Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónAsunaprevir
Asunaprevir es un agente antiviral de acción directa (DAA, por su sigla en inglés) contra el virus de la hepatitis C.
Indicaciones terapéuticasAsunaprevir
Tto. de la infección crónica por el VHC en ads. con enfermedad hepática compensada (incluyendo cirrosis) en combinación con:
- Daclatasvir, un inhibidor del complejo de replicación NS5A para pacientes con infección causada por el genotipo 1b del VHC.
- Daclatasvir, peginterferón alfa y ribavirina para pacientes con infección causada por el genotipo 1 ó 4 del VHC.
Al iniciar tratamiento se deben tener en cuenta los siguientes puntos: no se debe administrar como monoterapia; el régimen de tto. depende del genotipo viral; no se ha estudiado en pacientes en quienes haya fracasado un régimen de tratamiento previo que incluía asunaprevir u otros inhibidores de proteasa del VHC.
PosologíaAsunaprevir
Modo de administraciónAsunaprevir
Vía oral con o sin alimentos.
ContraindicacionesAsunaprevir
Hipersensibilidad; en combinación con daclatasvir, peginterferón alfa y ribavirina, las contraindicaciones aplicables a dichos agentes se aplican al régimen combinado; en combinación con con daclatasvir, peginterferón alfa y ribavirina está contraindicada en mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas, y en hombres cuya pareja esté embarazada debido a los riesgos de defectos congénitos y muerte fetal asociados con ribavirina; en pacientes con daño hepático moderado o severo (Child-Pugh B o C, puntaje de 7 o más) y pacientes con enf. hepática descompensada; en tto. concomitante con: tioridazina, inductores potentes o moderados de CYP3A (fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, rifampicina, rifabutina, rifapentina, nafcilina, bosentán, dexametasona, hipérico, efavirenz, etravirina, nevirapina, modafinilo), inhibidores potentes o moderados de CYP3A (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, eritromicina, telitromicina, diltiazem, verapamilo, atazanavir, darunavir/ritonavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, cobicistat ó un regimen que contenga cobicistat), inhibidores potentes del OATP 1B1 (rifampicina, ciclosporina, gemfibrozilo).
Advertencias y precaucionesAsunaprevir
No administrar en monoterapia; no estudiado en en pacientes que han fracasado previamente a la terapia con un régimen de tto. que incluye asunaprevir u otros inhibidores de proteasa NS3/4A del VHC; ajustar dosis en I.R. severa (Clcr < 30 ml/min) sin hemodiálisis; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños < 18 años ni en pacientes sometidos a trasplante hepático; riesgo de hepatotoxicidad: monitorizar enzimas hepáticas al menos 1 vez cada 2 sem durante las 12 semanas iniciales de tto., y posteriormente cada 4 sem hasta completar la terapia (si aumentan los niveles de ALT o AST monitorizar de manera más frecuente. Si los niveles >= 10 veces el LSN, interrumpir el tto. y no reanudar); monitorizar el ARN del VHC durante el tto. e interrumpirlo si aparece rebote virológico confirmado (un incremento > 1 log10 IU/mL en el ARN del VHC desde el nadir); las advertencias y precauciones para daclatasvir, peginterferón alfa y ribavirina también aplican al ser administrados simultáneamente con asunaprevir; las mujeres en edad reproductiva y sus parejas hombres deben usar 2 métodos efectivos de anticoncepción durante el tto. y durante 6 meses como mín. después de la conclusión de éste; realizar pruebas de embarazo mensualmente; si la anticoncepción oral es una de las formas de anticoncepción, se recomienda un anticonceptivo oral de dosis alta (mín. 30 mcg de etinilestradiol + noretindrona acetato/noretindrona).
Insuficiencia hepáticaAsunaprevir
Contraindicado en pacientes con daño hepático moderado o severo (Child-Pugh B o C, puntaje de 7 o más) y pacientes con enf. hepática descompensada.
Insuficiencia renalAsunaprevir
Ajustar dosis en I.R. severa (Clcr < 30 ml/min) sin hemodiálisis: 100 mg 1 vez/día.
InteraccionesAsunaprevir
Contraindicado con: tioridazina, inductores potentes o moderados de CYP3A (fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, rifampicina, rifabutina, rifapentina, nafcilina, bosentán, dexametasona, hipérico, efavirenz, etravirina, nevirapina, modafinilo), inhibidores potentes o moderados de CYP3A (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, eritromicina, telitromicina, diltiazem, verapamilo, atazanavir, darunavir/ritonavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, cobicistat ó un regimen que contenga cobicistat), inhibidores potentes del OATP 1B1 (rifampicina, ciclosporina, gemfibrozilo).
Monitorizar y ajustar dosis con: dextrometorfano, digoxina, flecainida o propafenona.
Precaución y monitorizar con: inhibidores de HMG-CoA reductasa (rosuvastatina, atorvastatina, fluvastatina, simvastatina, pitavastatina, pravastatina); dabigatran etexilato; antidepresivos como amitriptilina, imipramina, nortriptilina; midazolam.
EmbarazoAsunaprevir
Contraindicado. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. No se debe utilizar en combinación con daclatasvir durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando ningún método anticonceptivo.
LactanciaAsunaprevir
Se desconoce si asunaprevir se excreta en la leche humana. Los datos farmacocinéticos en animales han mostrado excreción de asunaprevir o sus metabolitos en la leche. Se debe indicar a las madres que no amamanten a sus hijos si están tomando asunaprevir.
Reacciones adversasAsunaprevir
En tto. concomitante con daclatasvir: dolor de cabeza, fatiga, diarrea, náuseas, aumento de ALT, pirexia, rash, eosinofilia. En tto. concomitante con daclatasvir + peginterferón alfa + ribavirina:
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Chile clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por ISP para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 07/12/2017
