EMEND Cáps. dura 125 mg + cáps. dura 80 mg





Alertas por composición:
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Aprepitant

Evitar

Aprepitant se excreta en la leche de ratas lactantes después de la administración intravenosa de fosaprepitant así como después de la administración oral de aprepitant. Se desconoce si aprepitant se excreta en la leche humana. Por consiguiente, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

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Categoria

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.

Aprepitant

No se dispone de datos clínicos sobre la exposición a aprepitant durante el embarazo. La capacidad de aprepitant y fosaprepitant para provocar toxicidad sobre la reproducción no se ha caracterizado completamente, ya que en los estudios animales no se pudieron alcanzar niveles de exposición por encima de la exposición terapéutica en seres humanos. Estos estudios no sugirieron efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos del embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo posnatal. Se desconocen los posibles efectos sobre la reproducción de alteraciones en la regulación de la neurocinina. No se debe utilizar durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario.

Pincha para ver detalles Fotosensibilidad

Aprepitant

Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar (aun estando nublado) o a lámparas de rayos UVA.

 

 

Aprepitant

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.
Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Tracto alimentario y metabolismo  >  Antieméticos y antinauseosos  >  Antieméticos y antinauseosos  >  Otros antieméticos


Mecanismo de acción

Antagonista selectivo de alta afinidad por receptores de sustancia P neurocinina 1 humana.

Indicaciones terapéuticas

Prevención de náuseas y vómitos que se asocian con la quimioterapia antineoplásica moderada y altamente emetógena en ads. y adolescentes >= 12 años. Como parte de un tto. de combinación.

Posología

Ads.
- Día 1. Quimioterapia antineoplásica altamente emetógena: 125 mg aprepitant oral (1 h antes de quimioterapia) o 115 mg profármaco de aprepitant (fosaprepitant) en perfus. IV continua 15 min (30 min antes de quimioterapia) o 150 mg fosaprepitant en perfus. IV continua 20-30 min (30 min antes de quimioterapia) + 12 mg dexametasona oral (30 min antes de quimioterapia) + dosis habituales de agonistas 5-HT<sub>3<\sub>. Quimioterapia antineoplásica moderadamente emetógena: 125 mg aprepitant oral (1 h antes de quimioterapia) o 115 mg profármaco de aprepitant (fosaprepitant) en perfus. IV continua 15 min (30 min antes de quimioterapia) o 150 mg fosaprepitant en perfus. IV continua 20-30 min (30 min antes de quimioterapia) + 12 mg dexametasona oral (30 min antes de quimioterapia) + dosis habituales de agonistas 5-HT<sub>3<\sub>.
- Día 2. Quimioterapia antineoplásica altamente emetógena: oral, por la mañana, 80 mg aprepitant + 8 mg dexametasona, salvo si el día 1 se administró perfus. IV de 150 mg fosaprepitant, entonces: 8 mg dexametasona oral por la mañana. Quimioterapia antineoplásica moderadamente emetógena: oral, por la mañana, 80 mg aprepitant.
- Día 3. Quimioterapia antineoplásica altamente emetógena: oral, por la mañana, 80 mg aprepitant + 8 mg dexametasona, salvo si el día 1 se administró perfus. IV de 150 mg fosaprepitant, entonces: 8 mg dexametasona oral 2 veces/día (mañana y noche). Quimioterapia antineoplásica moderadamente emetógena: oral, por la mañana, 80 mg aprepitant.
- Día 4. Quimioterapia antineoplásica altamente emetógena: oral, por la mañana, 8 mg dexametasona, salvo si el día 1 se administró perfus. IV de 150 mg fosaprepitant, entonces: 8 mg dexametasona oral 2 veces/día (mañana y noche).
Adolescentes (12-17 años): oral, 125 mg el día 1 y 80 mg los días 2 y 3. Administrar 1 h antes de la quimioterapia (si los días 2 y 3 no se administra quimioterapia, administrar aprepitant por la mañana). Duración: 3 días (como parte de un régimen que incluye un antagonista 5-HT<sub>3<\sub>).

Modo de administración:

Las formas orales se pueden administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fosaprepitant, aprepitant. Concomitancia con: pimozida, terfenadina, astemizol, cisaprida.

Advertencias y precauciones

I.H. moderada-grave. Concomitancia con: inhibidores del CYP3A4 por elevar concentración de aprepitant (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e IP); metabolizados por CYP3A4 y rango terapéutico estrecho (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, everolimús, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo, quinidina y en especial irinotecán); derivados de alcaloides ergóticos sustratos de CYP3A4 (riesgo de toxicidad ergótica); warfarina (reduce tiempo de protrombina, en tto. crónico vigilar INR durante tto. y durante 2 sem después); anticonceptivos hormonales (efecto reducido durante y hasta 28 días después, usar método anticonceptivo alternativo o de refuerzo durante y en los 2 meses siguientes); evitar asociar con inductores potentes del CYP3A4 por reducir concentración de aprepitant (hipérico, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital). Perfus. IV de profármaco de aprepitant (fosaprepitant): reconstituir y diluir previamente, nunca como iny. IV rápida, IM, ni SC; riesgo de hipersensibilidad inmediata (suspender, tratar y no reiniciar). Seguridad y eficacia no establecida en < 12 años (vía oral) o < 18 años (vía IV).

Insuficiencia hepática

Precaución. I.H. moderada, datos limitados. I.H. grave, no existen datos.

Interacciones

Véase Contr. y Prec. Además:
Puede aumentar concentraciones plasmáticas de: fármacos metabolizados por CYP3A4, midazolam, alprazolam, triazolam, precaución.
Puede reducir concentración plasmática de: acenocumarol, tolbutamida, fenitoína u otros metabolizados por CYP2C9.
Vigilancia adicional con: etopósido, vinorelbina orales.
Reducir dosis habitual en un 50% de: dexametasona oral.
Reducir en un 25% dosis habitual IV y 50% la oral de: metilprednisolona cuando se administre de forma conjunta con un tto. que incluya fosaprepitant seguido de aprepitant.
Fosamprenavir aumenta AUC de: diltiazem (pequeño descenso clínicamente significativo de presión sanguínea).

Embarazo

No debe usarse. Se desconocen posibles efectos sobre reproducción de alteraciones en la regulación de la neurocinina.

Lactancia

Aprepitant se excreta en la leche de ratas lactantes después de la administración intravenosa de fosaprepitant así como después de la administración oral de aprepitant. Se desconoce si aprepitant se excreta en la leche humana. Por consiguiente, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La influencia sobre la capacidad para conducir, ir en bicicleta y utilizar máquinas es pequeña. Se pueden producir mareos y fatiga después de la administración de aprepitant.

Reacciones adversas

Apetito disminuido; cefalea; hipo; estreñimiento, dispepsia; fatiga; ALT elevada.

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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