EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg   



Laboratorio: ALMIRALL, S.A.


Alertas por composición:
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Ebastina

Evitar

Se desconoce si ebastina se excreta en la leche materna. El alto grado de unión a proteínas (>97%) de la ebastina y su metabolito principal, carebastina, sugiere que no se produce excreción del medicamento en la leche materna. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante la lactancia.

Pincha para ver detalles Embarazo

Categoria

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.

Ebastina

Se dispone de datos limitados relativos al uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad de la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.

 

 

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA  |  FORMA FARMACÉUTICA  |  DATOS CLÍNICOS  |  PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS  |  DATOS FARMACÉUTICOS  |  TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN  |  NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN  |  FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN  |  FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO  | 


Menu  COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película:

Cada comprimido recubierto con película contiene 10 mg de ebastina.

Excipiente con efecto conocido: Cada comprimido recubierto con película contiene 88,5 mg de lactosa.

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral:

Cada ml de solución oral contiene 1 mg de ebastina.

Excipientes con efecto conocido: Cada ml de solución oral contiene 1,2 mg de parahidroxibenzoato de metilo, 0,3 mg de parahidroxibenzoato de propilo, 70 mg de sorbitol y 1 mg de oxiestearato de glicerol polietilenglicol.

 

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

Menu  FORMA FARMACÉUTICA

Ebastel 10 mg Comprimido recubiertos con película:

Comprimido recubierto con película.

Comprimidos, circulares, de color blanco y con una cara marcada con E10.

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral:

Solución oral.

Líquido límpido, prácticamente incoloro y con olor anisado.

 

Menu  DATOS CLÍNICOS

Menu  Indicaciones Terapéuticas de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Ebastel está indicado en el tratamiento sintomático de:

  •                  rinitis alérgica (estacional y perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica
  •                  urticaria crónica idiopática

dermatitis alérgica

Menu  Posología y administración de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

 

Menu  Contraindicaciones de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

Menu  Advertencias y Precauciones de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos como ketoconazol e itraconazol y antibióticos macrólidos como eritromicina (ver sección 4.5).

 

Pueden producirse interacciones farmacocinéticas al administrar ebastina con rifampicina (ver sección 4.5).

 

Ebastina debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa (ver sección 4.2).

 

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

Advertencias sobre excipientes

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película:

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Ebastel 1 mg/ml Solución oral:

Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.

Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

Puede producir molestias de estómago y diarrea porque contiene oxiestearato de glicerol polietilenglicol.

Menu  Interacciones con otros medicamentos de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina y en menor medida, de carebastina, sin consecuencias farmacodinámicas clínicamente significativas. El incremento de QTc solo fue aproximadamente 10 ms superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. No obstante, se recomienda administrar Ebastel con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con antifúngicos azólicos, tales como ketoconazol o itraconazol y antibióticos macrólidos como eritromicina.

 

Se han observado interacciones farmacocinéticas al administrar ebastina con rifampicina. Estas interacciones pueden dar lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas y a una reducción de los efectos antihistamínicos.

 

No se han descrito interacciones entre ebastina y teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam y alcohol.

 

Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico.

 

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento.

 

Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

Menu  Embarazo y Lactancia de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Embarazo

Se dispone de datos limitados relativos al uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad de la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.

Lactancia

Se desconoce si ebastina se excreta en la leche materna. El alto grado de unión a proteínas (> 97%) de la ebastina y su metabolito principal, carebastina, sugiere que no se produce excreción del medicamento en la leche materna. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante la lactancia.

Fertilidad

No se dispone de datos de fertilidad con ebastina en humanos

Menu  Efectos sobre la capacidad de conducción de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se haya observado ningún efecto. A las dosis terapéuticas recomendadas ebastina no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

 

No obstante, en individuos sensibles que reaccionan de forma inusual a la ebastina, se recomienda conocer las reacciones individuales antes de que el paciente conduzca o realice actividades complejas: puede aparecer somnolencia o mareo (ver sección 4.8).

Menu  Reacciones Adversas de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

En un análisis conjunto de ensayos clínicos controlados con placebo realizados en 5.708 pacientes tratados con ebastina, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron boca seca y somnolencia.

