Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Según datos obtenidos in vitro, abiraterona es sustrato del CYP3A4. Aunque los efectos de inhibidores potentes del CYP3A4 como, ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol, no se han evaluado in vivo, la administración conjunta con abiraterona podría aumentar sus niveles plasmáticos y por tanto su toxicidad.
Consejo: Se recomienda evitar la administración conjunta de abiraterona con inhibidores potentes del CYP3A4, si esto no fuera posible, se recomienda vigilar estrechamente al paciente.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Según datos obtenidos in vitro, abiraterona es sustrato del CYP3A4. Aunque los efectos de inhibidores potentes del CYP3A4 como, ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol, no se han evaluado in vivo, la administración conjunta con abiraterona podría aumentar sus niveles plasmáticos y por tanto su toxicidad.
Consejo: Se recomienda evitar la administración conjunta de abiraterona con inhibidores potentes del CYP3A4, si esto no fuera posible, se recomienda vigilar estrechamente al paciente.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Apixaban se metaboliza principalmente por el CYP3A4/5. Los inhibidores potentes del CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de apixaban, incrementando así el riesgo de reacciones adversas. La administración concomitante de apixaban con ketoconazol (400 mg una vez al día), un inhibidor potente del CYP3A4 y de la P-gp, produjó un aumento de 2 veces en el AUC medio de apixaban y un aumento de 1,6 veces en la Cmax media de apixaban.
Consejo: No se recomendienda el uso concomitante de apixaban con inhibidores potentes del CYP3A4 y de la P-gp como los antimicóticos azólicos o inhibidores de la proteasa de VIH.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Aripiprazol se metaboliza por los enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La administración conjunta con inhibidores potentes del CYP3A4 aumenta las concentraciones plasmáticas de aripiprazol como consecuencia de una disminución de su metabolismo.
Consejo: La administración conjunta de aripiprazol con ketoconazol, potente inhibidor del CYP3A4 puede dar lugar a una acumulación plasmática de aripiprazol, pudiendo conducir a efectos tóxicos. Reducir a la mitad la dosis prescita de aripiprazol cuando se administra conjuntamente con ketoconazol. Con otros potentes inhibidores de CYP3A4 como itraconazol e inhibidores de la proteasa VIH, se pueden esperar efectos similares y se deben administrar, por lo tanto, reducciones similares de dosis.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: El saquinavir, por un fenómeno de competición a nivel del citocromo P450, disminuye el metabolismo de estos medicamentos como consecuencia aumenta la concentración plasmática y su toxicidad (alargando el espacio QT, torsade de pointes). Interacción farmacocinética a nivel de la metabolización.
Consejo: Se recomienda buscar una alternativa a estos diferentes tratamientos si el saquinavir es utilizado de modo concomitante. Si la alternativa es imposible, se vigilara estrechamente al paciente en lo que se refiere a una aparición de una cardiotoxicidad (electrocardiograma regular).

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTIHISTAMÍNICOS ANTI-H1 NO SEDATIVOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Sobre la base del metabolismo oxidante del Bexaroteno por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4), la administración simultánea con otros sustratos CYP3A4, tales como los inhibidores de las proteasas; pueden producir en teoría un aumento de las concentraciones de bexaroteno en plasma.
Consejo: Se sugiere evitar esta asociación.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: RETINOIDES

