Alopurinol

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Sistema musculoesquelético  >  Antigotosos  >  Antigotosos  >  Preparados inhibidores de la producción de ácido úrico


Mecanismo de acción

Disminuye el nivel de ác. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác. úrico.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de manifestaciones clínicas de depósito de ác. úrico/uratos en: gota idiopática; litiasis por ác. úrico; nefropatía aguda por ác. úrico; enf. neoplásica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontáneamente como después de un tto. citotóxico. Alteraciones enzimáticas con sobreproducción de urato: hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo síndrome de Lesch-Nyhan; glucosa-6-fosfatasa incluyendo enf. de almacenamiento de glucógeno; fosforribosilpirofosfato sintetasa; fosforribosilpirofosfato amido-transferasa; adenina fosforribosiltransferasa; glutatión reductasa; glutamato deshidrogenasa. Tto. de cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil- transferasa. Litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando fallan medidas como dieta, ingesta de líquidos u otras medidas terapéuticas.

Posología

Oral. Ads.: alteraciones leves: 100- 200 mg/día. Alteraciones moderadas: 300- 600 mg/día. Alteraciones graves: 700-900 mg/día. En ancianos utilizar la dosis menor que produzca reducción satisfactoria de uratos.
Niños <15 años: 100-400 mg/día (procesos malignos y síndrome de Lesch-Nyhan).
I.R., iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días sin diálisis.
I.H. reducir dosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

I.H., I.R., pacientes en tto. para la HTA o insuf. cardiaca. Interrumpir en caso de hipersensibilidad (erupción cutánea). Una vez hayan remitido, si es necesario, reiniciar tto. a una dosis menor (50 mg/día), incrementando de forma gradual. En caso de recidivas, suspender definitivamente la administración por riesgo de reacciones de hipersensibilidad más graves. No se debe comenzar el tto. hasta que el ataque agudo de gota haya pasado. En etapas iniciales puede precipitar un ataque agudo de artritis gotosa (administrar como profilaxis un antiinflamatorio o colchicina). Hidratar adecuadamente. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad de distintas formas incluyendo exantema maculopapular, s. de hipersensibilidad (s. Dress) y s. de Stevens Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET), si estas reacciones se producen durante el tto., éste debe retirarse. La reanudación del tto. no debe llevarse a cabo en pacientes con s. de hipersensibilidad y SSJ/NET. Si el paciente es portador del alelo HLA-B <exp>*<\exp> 5801, valorar riesgo/beneficio y controlar la aparición de signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ/NET.

Insuficiencia hepática

Precaución. Reducir dosis. Realizar pruebas periódicas de funcionalidad del hígado, durante las fases iniciales de tto.

Insuficiencia renal

Precaución. Iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días que no se realice la diálisis.

Interacciones

Aumenta acción y toxicidad de: 6-mercaptopurina, azatioprina, arabinósido de adenina, ciclosporina.
Aumenta efectos de: teofilina, warfarina y anticoagulantes cumarínicos.
Aumenta frecuencia de erupción cutánea con: ampicilina/amoxicilina.
Efecto disminuido por: probenecid y altas dosis de salicilatos.
Aumenta la Cmáx. plasmática y los valores AUC: didanosina.

Embarazo

No hay experiencia en humanos. Solo debe usarse cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos para la madre o el feto.

Lactancia

No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia. El alopurinol y sus metabolitos aparecen en la leche humana a las 4 horas de haber tomado una dosis de 300 mg. No existen datos sobre los efectos de estos metabolitos en el lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puesto que se han descrito reacciones adversas tales como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes tratados con alopurinol, no se deberá conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente convencidos de que no afecta adversamente su comportamiento.

Reacciones adversas

Erupción cutánea (rash).

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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