Mecanismo de acción

Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de angustia.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Oral. Ads.:
- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresión: Comp.: 0,25-0,5 mg/3 veces día. Comp. retard: 1 mg/día, en 1 ó 2 dosis. Gotas: 0,25-0,5 mg (10-20 gotas)/3 veces día. Rango de dosis: 0,5-4 mg/día en 1 ó 2 dosis.
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia: Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp. retard: 0,5-1 mg por la noche o 0,5 mg/2 veces día. Gotas: 0,5-1 mg (20-40 gotas)/día por la noche. Rango de dosis: Comp. y gotas: incrementos no > a 1 mg cada 3-4 días. Comp. retard: 5-6 mg/día en 1 ó 2 dosis.
- Pacientes geriátricos o con enf. debilitante: Comp.: 0,25 mg/2-3 veces día. Comp. retard: 0,5-1 mg/día en 1 ó 2 tomas. Gotas: 0,25 mg (10 gotas)/2-3 veces día. Rango de dosis: Comp. y gotas: 0,5-0,75 mg/día en dosis divididas. Comp. retard: 0,5-1 mg/día.
Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto. reduciendo la dosis diaria, no excediendo de 0,5 mg cada 3 días.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia grave, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, I.H. severa.

Advertencias y precauciones

I.R., antecedentes de alcohol o drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda como tto. de 1ª línea de enf. psicótica, ni usar solo para ansiedad asociada a depresión por riesgo de suicidio. No administrar a niños. Se recomienda utilizar dosis menores en ancianos y pacientes con insuf. respiratoria crónica por riesgo asociado de depresión respiratoria.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. severa, riesgo asociado de encefalopatía.

Insuficiencia renal

Precaución. Adaptar dosis para evitar sedación acusada.

Interacciones

Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450), analgésicos narcóticos (aumento de sedación de euforia, puede incrementar dependencia psíquica).

Embarazo

En fase tardía del embarazo, o a altas dosis en el parto, puede aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.

Lactancia

Evitar. Contraindicado, se excretan por leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede verse afectada por sedación, amnesia, dificultad en concentración y deterioro de función muscular.

Reacciones adversas

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopía.

Sobredosificación

Antídoto flumazenilo.