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: En un estudio de interacción evaluando el efecto sobre bortezomid de ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, se observó un incremento medio de la AUC para bortezomib del 35% .
Consejo: Se debe supervisar estrechamente a los pacientes cuando se administre bortezomib en combinación con potentes inhibidores de CYP3A4. Debe vigilarse el aumento de los efectos adversos del bortezomib como neuropatía periférica, trombocitopenia, diarrea y fatiga.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Cilostazol es metabolizado extensamente por enzimas CYP, especialmente CYP3A4 y en grado menor CYP2C19, si bien intervienen también otras enzimas. Algunos de los metabolitos, especialmente el metabolito anhidro, posee una actividad similar al cilostazol. Los inhibidores del CYP3A4 podrían reducir el metabolismo del cilostazol. Los efectos de la administración concomitante con inhibidores de enzima CYP son complejos.
Consejo: Esta contraindicada la asociación de cilostazol con inhibidores de la proteasa del VIH.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Los inhibidores de la proteasa poseen una fuerte afinidad por la isoenzima 3A4 del citocromo P 450. Resulta una disminución de la metabolización de medicamentos metabolizados principalmente por esta isoenzima (fenómeno de competición) y por tanto un aumento de su concentracción plasmática y de su toxicidad. Aumento de la toxicidad cardíaca con prolongación del espacio QT y aparición eventual de torsade de pointes. Interacción farmacocinética a nivel del metabolismo.
Consejo: No prescribir esta asociación.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: FÁRMACOS QUE PROLONGAN EL INTERVALO QT

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Los inhibidores de la proteasa poseen una fuerte afinidad por la isoenzima 3A4 del citocromo P 450. Resulta una disminución de la metabolización de medicamentos metabolizados principalmente por esta isoenzima (fenómeno de competición) y por tanto un aumento de su concentracción plasmática y de su toxicidad. Aumento de la toxicidad cardíaca con prolongación del espacio QT y aparición eventual de torsade de pointes. Interacción farmacocinética a nivel del metabolismo.
Consejo: No prescribir esta asociación.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: FÁRMACOS QUE PROLONGAN EL INTERVALO QT

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Los inhibidores de la proteasa poseen una fuerte afinidad por la isoenzima 3A4 del citocromo P 450. Resulta una disminución de la metabolización de medicamentos metabolizados principalmente por esta isoenzima (fenómeno de competición) y por tanto un aumento de su concentracción plasmática y de su toxicidad. Aumento de la toxicidad cardíaca con prolongación del espacio QT y aparición eventual de torsade de pointes. Interacción farmacocinética a nivel del metabolismo.
Consejo: No prescribir esta asociación.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: FÁRMACOS QUE PROLONGAN EL INTERVALO QT

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: La administración conjunta de saquinavir con la claritromicina, puede dar lugar a la acumulación orgánica del antibiótico, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Posible acumulación orgánica del antibiótico macrólido (y del antiviral), debido a una disminución del metabolismo hepático que puede ser mútua, como consecuencia del efecto inhibidor enzimático de ambos fármacos.
Consejo: Se sugiere mantener un control clínico en estos pacientes, recomendándose una reducción del 50% de la dosis de antibiótico aquellos pacientes con insuficiencia renal que presenten un aclaramiento de creatinina entre 30 y 60 ml/min. Para los pacientes con valores inferiores a 30 ml/min, se recomienda reducir la dosis en un 75%.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: MACRÓLIDOS

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: La administración conjunta de saquinavir con la claritromicina, puede dar lugar a la acumulación orgánica del antibiótico, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Posible acumulación orgánica del antibiótico macrólido (y del antiviral), debido a una disminución del metabolismo hepático que puede ser mútua, como consecuencia del efecto inhibidor enzimático de ambos fármacos.
Consejo: Se sugiere mantener un control clínico en estos pacientes, recomendándose una reducción del 50% de la dosis de antibiótico aquellos pacientes con insuficiencia renal que presenten un aclaramiento de creatinina entre 30 y 60 ml/min. Para los pacientes con valores inferiores a 30 ml/min, se recomienda reducir la dosis en un 75%.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: MACRÓLIDOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Considerando el estrecho margen terapéutico y la posibilidad de interacciones con medicamentos que inhiben su vía metabólica, el uso concomitante de colchicina junto con inhibidores de CYP3A4 o de la glicoproteína P como claritromicina, telitromicina, eritromicina, josamicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, indinavir, atazanavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, amprenavir, fosamprenavir, diltiazem, verapamilo, elevará los niveles plasmáticos de colchicina e incrementará su toxicidad: Tampoco debe utilizarse junto con ciclosporina. En casos necesarios se ajustará la dosis de colchicina.
Consejo: Teniendo en cuenta la información disponible actualmente, la AEMPS recomienda a los profesionales sanitarios desaconsejar el uso concomitante de colchicina junto con estas sustancias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: COLCHICINA O DERIVADOS

