Mecanismo de acción

Bloqueante de receptores ß<sub>1<\sub>-adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

Indicaciones terapéuticas y Posología

oral.
- HTA y angina de pecho crónica estable: inicial: 5 mg/día. Si es necesario, aumentar a 10 mg/día. Máx. 20 mg/día. I.H. severa e I.R. terminal (Clcr < 20 ml/min) máx. 10 mg/día.
- Tto. de la insuf. cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica izda. reducida junto con inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos: inicialmente 1,25 mg/día, ir aumentando gradualmente (2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg) cada sem, según tolerancia y vigilar signos vitales y síntomas de empeoramiento de insuf. cardiaca. Máx. 10 mg/día.

Modo de administración:

Vía oral. Administrar por la mañana con alimentos. Deben tragarse con líquido y no se deben masticar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuf. cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la insuf. cardiaca que requieran tto. inotrópico IV, shock cardiogénico, bloqueo AV de 2º ó 3<exp>er<\exp> grado (sin marcapasos), síndrome del nodo sinusal, bloqueo atrioventricular, bradicardia < 50 lpm (en insuf. cardiaca crónica < 60 lpm), hipotensión, asma bronquial o EPOC grave, oclusión arterial periférica avanzada y s. de Raynaud, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, concomitancia con floctafenina y sultoprida.

Advertencias y precauciones

Broncoespasmo (asma bronquial, enf. respiratorias obstructivas), diabetes mellitus (puede enmascarar síntomas de hipoglucemia), ayuno prolongado, ttos. de desensibilización en curso, bloqueo AV de 1<exp>er<\exp> grado, angina de Prinzmetal, enf. arterial periférica oclusiva, anestesia general, psoriasis o antecedentes de psoriasis, tto. concomitante con anestésicos por inhalación. Puede enmascarar síntomas de tirotoxicosis. En pacientes con feocromocitoma debe instaurarse previamente tto. alfa-bloqueante. No existe experiencia en el tto. de insuf. cardiaca en: diabetes mellitus insulinodependiente (Tipo I), deterioro grave de la función renal y/o hepática, miocardiopatía restrictiva, cardiopatías congénitas, valvulopatías con afección hemodinámica significativa, IAM en los últimos 3 meses. Si se plantea interrupción, se recomienda disminuir gradualmente la dosis. No recomendado combinación con verapamilo o diltiazem, antiarrítmicos de Clase I y con antihipertensivos de acción central. No recomendado en niños.

Insuficiencia hepática

Precaución. No se dispone de datos farmacocinéticos para insuf. cardiaca crónica. Por lo tanto, los ajustes de posología graduales deben efectuarse con mayor precaución. HTA y angina de pecho con I.H. severa no sobrepasar 10 mg/día.

Insuficiencia renal

Precaución. No se dispone de datos farmacocinéticos para la insuficiencia cardiaca crónica. Por lo tanto, los ajustes de posología graduales deben efectuarse con mayor precaución. HTA y angina de pecho con Clcr < 20 mg/min no sobrepasar 10 mg/día.

Interacciones

Véase Contr. Además:
Efectos negativos sobre contractilidad, conducción auriculoventricular y presión arterial con: antagonistas del Ca.
Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).
Potencia efecto de: disopiramida, quinidina, amiodarona.
Puede aumentar tiempo de conducción auriculoventricular con: tacrina.
Efecto aditivo con: otros ß-bloqueantes, incluyendo gotas oculares.
Atenuación de taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión con: anestésicos.
Disminución de frecuencia, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos.
Efecto hipotensor disminuido por: AINE y corticosteroides.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros antihipertensivos.
Reducción de efecto de ambos con: simpaticomiméticos.
Empeoramiento de trastornos circulatorios periféricos con: derivados de ergotamina.
Riesgo incrementado de bradicardia con: mefloquina.

Embarazo

No debe administrarse a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera imprescindible seguir el tto., monitorizar el flujo sanguíneo uteroplacental y el crecimiento fetal.

Lactancia

Se desconoce si se excreta por la leche humana. Por ello, no se recomienda la lactancia mientras se esté en tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Debido a la variedad de reacciones individuales, la capacidad para conducir o utilizar maquinaria puede verse afectada. Esto debe tenerse en cuenta especialmente al inicio del tratamiento, en los cambios de medicación, así como en asociación con alcohol.

Reacciones adversas

Bradicardia, empeoramiento de la insuf. cardiaca; mareos, cefalea; náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; sensación de frío o entumecimiento en las extremidades, hipotensión; astenia, fatiga.