Toremifeno

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Antagonistas de hormonas y agentes relacionados  >  Antiestrógenos


Mecanismo de acción

Se une específicamente a los receptores estrógenos, en competencia con el estradiol, e inhibe la estimulación inducida por los estrógenos de la síntesis del DNA y la replicación celular.

Indicaciones terapéuticas

Tto. hormonal de 1ª elección de cáncer de mama metastásico hormonodependiente en post-menopáusicas. No está recomendado en tumores receptores de estrógeno negativo.

Posología

Oral. Ads.: 60 mg/día.

Modo de administración:

Vía oral. Administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; hiperplasia endometrial previa y/o I.H. severa (en tto. a largo plazo); prolongación del intervalo QT documentada, congénita o adquirida; alteraciones electrolíticas, particularmente en casos de hipocaliemia no corregida; bradicardia clínicamente relevante; insuf. cardiaca, clínicamente relevante, con reducción de la fracción de eyección ventricular izda.; antecedentes de arritmias sintomáticas. No debe utilizarse en concomitancia con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT.

Advertencias y precauciones

I.H., insuf. cardiaca no compensada o angina de pecho severa (monitorizar estrechamente). Falta de datos en pacientes con: diabetes lábil, mal estado general o insuf cardiaca. Puede aparecer hipercalcemia en pacientes con metástasis óseas (monitorizar). Interrumpir si aparecen signos o síntomas de arritmias cardiaca y realizar un ECG. No utilizar si QTc es > 500 mseg.

Insuficiencia hepática

Contraindicado I.H. severa (en tratamiento a largo plazo). Precaución en I.H.

Interacciones

Aumenta riesgo de hipercalcemia con: diuréticos tiazídicos.
Concentración sérica reducida por: fenobarbital, fenitoína y carbamazepina.
Metabolismo inhibido por: ketoconazol y antimicóticos similares, eritromicina y troleandomicina.
Evitar concomitancia con antiestrógenos y anticoagulantes warfarínicos.
Contraindicado en concomitancia con: antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida) o antiarrítmicos de clase III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), neurolépticos (fenotiazinas, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida), determinados agentes antimicrobianos (esparfloxacino, eritromicina IV, pentamidina, antipalúdicos especialmente halofantrina), determinados antihistamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina), otros (cisaprida, vincamina IV, bepridil, difemanil).

Embarazo

No debe utilizarse durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Lactancia

No debe utilizarse durante la lactancia. En ratas, se observó una disminución en la ganancia de peso corporal en las crías durante la lactancia.

Reacciones adversas

Depresión; mareo; sofocos; náuseas, vómitos; sudoración, rash, prurito; sangrado uterino, leucorrea; fatiga, edema.

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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