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: Los estudios in vitro realizados en microsomas hepáticos, renales e intestinales humanos indican que la dapoxetina es metabolizada principalmente por la CYP2D6, la CYP3A4 y la flavina monooxigenasa 1 (FMO1). Por consiguiente, los inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de la dapoxetina. La administración de ketoconazol (200mg dos veces al día durante 7días) aumentó la Cmax y la AUCinf de dapoxetina (dosis única de 60 mg) en un 35 % y un 99 % respectivamente. Teniendo en cuenta la contribución de tanto la dapoxetina sin unir a proteínas plasmáticas como la desmetildapoxetina, la Cmax de la fracción activa puede aumentar en aproximadamente un 25 % y el AUC de la fracción activa puede duplicarse si se toman inhibidores potentes del CYP3A4. El aumento de la Cmax y la AUC de la fracción activa puede estar notoriamente aumentada en una parte de la población que carece de la enzima CYP2D6funcional, es decir metabolizadores lentos del CYP2D6, o en combinación con inhibidores potentes del CYP2D6.
Consejo: Por lo tanto, está contraindicada la utilización concomitante de dapoxetina e inhibidores potentes del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir y atazanavir. En pacientes en los que se ha verificado que son metabolizadores rápidos de la CYP2D6, se recomienda una dosis máxima de 30 mg si la dapoxetina se combina con un inhibidor potente del CYP3A4.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIÓN SEROTONINA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Dasatinib se metaboliza por medio de la actividad de la CYP3A4. El uso concomitante de dasatinib y medicamentos que inhiban de forma potente el CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, inhibidores de la proteasa, telitromicina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dasatinib pudiendo ocasionar efectos tóxicos.
Consejo: No se recomienda la administración sistémica de inhibidores potentes de CYP3A4 con dasatinib.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Dasatinib se metaboliza por medio de la actividad de la CYP3A4. El uso concomitante de dasatinib y medicamentos que inhiban de forma potente el CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, inhibidores de la proteasa, telitromicina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dasatinib pudiendo ocasionar efectos tóxicos.
Consejo: No se recomienda la administración sistémica de inhibidores potentes de CYP3A4 con dasatinib.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta puede dar lugar a una acumulación orgánica del derivado ergotamínico, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, debido a una inhibición de los enzimas microsomales hepáticos, por bloqueo del citocromo P450 por parte los inhibidores de la proteasa. Esto conlleva a a efectos tóxicos (vasoconstricción, cianosis, dolor, parestesias, etc).
Consejo: Se sugiere evitar la asociación entre los derivados de Ergotamina y los inhibidores de la proteasa, se ha observado en clínica signos de palidez cutánea alternando con cianosis y frialdad en las extremidades. El efecto tardó varios días en resolverse.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ERGOTAMINA O DERIVADOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta puede dar lugar a una acumulación orgánica del derivado ergotamínico, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, debido a una inhibición de los enzimas microsomales hepáticos, por bloqueo del citocromo P450 por parte los inhibidores de la proteasa. Esto conlleva a a efectos tóxicos (vasoconstricción, cianosis, dolor, parestesias, etc).