 

Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos en niños (n = 460) fueron similares a las observadas en adultos.

 

En la tabla siguiente se incluyen las reacciones adversas reportadas en los ensayos clínicos y durante la experiencia postcomercialización, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (= 1/10), frecuentes (= 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (= 1/1.000 a < 1/100), raras (= 1/10.000 a < 1/1.000) y muy raras (< 1/10.000).

 

SOC

Muy frecuentes (?1/10)

Frecuentes

(?1/100 a <1/10)

Raras

(?1/10.000 a <1/1.000)

Trastornos del sistema inmunológico

 

 

Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxis y angioedema)

Trastornos psiquiátricos

 

 

Nerviosismo, insomnio

Trastornos del sistema nervioso

Dolor de cabeza

Somnolencia

Mareo, hipoestesia, disgeusia

Trastornos cardiacos

 

 

Palpitaciones, taquicardia

Trastornos gastrointestinales

 

Boca seca

Dolor abdominal, vómitos, náuseas, dispepsia

Trastornos hepatobiliares

 

 

Hepatitis, colestasis, pruebas analíticas de función hepática anómalas (aumento de transaminasas, gamma-GT, fosfatasa alcalina y bilirrubina)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

 

Urticaria, erupción cutánea, dermatitis

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

 

 

Trastornos menstruales

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

 

 

Edema, astenia

 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su  autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Menu  Sobredosificación de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.

Menu  PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Menu  Propiedades farmacodinámicas de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Grupo farmacoterapéutico: Otros antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X22.

Mecanismo de acción

Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.

 

Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.

 

Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicos

Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina.

 

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración diaria.

 

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.

 

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg diarios (diez veces la dosis diaria recomendada).

Menu  Propiedades farmacocinéticas de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Tras su administración por vía oral, ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un importante efecto de metabolismo de primer paso hepático que da lugar a la aparición de su metabolito ácido activo, carebastina.

 

Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80 a 100 ng/ml. La vida media del metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 h, siendo un 66% del fármaco excretado en orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Tras la administración reiterada de 10 mg una vez al día, el estado estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos máximos entre 130 y 160 ng/ml.

 

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver sección 4.5).

 

Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, >97%.

 

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.

 

Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.

Menu  Datos preclínicos sobre seguridad de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.

Menu  DATOS FARMACÉUTICOS

Menu  Lista de excipientes de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película:

Núcleo del comprimido: Celulosa microcristalina (E-460i), almidón de maíz pregelatinizado, lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica (E-468) y estearato de magnesio (E-572).

Recubrimiento: Hipromelosa (E-464), macrogol 6.000 y dióxido de titanio (E-171).

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral:

Acido láctico (E-270), oxiestearato de glicerol polietilenglicol, sucralosa, anetol, parahidroxibenzoato de metilo, sal de sodio (E-219), parahidroxibenzoato de propilo, sal de sodio (E-217), glicerol (E-422), solución de sorbitol al 70% (E-420), dimeticona, hidróxido de sodio (E-524) y agua purificada.

Menu  Incompatibilidades de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

No procede.

Menu  Período de validez de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película: 3 años.

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral: 2 años.

Menu  Precauciones especiales de conservación de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

Menu  Naturaleza y contenido del recipiente de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película: Envase de 20 comprimidos acondicionados en blísters de PVC/Aluminio.

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral: Frasco de 120 ml de solución, y vasito dosificador graduado.

Menu  Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de EBASTEL Comp. recub. con película 10 mg

Ninguna  especial.

Menu  TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Almirall, S.A.

General Mitre, 151

08022 Barcelona

Menu  NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película: 58.357

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral: 58.358

Menu  FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Ebastel 10 mg Comprimidos recubiertos con película

Primera autorización:                                          Diciembre 1989

Renovación de la autorización:              Julio 2007

 

Ebastel 1 mg/ml Solución oral

Primera autorización:                                          Diciembre 1989

Renovación de la autorización:              Julio 2007

Menu  FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero de 2015



Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Consultado por Vademecum: 18/01/2017
Consulte en la AEMPS posibles actualizaciones posteriores a nuestra fecha de consulta.