Mecanismo de acción

Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

Indicaciones terapéuticas

Infección sistémica o localizada por gram+ y gram- sensibles. Del tracto respiratorio superior: ORL, amigdalitis, sinusitis, otitis media y del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crónica, neumonías bacterianas y bronconeumonía, producidas por estreptococo, estafilococo sensible, neumococo y H. influenzae. Odontoestomatológica y del tracto biliar. Gastrointestinal: fiebre tifoidea o paratifoidea (portadores biliares crónicos). Genitourinaria: cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea, aborto séptico, sepsis puerperal. De piel y tejido blando (incluida infección de herida quirúrgica), por estreptococo, estafilococo sensible y E. coli. Tto. de erradicación de H. pylori (asociado a inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos): úlcera péptica, linfoma gástrico asociado a mucosa, de bajo grado. Enf. de Lyme o Borreliosis (estadíos 1 y 2). Profilaxis de endocarditis producida por bacteriemia post-manipulación/extracción dental. Tto. y profilaxis de septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis y ciertas neuropatías.

Posología

- IV. Ads.: 50-200 mg/kg/día; máx. 12 g/día. Infección pulmonar, postquirúrgica, genitourinaria y pielonefritis: 1 g/6-8 h. Septicemia, endocarditis: 1 g/4 h o 2 g/8 h, en perfus. I.R.: Clcr 30-60 ml/min: 2-4 g/día; Clcr 10-30 ml/min: 1 g inicial, seguido de 0,5 g/12 h; Clcr < 10 ml/min: 1 g inicial, seguido de 0,5 g/24 h. Niños: 25 mg/kg/6 h. Infección grave: 50 mg/kg/6 h, perfus.
- Oral. Ads. y niños > 40 kg: 1,5-3 g/día en dosis equivalentes; máx. 6 g/día. Enf. de Lyme, estadio 1: 4 g/día, estadio 2: 6 g/día; mín. 12 días. Infección por H. pylori: 750 mg-1 g, 2 veces/día, asociado a otros antibióticos y a inhibidor de bomba de protones, 7 días. Cistitis simple en mujer: 3 g dosis única. I.R.: Clcr 10-30 ml/min: máx. 500 mg 2 veces/día; Clcr < 10 ml/min: máx. 500 mg/día; hemodiálisis: 15 mg/kg/día dosis única + dosis adicional; diálisis peritoneal: máx. 500 mg/día.
Niños < 40 kg: 25-50 mg/kg/día en dosis equivalentes, máx. 150 mg/kg/día. Enf. de Lyme: 25-50 mg/kg/día en eritema crónico migrans aislado y 100 mg/kg/día manifestaciones generalizadas; mín. 12 días. I.R.: Clcr 10-30 ml/min: 15 mg/kg 2 veces/día; Clcr < 10 ml/min: 15 mg/kg/día dosis única. Hemodiálisis, niños < 6 meses: habitual, con p.c. < 6 kg: 150 mg, con p.c. 6-8 kg: 300 mg; infecciones del tracto respiratorio inferior, con p.c. < 6 kg: 300 mg, con p.c. 6-8 kg: 600 mg.
Profilaxis de endocarditis: ads. 2-3 g 1 h antes de manipulación dental y 2ª dosis a las 6 h si es necesario; niños < 10 años: ½ dosis ads.; niños < 5 años: ¼ dosis ads.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ß-lactámicos, historial alérgico medicamentoso, mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma.

Advertencias y precauciones

I.R., ajustar dosis. Con dosis elevadas, mantener aporte de líquidos y diuresis adecuada para reducir riesgo de cristaluria. Prever posible reacción anafiláctica, en caso de reacción alérgica, interrumpir administración e instaurar tto. de soporte o de urgencia. Monitorizar tiempo de protrombina o el INR en concomitancia con anticoagulantes y ajustar su dosis si es preciso. Riesgo de sobreinfección bacteriana o micótica. Monitorizar función hepática en pacientes con disfunción hepática.

Insuficiencia hepática

Monitorizar función hepática en pacientes con disfunción hepática.

Insuficiencia renal

Precaución. Adaptar dosis según Clcr.

Interacciones

Véase Prec. Además:
Aumenta posibilidad de rash cutáneo con: alopurinol.
Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos.
Secreción tubular disminuida por: probenecid.
Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales (utilizar método no hormonal).
Absorción disminuida por: antiácidos.
Inactivación química acelerada por: ingesta de alcohol.
Aumenta concentraciones de: metotrexato.
Lab: falso + de glucosa en orina con métodos químicos (emplear métodos enzimáticos), interfiere en la determinación de ác. úrico, proteínas en sangre y test de Coombs.

Embarazo

Seguridad no establecida en estudios controlados.

Lactancia

No se conocen efectos en el lactante, salvo el riesgo potencial de sensibilización y riesgo de alteraciones de la flora intestinal debido a la presencia de trazas en la leche materna.

Reacciones adversas

Náuseas, diarrea, erupción cutánea, vómitos, candidiasis mucocutánea, colitis pseudomembranosa y hemorrágica, prurito, urticaria, aumento de enzimas hepáticas, candidiasis oral, enf. del suero, reacción anafiláctica, eosinofilia.