Consejo: Se sugiere evitar la asociación entre los derivados de Ergotamina y los inhibidores de la proteasa, se ha observado en clínica signos de palidez cutánea alternando con cianosis y frialdad en las extremidades. El efecto tardó varios días en resolverse.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ERGOTAMINA O DERIVADOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta puede dar lugar a una acumulación orgánica del derivado ergotamínico, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, debido a una inhibición de los enzimas microsomales hepáticos, por bloqueo del citocromo P450 por parte los inhibidores de la proteasa. Esto conlleva a a efectos tóxicos (vasoconstricción, cianosis, dolor, parestesias, etc).
Consejo: Se sugiere evitar la asociación entre los derivados de Ergotamina y los inhibidores de la proteasa, se ha observado en clínica signos de palidez cutánea alternando con cianosis y frialdad en las extremidades. El efecto tardó varios días en resolverse.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: El Efavirenz reduce los niveles orgánicos de ciertos inhibidores de la proteasa, por aumento de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inducción de enzimas microsomales hepáticas, a través del bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo P450, pudiendo conducir a una reducción o pérdida de la actividad del inhibidor de la proteasa.
Consejo: Se sugiere realizar un riguroso control clínico del paciente, pudiendo ser preciso un aumento en la dosis del inhibidor de la proteasa, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta puede dar lugar a una acumulación orgánica del derivado ergotamínico, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, debido a una inhibición de los enzimas microsomales hepáticos, por bloqueo del citocromo P450 por parte los inhibidores de la proteasa. Esto conlleva a a efectos tóxicos (vasoconstricción, cianosis, dolor, parestesias, etc).
Consejo: Se sugiere evitar la asociación entre los derivados de Ergotamina y los inhibidores de la proteasa, se ha observado en clínica signos de palidez cutánea alternando con cianosis y frialdad en las extremidades. El efecto tardó varios días en resolverse.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ERGOTAMINA O DERIVADOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta puede dar lugar a una acumulación orgánica del derivado ergotamínico, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, debido a una inhibición de los enzimas microsomales hepáticos, por bloqueo del citocromo P450 por parte los inhibidores de la proteasa. Esto conlleva a a efectos tóxicos (vasoconstricción, cianosis, dolor, parestesias, etc).
Consejo: Se sugiere evitar la asociación entre los derivados de Ergotamina y los inhibidores de la proteasa, se ha observado en clínica signos de palidez cutánea alternando con cianosis y frialdad en las extremidades. El efecto tardó varios días en resolverse.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ERGOTAMINA O DERIVADOS

