Brexpiprazol

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción
Brexpiprazol

Antipsicótico atípico. Se cree que su farmacología está mediada por una actividad agonista parcial de los receptores serotonérgicos 5-HT1A y dopaminérgicos D2 y actividad antagonista de los receptores serotonérgicos 5-HT2A y noradrenérgicos alfa 1B/2C.

Indicaciones terapéuticas
Brexpiprazol

Oral.
- tto. adyuvante del trastorno depresivo mayor
- tto. De la esquizofrenia

Posología
Brexpiprazol

Modo de administración
Brexpiprazol

Vía oral. Con o sin alimentos

Contraindicaciones
Brexpiprazol

Hipersensibilidad al brexpiprazol

Advertencias y precauciones
Brexpiprazol

>= 65 años, <18 años: precaución por ausencia de datos; I.R. e I.H. moderada a grave: ajuste de dosis requerido; mujer en edad fértil: brexpiprazol no recomendado durante embarazo/lactancia; pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con demencia: no utilizar brexpiprazol (aumento de la mortalidad general y de las reacciones adversas cerebrovasculares); control más estrecho al principio del tto.

Comportamiento e ideas de suicidio; trastornos cardiovasculares; prolongación del intervalo QT; tromboembolia venosa (identificar factores de riesgo, adoptar medidas preventivas); hipotensión ortostática y síncope (valorar dosis de inicio más baja y ajuste de la dosis más lento en pacientes con mayor riesgo); síndrome neuroléptico maligno (SNM) (interrumpir inmediatamente tto. Con brexpiprazol en caso de signos/síntomas de SNM: hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, evidencia de inestabilidad autonómica -pulso o presión arterial irregulares, taquicardia, diaforesis y arritmia cardíaca-, aumento de la creatina fosfocinasa, mioglobinuria -rabdomiólisis-, I.R. aguda); síntomas extrapiramidales (SEP) (precaución si antecedentes de SEP); discinesia tardía (valorar reducción de dosis o interrupción de tto. Si aparición de signos/síntomas; puede desarrollarse tras suspensión del tto.); hiperglucemia y diabetes mellitus (factores de riesgo: obesidad y antecedentes familiares de diabetes; glucosa plasmática en ayunas al inicio del tto. Y vigilar signos/síntomas de hiperglucemia); aumento de peso y dislipidemia (perfil lipídico al inicio del tto. Y seguimiento); convulsiones; interrupción de la capacidad del organismo para reducir la temperatura corporal central; disfagia (precaución si riesgo de neumonía por aspiración); trastornos del control de impulsos (supervisar pacientes con antecedentes; valorar reducción de dosis o suspensión del tto. Si se desarrollan); leucopenia, neutropenia y agranulocitosis (neutropenia grave: interrumpir tto. Con brexpiprazol; pacientes con antecedentes: supervisar durante primeros meses de tto. Y valorar interrupción si empeoramiento, vigilar aparición de signos/síntomas de infección); elevación de la concentración de prolactina; deterioro cognitivo y motor

Insuficiencia hepática
Brexpiprazol

Dosis máxima recomendada en I.H. moderada a grave (puntuación de Child-Pugh >= 7):
- trastorno depresivo mayor: 2 mg una vez al día.
- esquizofrenia: 3 mg una vez al día

Insuficiencia renal
Brexpiprazol

Dosis máxima recomendada en I.R. moderada a grave (CLcr < 60 ml/min):
- trastorno depresivo mayor: 2 mg una vez al día.
- esquizofrenia: 3 mg una vez al día.

Interacciones
Brexpiprazol

Metabolismo predominante por CYP3A4 y CYP2D6. Ajustar posología en caso de administración concomitante de:
- inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir y claritromicina) o del CYP2D6 (quinidina, paroxetina y fluoxetina):/2 de la dosis de brexpiprazol recomendada. En metabolizadores lentos del CYP2D6 en tto. con inhibidores del CYP3A4: 1/4 de la dosis recomendada.
- inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina): tras estabilizar al paciente con brexipiprazol, aumentar la dosis diaria de brexipiprazol al doble durante 1 ó 2 semanas, con otro ajuste de hasta 3 veces la dosis diaria recomendada en función de la respuesta clínica. Dividir la dosis en dos tomas diarias para minimizar la fluctuación entre la concentración máxima y la mínima. Después de la inducción, se pueden necesitar al menos 2 semanas para alcanzar el efecto máx. y, al suspender el tto., la inducción de CYP3A4 puede tardar al menos 2 semanas en disminuir.
- inhibidores moderados/fuertes del CYP3A4 + inhibidores moderados/fuertes del CYP2D6: /44 de la dosis de brexpiprazol recomendada. También en en metabolizadores rápidos de CYP2D6.

Si se suspende el fármaco coadministrado, ajustar la dosis de brexpiprazol a su nivel original.

Precaución con: medicamentos que causan prolongación del intervalo QT o desequilibrio electrolítico; medicamentos que aumentan la creatina fosfocinasa (CFC) (posible efecto aditivo con el aumento de CFC inducido por el brexpiprazol); combinación con alcohol/medicamentos del SNC con reacciones adversas superpuestas (sedación); prescripción concomitante de otros medicamentos.

Lactancia
Brexpiprazol

Se desconoce si el brexpiprazol/sus metabolitos se excretan en la leche humana. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de metabolitos de brexpiprazol en la leche de ratas. No se puede descartar un riesgo para los recién nacidos/lactantes. Debe tomarse una decisión sobre si interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con brexpiprazol, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Brexpiprazol

El brexpiprazol influye poco o moderadamente sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a los posibles efectos en el sistema nervioso, como la sedación y el mareo, que son reacciones adversas medicamentosas frecuentes.

Reacciones adversas
Brexpiprazol

Prolactina elevada en sangre, creatinfosfocinasa (CFC) en sangre elevada, disminución de cortisol sanguíneo; erupción; peso aumentado, aumento del apetito; ansiedad, inquietud, sueños anormales, insomnio; acatisia, mareo, temblor, sedación, cefalea; diarrea, náuseas, dolor en la zona superior del abdomen, estreñimiento, dispepsia, boca seca, hipersecreción salival, flatulencia; dolor de espalda, dolor en una extremidad, mialgia; fatiga; nasofaringitis; visión borrosa; infección de vías urinarias; hiperhidrosis.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Perú clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por DIGEMID para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 27/01/2021

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