rapamune oral solution 1 mg/ml ( Italia Italia)

Clase ATC: l04aa10 - Sirolimús

Sirolimús

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Sirolimús

Inhibe la activación de células T inducida por la mayoría de estímulos, mediante bloqueo de la transducción de señales intracelulares dependientes e independientes de Ca.

Indicaciones terapéuticas
Sirolimús

Profilaxis del rechazo en trasplante renal en ads. de bajo a moderado riesgo inmunológico.

Posología
Sirolimús

Utilizar inicialmente en combinación con ciclosporina en emulsión y corticosteroides durante 2-3 meses.
Oral, ads.: terapia inicial (2-3 meses postrasplante): dosis inducción, 6 mg después trasplante, seguida 2 mg/día. Individualizar dosis para obtener niveles valle en sangre 4-12 ng/ml. Terapia mantenimiento: ajustar dosis para niveles valle en sangre de 12-20 ng/ml e interrumpir progresivamente la ciclosporina durante 4 a 8 sem.

Contraindicaciones
Sirolimús

Hipersensibilidad a sirolimús.

Advertencias y precauciones
Sirolimús

Monitorizar niveles en: I.H., con inhibidores HMG-CoA reductasa y/o fibratos, si dosis de ciclosporina se reduce o suspende. Administrar 4 h después de ciclosporina. Pacientes con alto riesgo inmunológico, I.R., pacientes < 18 años (datos limitados). Puede producir reacciones de hipersensibilidad, alteración o retraso en cicatrización de heridas y acumulación de fluidos. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con hiperlipidemia. Evitar con vacunas atenuadas. No recomendado en trasplante de hígado o pulmón, con inhibidores potentes o inductores de CYP3A4. Mayor susceptibilidad a infecciones, desarrollo de linfoma y otros tumores, en particular de piel (limitar exposición a luz solar o UV). Riesgo de neumonía por P. carinii, debe administrarse profilaxis antimicrobiana durante los 12 meses postrasplante. Se recomienda profilaxis para CMV durante los 3 meses postrasplante, en especial pacientes de alto riesgo de enf. por CMV. En concomitancia con un inhibidor de la calcineurina puede incrementar el riesgo de síndrome hemolítico urémico/púrpura trombocitopénica trombótica/microangiopatía trombótica. Tomar medidas contraceptivas durante y 12 sem después de suspender tto.

Insuficiencia hepática
Sirolimús

Precaución. Monitorizar los niveles valle de sirolimús en sangre total. En I.H. grave, la farmacocinética de sirolimús no ha sido evaluada.

Insuficiencia renal
Sirolimús

Precaución. Monitorizar la función renal durante administración concomitante con ciclosporina.

Interacciones
Sirolimús

Efecto potenciado por: ciclosporina, espaciar la administración 4 h.
Niveles en sangre incrementados por: ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina, nicardipino, clotrimazol, fluconazol, troleandomicina, bromocriptina, cimetidina, danazol, inhibidores de proteasa.
Niveles en sangre disminuidos por: rifampicina, rifabutina, hierba San Juan, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína.
Ajustar dosis con: diltiazem.
Aumento de absorción de ambos fármacos con: verapamilo, eritromicina.
Evitar: zumo de pomelo.
Interacciones farmacocinéticas con: cisaprida, metoclopramida.

Embarazo
Sirolimús

No existen datos adecuados en mujeres embarazadas, riesgo potencial desconocido. Estudios en animales demuestran toxicidad en reproducción. No usar salvo necesidad. Durante el tto. y durante las 12 sem tras suspensión emplear anticoncepción eficaz.

Lactancia
Sirolimús

Después de la administración de sirolimus radiomarcado a ratas lactantes, se detectó radioactividad en la leche. No se sabe si sirolimus se excreta en la leche humana.

Reacciones adversas
Sirolimús

Infección del tracto urinario; trombocitopenia, anemia; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocaliemia, hipofosfatemia, hiperglucemia; linfocele; dolor abdominal, diarrea; acné; artralgia; edema periférico; aumento LDH en sangre.

Fuente: Monografía propiedad editorial de Vidal Vademecum

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