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: La administración conjunta de Erlotinib junto a los Inhibidores de la Proteasa, inhibidores potentes de la actividad del CYP3A4 disminuyen el metabolismo del Erlotinib y aumentan las concentraciones plasmáticas del mismo.
Consejo: Si es necesario la administración conjunta se debe reducir la dosis de Erlotinib.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: El Etinilestradiol administrado con Inhibidores de la proteasa puede dar lugar a una reducción de los niveles séricos de estrógeno, el inhibidor de la proteasa podrían ejercer un efecto inductor sobre el metabolismo hepático del anticonceptivo.
Consejo: Se sugiere mantener un control clínico en las pacientes a los que se les administre Estinilestradiol e Inhibidores de la proteasa, recomendándose evitar el empleo de agentes anticonceptivos basados en preparaciones con bajo nivel estrogénico. Se debe avisar de la posible pérdida de la eficacia anticonceptiva.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ESTROGENOS Y ANTICONCEPTIVOS ESTRO-PROGESTÁGENOS

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración concomitante de fosaprepitant con principios activos que inhiben la actividad del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e inhibidores de la proteasa) se espera que provoque una elevación de varias veces las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Ketoconazol incrementó la semivida terminal de aprepitant oral alrededor de 3 veces.
Consejo: Se debe tener especial precaución cuando se administre fosaprepitant de forma concomitante con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e inhibidores de la proteasa.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración concomitante de fosaprepitant con principios activos que inhiben la actividad del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e inhibidores de la proteasa) se espera que provoque una elevación de varias veces las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Ketoconazol incrementó la semivida terminal de aprepitant oral alrededor de 3 veces.
Consejo: Se debe tener especial precaución cuando se administre fosaprepitant de forma concomitante con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e inhibidores de la proteasa.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta de ácido fusídico e inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir y saquinavir, causa un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos que puede dar lugar a hepatotoxicidad.
Consejo: Si fuera preciso administrar esta combinación de fármacos, se recomienda un seguimiento del uso concomitante de ácido fusídico y el inhibidor de la proteasa para detectar cualquier aumento de las concentraciones.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta de ácido fusídico e inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir y saquinavir, causa un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos que puede dar lugar a hepatotoxicidad.
Consejo: Si fuera preciso administrar esta combinación de fármacos, se recomienda un seguimiento del uso concomitante de ácido fusídico y el inhibidor de la proteasa para detectar cualquier aumento de las concentraciones.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Actualmente no se dispone de información sobre esta interacción, pero teniendo en cuenta las vías de metabolización y eliminación de los medicamentos antirretrovirales, existe un riesgo potencial de interacción asociado a su administración concomitante con Hypericum perforatum, con la consiguiente disminución del efecto terapéutico.
Consejo: Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una perdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencias.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Los bloqueantes del canal de calcio (Diltiazem, Nicardipino, Nifedipino o Nimodipino), pueden verse aumentadas por acción de Amprenavir, lo cual podría incrementar la actividad y toxicidad de estos fármacos.
Consejo: Se recomienda evitar la administración conjunta de los bloqueantes del canal de calcio junto al Amprenavir.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: DIHIDROPIRIDINAS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Maraviroc es un sustrato del citocromo P450 CYP3A4. La administración concomitante con medicamentos que son inhibidores del CYP3A4 puede aumentar sus concentraciones plasmáticas y conducir a efectos tóxicos. La administración concomitante de maraviroc con inhibidores de la proteasa (inhibidores del CYP3A4) podría dar lugar a un aumento de concentraciones plasmáticas y AUC, pudiendo ocasionar efectos no deseados.
Consejo: Los laboratorios fabricantes de maraviroc recomiendan reducir la dosis a 150 mg dos veces al día cuando se coadministra con un inhibidor de la proteasa; excepto en combinación con tipranavir/ritonavir o fosamprenavir/ritonavir, donde la dosis debe ser de300 mg BID.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: El Saquinavir, por un fenómeno de competición a nivel del citocromo P450, puede disminuir la metabolización de estos medicamentos como consecuencia aumenta su concentracción plasmática y su toxicidad (descrito para el Triazolam y el Midazolam).
Consejo: Vigilar estrechamente al paciente si sobrevienen los efectos tóxicos.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: BENZODIAZEPINAS

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: El Saquinavir, por un fenómeno de competición a nivel del citocromo P450, puede disminuir la metabolización de estos medicamentos como consecuencia aumenta su concentracción plasmática y su toxicidad (descrito para el Triazolam y el Midazolam).
Consejo: Vigilar estrechamente al paciente si sobrevienen los efectos tóxicos.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: BENZODIAZEPINAS

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: El Saquinavir, por un fenómeno de competición a nivel del citocromo P450, puede disminuir la metabolización de estos medicamentos como consecuencia aumenta su concentracción plasmática y su toxicidad (descrito para el Triazolam y el Midazolam).
Consejo: Vigilar estrechamente al paciente si sobrevienen los efectos tóxicos.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: BENZODIAZEPINAS

