>2<\exp>/día por 5 días, posterior a la administración de leucovorina; alternativamente, se puede administrar 425 mg/m<exp>2<\exp>/día por 5 días y leucovorina a bajas dosis en los días 1 al 5. Repetir ambos regímenes cada 4-5 sem.
Perfus. continua: 200 mg/m<exp>2<\exp> de forma prolongada en combinación con otros citostáticos.
- Cáncer colorrectal:
Iny. IV: 370 mg/m<exp>2<\exp>/día, por 5 días, posterior a la administración de leucovorina; alternativamente se puede administrar 425 mg/m<exp>2<\exp>/día, por 5 días y leucovorina a bajas dosis en los días 1 al 5; repetir ambos regímenes cada 4-5 sem.
Perfus. continua: régimen bisemanal (posterior a leucovorina) 400 mg/m<exp>2<\exp> bolo seguido de 600 mg/m<exp>2<\exp> en perfus. continua de 22 h, ambos los días 1 y 2. O bien en régimen semanal modulado con leucovorina en dosis de 2.600 mg/m<exp>2<\exp> en infus. continua de 24 h o bien en régimen semanal o bisemanal sin leucovorina a dosis de hasta 3.500 mg/m m<exp>2<\exp> en perfus. continua de 48 h.
- Cáncer de mama:
Iny. IV: 300-600 mg/m<exp>2<\exp> en el día 1 de cada ciclo de 21-28 días, o en días 1 y 8 de cada ciclo, en combinación con otros antineoplásicos como ciclofosfamida, doxorrubicina o metotrexato. Otra alternativa: 300-400 mg/m<exp>2<\exp>/día, 5 días consecutivos cada 3-6 sem.
- Cáncer de ovario:
Iny. IV: 600 mg/m<exp>2<\exp>/día, días 1 y 8 cada 28 días con ciclofosfamida y metotrexato. Perfus. intrarterial lenta: 5-7,5 mg/kg/24 h.
- Cáncer hepático primario y tto. paliativo de metástasis hepáticas por carcinoma colorrectal:
Perfus. intraarterial hepática lenta: 20-30 mg/kg/día, durante 4 días, después 15 mg/kg/día, 17 días.

Contraindicaciones
Fluorouracilo

Hipersensibilidad a fluorouracilo, embarazo, lactancia, infecciones graves, pacientes gravemente debilitados, depresión de la médula ósea tras radioterapia o tto. con otros antineoplásicos, tto. de neoplasias no malignas.

Advertencias y precauciones
Fluorouracilo

I.R., I.H., ictericia, dolor torácico, antecedentes de cardiopatía, control diario de plaquetas y recuento de leucocitos; suspender si las plaquetas descienden por debajo de 100.000/mm<exp>3<\exp> y leucocitos por debajo de 3.500/mm<exp>3<\exp>. Ante la aparición del primer signo de úlcera bucal o indicio de efectos adversos gastrointestinales como estomatitis, diarrea, hemorragia digestiva o hemorragia en cualquier lugar, se debe suspender el tto. La relación entre dosis efectiva y tóxica es pequeña y la respuesta terapéutica es improbable sin cierta toxicidad, precaución en la selección de pacientes y ajuste de dosis. Con actividad reducida/deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). No administrar concomitante con brivudina, sorivudina y análogos, alteran la actividad de la DPD pueden aumentar la toxicidad de las fluoropirimidinas. Evitar vacunación con vacunas atenuadas por el riesgo de infección grave. Precaución en pacientes que han recibido radiación pélvica a dosis elevadas. Mujeres en edad fértil y hombres deben usar anticonceptivos eficaces durante el tto. y hasta 6 meses después de su finalización. Niños, no está recomendado para uso en niños debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia..

Insuficiencia hepática
Fluorouracilo

Precaución. En función hepática deteriorada se recomienda reducción de dosis.

Insuficiencia renal
Fluorouracilo

Precaución. En función renal deteriorada se recomienda reducción de dosis.

Interacciones
Fluorouracilo

Eficacia y efectos colaterales aumentados por: clordiazepóxido, disulfiram, griseofulvina, isoniazida.
Efectos y toxicidad aumentada por: interferón alfa, ciclofosfamida, vincristina, metotrexato, cisplatino, doxorubicina, ác. folínico.
Toxicidad aumentada por: metronidazol (cáncer colorrectal).
Actividad potenciada por: ác. fólico (cáncer colorrectal).
Niveles plasmáticos incrementados por: cimetidina.
Eficacia y toxicidad disminuida por: alopurinol.
Aumenta efecto de: anticoagulantes orales.
Incrementa concentración plasmática de: fenitoína
Inhibe la acción citotóxica de: paclitaxel
Uso prolongado combinado con mitomicina se ha descrito síndrome hemolítico-urémico.
Con tiazidas aumenta efecto mielodepresor.
Riesgo mayor de agranulocotosis con: clozapina.
Lab: pruebas de bilirrubina y de ác. 5-hidroxi-indolacético en orina valores elevados falsamente positivos.

Embarazo
Fluorouracilo

Contraindicado.

Lactancia
Fluorouracilo

Evitar. Se desconoce si pasa a leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Fluorouracilo

Fluorouracilo puede inducir efectos adversos como náuseas y vómitos. También puede producir acontecimientos adversos sobre el sistema nervioso y cambios visuales que podrían interferir en la conducción o el uso de maquinaria pesada.

Reacciones adversas
Fluorouracilo

Anomalías isquémicas en el ECG, angina de pecho (como dolor torácico); mielodepresión, neutrocitopenia, trombocitopenia, leucocitopenia, agranulocitosis, anemia, pancitopenia; mucositis (estomatitis, esofagitis, faringitis, proctitis), anorexia, diarrea acuosa, náuseas, vómitos; alopecia, síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar; hiperuricemia; retraso en la cicatrización de heridas, epistaxis, fatiga, debilidad general, cansancio y falta de energía; broncoespasmo, immunodepresión con un mayor riesgo de infección.

Monografías Principio Activo: 27/04/2016

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