Zidovudina

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa


Mecanismo de acción
Zidovudina

Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formación de ADN proviral.

Indicaciones terapéuticas
Zidovudina

Oral: terapia de combinación antirretroviral; ads. y niños infectados por VIH; quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) para prevenir transmisión materno-fetal de VIH; profilaxis 1<exp>aria<\exp> de VIH en recién nacidos.
IV: tto. a corto plazo de manifestación grave de infección por VIH en pacientes con SIDA cuando tto. oral no es posible (procurar no usar en monoterapia para esta indicación); quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) para prevenir transmisión materno-fetal de VIH; profilaxis 1<exp>aria<\exp> de VIH en recién nacidos.

Posología
Zidovudina


- Oral, combinado con otros antirretrovirales. Ads.: 500-600 mg/día, dividido en 2-3 dosis. Niños 3 meses-12 años: 360-480 mg/m<exp>2<\exp>/día, dividido en 3-4 dosis; máx. 200 mg/6 h.
- Perfus. IV (1 h). Ads.: 1-2 mg/kg/4 h. Niños: 240-320 mg/m<exp>2<\exp>/día, divididos en 3-4 administraciones.
- Prevención de transmisión materno-fetal: 100 mg/5 veces al día (oral) hasta el parto; 2 mg/kg durante 1 h (IV) durante el parto y fase expulsiva, seguido de perfus. continua de 1 mg/kg/h hasta el corte de cordón umbilical. En el neonato: 2 mg/kg/6 h (oral) o 1,5 mg/kg /6 h (IV, 30 min) tras 12 h del nacimiento hasta 6 sem de edad. Con cesárea programada, perfus. 4 h antes.
I.R. grave. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/día. Oral, Clcr <= 10 ml/min: 300-400 mg/día.

Contraindicaciones
Zidovudina

Hipersensibilidad. Recuento de neutrófilos < 0,75 x 10<exp>9<\exp>/l, nivel de Hb < 7,5 g/dl o 4,65 mmol/l, hiperbilirrubinemia en recién nacidos con tto. distinto a fototerapia o nivel de transaminasas > 5 x LSN.

Advertencias y precauciones
Zidovudina

I.R. grave, ajustar dosis. No recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C crónica o I.H. preexistente, mayor riesgo de alteración, monitorizar y si hay empeoramiento considerar suspensión del tto. Riesgo de reacciones adversas hematológicas (anemia, leuco y neutropenia), controlar parámetros, si Hb=7,5 - 9 g/dl o neutrófilos=0,75 - 1 x 10<exp>9<\exp>/l reducir dosis o suspender durante 2-4 sem hasta recuperación de la médula ósea; de disfunción mitocondrial en niños expuestos durante la gestación, seguimiento clínico y de laboratorio; de lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución de grasa, y en ayunas lípidos en suero y glucosa en sangre); de s. de reconstitución inmune con deficiencia inmune grave (evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer tto. si es necesario); de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento); de acidosis láctica, suspender tto. en caso de hiperlactatemia, acidosis metabólica láctica, hepatomegalia progresiva o elevación rápida de transaminasas. Precaución (en especial, mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo de enf. hepática o esteatosis hepática; hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina. Seguimiento y control en ancianos. Evitar concomitancia con: rifampicina, estavudina. No por vía IM.

Insuficiencia hepática
Zidovudina

Precaución. Mayor riesgo de anormalidades hepáticas.

Insuficiencia renal
Zidovudina

Precaución con I.R. grave, ajustar dosis. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/día. Oral, Clcr <= 10 ml/min: 300-400 mg/día.

Interacciones
Zidovudina

Véase Prec. Además:
Controlar nivel de: fenitoína.
AUC aumentado con: atovacuona, probenecid (riesgo de toxicidad hematológica).
Toxicidad aumentada por: ác. valproico, fluconazol, metadona; vigilar.
Mayor riesgo de reacciones adversas a zidovudina con: pentamidina sistémica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericina, flucitosina, ganciclovir, interferón, vincristina, vinblastina, doxorubicina; controlar función renal y parámetros hematológicos, y reducir dosis si es preciso.
Absorción reducida por: claritromicina, espaciar mín. 2 h.
IV: no mezclar con otros fármacos por ausencia de estudios de compatibilidad.

Embarazo
Zidovudina

Datos limitados de uso en embarazo, debe utilizarse antes de sem 14 de gestación sólo cuando el beneficio para madre y feto supere los riesgos.

Lactancia
Zidovudina

Se recomienda que las mujeres infectadas con el VIH no amamanten a sus hijos para evitar la transmisión del VIH. Tras la administración de una dosis única de 200 mg de zidovudina a mujeres infectadas con el VIH, la concentración media de zidovudina en la leche humana y en el suero fue similar. Por lo tanto, dado que el fármaco y el virus pasan a la leche, se recomienda que las madres que estén tomando zidovudina no amamanten a sus hijos.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Zidovudina

No se han realizado estudios que investiguen el efecto de zidovudina sobre la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria. Es más, no se puede predecir un efecto en detrimento de tales actividades, a partir de su farmacología. No obstante, se deberá tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de efectos adversos de zidovudina cuando se considere la capacidad para conducir y utilizar maquinaria del paciente.

Reacciones adversas
Zidovudina

Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina, mialgia, malestar.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015

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