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: Como los inhibidores de la proteasa del VIH son sustratos de CYP3A4, se espera que posaconazol (potente inhibidor del CYP3A4) incremente los niveles plasmáticos de estos agentes antiretrovirales. Después de la administración concomitante de posaconazol oral con atazanavir en sujetos sanos la Cmáx y el AUC de atazanavir aumentó una media de 2,6 veces y 3,7 veces, respectivamente. Después de la administración concomitante de posaconazol oral con atazanavir y ritonavir en sujetos sanos la Cmáx y el AUC de atazanavir aumentaron una media de 1,5 veces y 2,5 veces, respectivamente. La adición de posaconazol al tratamiento con atazanavir o con atazanavir más ritonavir se asoció con aumentos de los niveles plasmáticos de bilirrubina.
Consejo: Se recomienda la monitorización frecuente de acontecimientos adversos y toxicidad relacionada con agentes antirretrovirales que son sustratos de CYP3A4 durante la administración concomitante con posaconazol.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTIFÚNGICOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La ranolazina es un sustrato del citocromo CYP3A4. Los inhibidores del CYP3A4 elevan las concentraciones plasmáticas de ranolazina. Las concentraciones plasmáticas aumentadas de ranolazina pueden también aumentar el potencial de reacciones adversas dependientes de la dosis (p.ej. náuseas, mareos).
Consejo: El laboratorio fabricante de ranolazina considera contraindicada la administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 como itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Las rifampicinas, inductores enzimáticos, aumentan el metabolismo de los inhibidores de la proteasa, por el isoenzima 3A4 del citocromo P450, responsable de una disminución de las concentraciones plasmáticas de la forma activa del inhibidor de la proteasa. Resulta una disminución de la eficacia terapéutica del mismo y un aumento de los efectos tóxicos de las rifampicinas (mialgia, artralgia, neutropenia).
Consejo: No se recomienda la asociación de rifabutina con saquinavir. En el estudio realizado con rifabutina 150 mg cada 4 días y saquinavir/ritonavir 1000/100 mg 2 veces al día, la recomendación relativa a la coadministración es 150 mg dos veces a la semana en días marcados (por ej. lunes y jueves) de rifabutina, sin modificar la dosis de saquinavir/ritonavir 1000/100 mg 2 veces al día. Se recomienda monitorizar la neutropenia y los niveles de enzimas hepáticos. En casos de neutropenias notables, puede estar justificado ir disminuyendo la dosis de rifabutina a 150 mg cada cuatro días. Según Ficha Técnica de Saquinavir.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: RIFAMPICINAS ANTITUBERCULOSAS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Las rifampicinas, inductores enzimáticos, aumentan el metabolismo de los inhibidores de la proteasa, por el isoenzima 3A4 del citocromo P450, responsable de una disminución de las concentraciones plasmáticas de la forma activa del inhibidor de la proteasa. Resulta una disminución de la eficacia terapéutica del mismo y un aumento de los efectos tóxicos de las rifampicinas (mialgia, artralgia, neutropenia).
Consejo: Disminuir la posología de Rifampicina a la mitad.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: RIFAMPICINAS ANTITUBERCULOSAS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Las rifampicinas, inductores enzimáticos, aumentan el metabolismo de los inhibidores de la proteasa, por el isoenzima 3A4 del citocromo P450, responsable de una disminución de las concentraciones plasmáticas de la forma activa del inhibidor de la proteasa. Resulta una disminución de la eficacia terapéutica del mismo y un aumento de los efectos tóxicos de las rifampicinas (mialgia, artralgia, neutropenia).
Consejo: Disminuir la posología de Rifampicina a la mitad.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: RIFAMPICINAS ANTITUBERCULOSAS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Las rifampicinas, inductores enzimáticos, aumentan el metabolismo de los inhibidores de la proteasa, por el isoenzima 3A4 del citocromo P450, responsable de una disminución de las concentraciones plasmáticas de la forma activa del inhibidor de la proteasa. Resulta una disminución de la eficacia terapéutica del mismo y un aumento de los efectos tóxicos de las rifampicinas (mialgia, artralgia, neutropenia).
Consejo: Disminuir la posología de Rifampicina a la mitad.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: RIFAMPICINAS ANTITUBERCULOSAS

