Azatioprina

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Otros inmunosupresores


Mecanismo de acción

Se han sugerido varias hipótesis: 1.- La producción de 6-MP que actúa como un antimetabolito de purinas. 2.- El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilación. 3.- La inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ác. nucleicos, previniendo así la proliferación de células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune. 4.- El daño al ADN a través de la incorporación de tio-análogos purínicos.

Indicaciones terapéuticas

Trasplantes de órganos, asociado a esteroides y/u otro inmunosupresor. Enf. inflamatoria intestinal de moderada a grave. Esclerosis múltiple recurrente-remitente. Formas graves de enf. inmunitarias: artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crónica activa autoinmune, pénfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática y pioderma gangrenoso.

Posología

IV: cuando vía oral sea impracticable y suspender tan pronto sea tolerada.
Ads. Trasplantes: inicial: hasta 5 mg/kg/día oral o IV 1<exp>er<\exp> día, dependiendo del régimen inmunosupresor empleado; mantenimiento: 1-4 mg/kg/día oral, cuando ésta no sea posible administrar 1-2,5 mg/kg/día IV. Enf. inflamatoria intestinal: 2-3 mg/kg/día. Esclerosis múltiple: 2,5 mg/kg/día en 1-3 tomas. Otros procesos: 2-2,5 mg/kg/día oral. Dosis en hepatitis crónica activa: 1-1,5 mg/kg/día oral. Debe ajustarse de acuerdo a las necesidades clínicas y a la tolerancia hematológica.
Niños: dosis ads. No se recomienda en esclerosis múltiple.

Modo de administración:

Comprimidos: no deben ser divididos, deben ser ingeridos enteros y administrarse con alimentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a azatioprina y a 6-mercaptopurina.

Advertencias y precauciones

Monitorización; individuos con déficit hereditario del enzima TPMT tienden a desarrollar una rápida depresión de médula ósea; no beneficioso en s. Lesch-Nyhan; riesgo de desarrollo de linfomas o cáncer de piel, leucoencefalopatía multifocal progresiva. Se han demostrado anomalías cromosómicas. En ancianos, I.H. e I.R.: administrar la dosis más baja dentro del rango normal. Vigilar si infección, hemorragias u otra manifestación de depresión de médula ósea. Infección por el virus varicela zoster (puede agravarse durante el tto.). Tomar medidas contraceptivas.

Insuficiencia hepática

Precaución en disfunción hepática. La dosis debe ser la más baja posible dentro del rango normal.

Insuficiencia renal

Precaución. La dosis debe ser la más baja posible dentro del rango normal.

Interacciones

Reducir a ¼ de dosis con: alopurinol, oxipurinol, tiopurinol.
Aumenta efecto de: succinilcolina.
Disminuye efecto de: tubocurarina, warfarina.
Evitar con: penicilamina.
Anomalías hematológicas con: cotrimoxazol, captopril.
Incrementa efectos mielosupresores de: cimetidina, indometacina.
Precaución en concomitancia con: olsalazina, mesalazina, sulfasalazina.
No administrar con: vacunas vivas.

Embarazo

No administrar sin una cuidada valoración riesgo/beneficio.

Lactancia

Ya que se ha identificado 6-mercaptopurina en el calostro y en la leche materna de mujeres en tratamiento con azatioprina, la lactancia materna está contraindicada.

Reacciones adversas

Depresión médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia; náuseas, pancreatitis; infecciones víricas, micóticas y bacterianas; reacciones de hipersensibilidad: malestar, mareos, vómitos, diarrea, fiebre, rigidez, exantema, rash, vasculitis, mialgia, artralgia, disfunción renal e hipotensión, disfunción hepática y colestasis.

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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