Buprenorfina + naloxona

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción

Agonista/antagonista parcial opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de sustitución de la dependencia de opiáceos (en > 15 años), en el marco de un tto. médico, social y psicológico.

Posología

Sublingual. Buprenorfina/naloxona. Ads. > 15 años. Tto de inicio: 2/0,5 mg /24 h, se puede aumentar hasta 8/2 mg /24 h. A drogodependientes de opiáceos que siguen consumiendo, se administrará la 1ª dosis cuando aparezcan signos de abstinencia, pero no antes de 6 h tras el último consumo de opiáceos. Los pacientes que reciban metadona, tienen que reducir la dosis de metadona a un máx. de 30 mg/día antes de iniciar el tto. con buprenorfina; su 1ª dosis se administrará cuando aparezcan signos de abstinencia y tras 24 h mín. tras el último consumo de metadona. El ajuste de dosis es individual hasta un máx. de 24/6 mg /día. Si alcanzamos un periodo satisfactorio de estabilización, podemos disminuir la frecuencia de dosificación a días alternos administrando el doble de la dosis de mantenimiento; o tomar la dosificación sólo 3 días/sem administrando el doble de la dosis de mantenimiento los dos 1<exp>os<\exp> días y el triple el 3º. Si se estabiliza podemos ir disminuyendo la dosis o interrumpir el tto. No utilizar en ancianos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuf. respiratoria grave, I.H. grave, intoxicación aguda o delirium tremens.

Advertencias y precauciones

Realizar pruebas de función hepática basales y del estado de hepatitis virales. Pacientes con hepatitis viral, tto. con medicamentos potencialmente hepatotóxicos, drogas por vía parenteral y/o disfunción hepática, se recomienda control periódico de la función hepática. Adolescentes (15-18 años). Traumatismo craneoencefálico, aumento de presión intracraneal, hipotensión, hipertrofia prostática, estenosis uretral. Asma, insuf. respiratoria, I.R., I.H. Cambio de tto. a buprenorfina/naloxona. Puede aparecer síndrome de abstinencia. Dependencia. El dolor como síntoma de otra enfermedad podría verse reducido. Puede dar positivo en control de dopaje.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave. Se recomiendan dosis iniciales inferiores y un cuidadoso ajuste de dosis en pacientes con I.H. de leve a moderada.

Insuficiencia renal

Precaución en I.R. grave (CLcr < 30 ml/min). No se requiere la modificación de la dosis en pacientes con I.R.

Interacciones

Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Muerte por depresión respiratoria por: benzodiazepinas.
Depresión del SNC aumentada por: otros depresores del SNC, otros derivados opiáceos, ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H<sub>1<\sub> de acción sedante, barbitúricos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias afines.
Concentración sérica aumentada por: inhibidores potentes del CYP3A4.

Embarazo

Evitar. Experiencia en embarazadas muy limitada. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Puede producir depresión respiratoria y síndrome de abstinencia en el recién nacido.

Lactancia

Se desconoce si la naloxona se excreta en la leche materna humana. La buprenorfina y sus metabolitos se excretan en la leche materna humana. En la rata, la buprenorfina ha demostrado inhibir la lactancia. Por lo tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir

En general, buprenorfina/naloxona tiene de poca a moderada influencia sobre la capacidad para conducir de forma segura, utilizar máquinas o realizar otras actividades peligrosas. Buprenorfina/naloxona puede causar somnolencia, mareo o alteración de la capacidad de concentración, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo tanto se recomienda precaución cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente.

Reacciones adversas

Infección; edema periférico, disminución de peso; ansiedad, nerviosismo, depresión, disminución de la libido, pensamientos anormales; insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, hipertonía; alteraciones en el lagrimal, ambliopía; vasodilatación, HTA, migraña; rinitis, faringitis, aumento de tos; estreñimiento, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, anorexia, flatulencia; sudoración, rash, prurito, urticaria; artralgias, mialgia, calambres en las piernas; albuminuria, alteración en la orina; síndrome de abstinencia, cefalea, astenia, fiebre, síndrome gripal, malestar general, lesiones traumáticas accidentales, escalofríos, dolor torácico, dolor abdominal, dolor de espalda, dolor.

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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