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: El ritonavir tiene una afinidad elevada por la isoenzima 3A4 del citocromo P 450, existe un riesgo importante de competición entre el ritonavir y los diferentes medicamentos metabolizados, o sospecha de otros metabolitos para esta isoenzima. Esta competición induce una disminución de su metabolismo y un riesgo de aumentar significativamente la concentración plasmática. Riesgo de aumentar la toxicidad hepática y hematológica (anemia hemolítica, leucemia mieloide, leucemia mielode aguda). Interacción farmacocinética nivel de la metabolización.
Consejo: Vigilancia hematológica regular(hemograma); vigilar la función hepática (dosis de enzimas hepáticos); disminución eventual de las dosis de saquinavir.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: El ketoconazol aumentó significativamente la exposición a la saxagliptina. Son de espera aumentos significativos similares de las concentraciones plasmáticas de saxagliptina con otros inhibidores potentes de CYP3A4/5 como atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina.
Consejo: Evaluar el control glucémico. Ajustar dosis de saxagliptina si fuera necesario.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: El ketoconazol aumentó significativamente la exposición a la saxagliptina. Son de espera aumentos significativos similares de las concentraciones plasmáticas de saxagliptina con otros inhibidores potentes de CYP3A4/5 como atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina.
Consejo: Evaluar el control glucémico. Ajustar dosis de saxagliptina si fuera necesario.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta de Saquinavir, inhibidor de la proteasa del VIH que presenta una acción inhibitoria sobre el citorcromo CYP3A4, en el estado de equilibriio (1200 mg 3 veces al día) con Sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 140% en la Cmáx. de Sildenafilo y del 210% en la AUC de Sildenafilo.
Consejo: En aquellos pacientes que reciben tratamiento concomitante con Sildenafilo y Saquinavir se debería considerar una dosis inicial de 25 mg.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: MEDICAMENTOS USADOS EN LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta de Saquinavir, inhibidor de la proteasa del VIH que presenta una acción inhibitoria sobre el citorcromo CYP3A4, en el estado de equilibriio (1200 mg 3 veces al día) con Sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 140% en la Cmáx. de Sildenafilo y del 210% en la AUC de Sildenafilo.
Consejo: En aquellos pacientes que reciben tratamiento concomitante con Sildenafilo y Saquinavir se debería considerar una dosis inicial de 25 mg.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: MEDICAMENTOS USADOS EN LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la proteasa con lovastatina o simvastatina. Debe tenerse precaución cuando se usan conjuntamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizados por la vía CYP3A4 (por ej. Atorvastatina). No se dispone de datos clínicos sobre la combinación de indinavir con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que no se metabolizan por el CYP3A4. El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, puede aumentar cuando se usan en combinación con estos fármacos, debido a la posible acumulación orgánica del hipolipemiante. Siendo el riesgo mayor en el caso de lovastatina y simvastatina, mientras que en el caso de fluvastatina y pravastatina el riesgo es menor.
Consejo: Se sugiere en caso de administración conjunta utilizar las dosis más bajas posibles del hipolipemiante, y recomendadas como primera elección fluvastatina o pravastatina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Los inhibidores de la proteasa poseen una fuerte afinidad por la isoenzima 3A4 del citocromo P 450. Resulta una disminución de la metabolización de medicamentos metabolizados principalmente por esta isoenzima (fenómeno de competición) y por tanto un aumento de su concentracción plasmática y de su toxicidad. Aumento de la toxicidad cardíaca con prolongación del espacio QT y aparición eventual de torsade de pointes. Interacción farmacocinética a nivel del metabolismo.
Consejo: No prescribir esta asociación.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTIHISTAMÍNICOS ANTI-H1 NO SEDATIVOS

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: El uso concomitante de tipranavir, coadministrado con dosis bajas de ritonavir, con otros inhibidores de la proteasa como amprenavir, lopinavir o saquinavir (cada uno coadministrado con dosis bajas de ritonavir) en un régimen doblemente potenciado, lleva a descensos significativos de las concentraciones plasmáticas de estos inhibidores de la proteasa. Se observó un descenso significativo de las concentraciones plasmáticas de atazanavir y un notable aumento de las concentraciones de tipranavir y ritonavir cuando se administró tipranavir, asociado con dosis bajas de ritonavir, conjuntamente con atazanavir. Actualmente no se dispone de datos sobre las interacciones de tipranavir, coadministrado con dosis bajas de ritonavir, con inhibidores de la proteasa distintos a los previamente mencionados. Por tanto, no se recomienda la coadministración.
Consejo: Según las guías de tratamientos vigentes, en general no se recomienda la terapia dual con inhibidores de la proteasa. Si la asociación fuera necesaria se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de los inhibidores de la proteasa.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: Topiramato, cuando se utiliza concomitantemente con otros agentes que predispongan a la nefrolitiasis como acetazolamida, sales de calcio, ácido ascórbico, triamtereno y saquinavir, pueden aumentar el riesgo de ésta.
Consejo: Mientras que se utilice topiramato se deben evitar los agentes de esta naturaleza, ya que pueden crear un entorno fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: No se han realizado estudios de interacciones in vivo. La trabectedina se metaboliza principalmente a través del CYP3A4, laboratorios fabricantes creen que los fármacos como el ritonavir, inhibidor potente de la enzima CYP450, podría disminuir el metabolismo e incrementar las concentraciones de trabectedina. Se espera que otros inhibidores de la proteasa interaccionen de manera similar.
Consejo: En el caso de que estas combinaciones fueran necesarias, se requeriría una monitorización estrecha de las toxicidades y podría ser necesaria una disminución de la dosis de trabectedina.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
clase de interacción: no disponible

Gravedad: Interacciones potencialmente graves
Control clínico del paciente: El Saquinavir, por un fenómeno de competición a nivel del citocromo P450, puede disminuir la metabolización de estos medicamentos como consecuencia aumenta su concentracción plasmática y su toxicidad (descrito para el Triazolam y el Midazolam).
Consejo: Vigilar estrechamente al paciente si sobrevienen los efectos tóxicos.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: BENZODIAZEPINAS

Gravedad: Interacciones teóricas o anecdóticas
Control clínico del paciente: Estudios in vitro sugieren que Voriconazol puede inhibir el metabolismo de los inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores del CYP3A4) (p. ej.: Saquinavir, Amprenavir y Nelfinavir). Los estudios in vitro también demuestran que los inhibidores de la proteasa del VIH pueden inhibir el metabolismo de Voriconazol. Sin embargo, los resultados de la combinación de Voriconazol con otros inhibidores de la proteasa del VIH pueden no ser predecibles en humanos sólo a partir de los estudios in vitro.
Consejo: Se debe controlar cuidadosamente a los pacientes por si apareciese toxicidad y/o pérdida de eficacia durante la administración concomitante de Voriconazol e inhibidores de la proteasa del VIH.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTIFÚNGICOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta del saquinavir con la warfarina, puede dar lugar a la posible acumulación orgánica del anticoagulante, pudiendo conducir a la aparición de hemorragias. Esto debe ser debido a un descenso de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticos, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo P450.
Consejo: Se sugiere realizar un riguroso control clínico del paciente, pudiendo ser preciso una reducción del 20-30% en la dosis de anticoagulante, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTICOAGULANTES ORALES ANTIVITAMINA K

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta del saquinavir con la warfarina, puede dar lugar a la posible acumulación orgánica del anticoagulante, pudiendo conducir a la aparición de hemorragias. Esto debe ser debido a un descenso de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticos, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo P450.
Consejo: Se sugiere realizar un riguroso control clínico del paciente, pudiendo ser preciso una reducción del 20-30% en la dosis de anticoagulante, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTICOAGULANTES ORALES ANTIVITAMINA K

Gravedad: Interacciones graves
Control clínico del paciente: La administración conjunta del saquinavir con la warfarina, puede dar lugar a la posible acumulación orgánica del anticoagulante, pudiendo conducir a la aparición de hemorragias. Esto debe ser debido a un descenso de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticos, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo P450.
Consejo: Se sugiere realizar un riguroso control clínico del paciente, pudiendo ser preciso una reducción del 20-30% en la dosis de anticoagulante, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.

Interacción entre:

• clase de interacción: INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH
• clase de interacción: ANTICOAGULANTES ORALES ANTIVITAMINA K